美服培酮

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美服培酮
Mifepristone structure.svg
Mifepristona3D.png
系统(IUPAC)命名名称
11β-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one
临床数据
商品名 Mifeprex
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a600042
妊娠分级
给药途径 口服给药
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 69%
蛋白结合度 98%
代谢 肝臟
生物半衰期 18 小時
排泄 糞便:83%;Renal:9%
识别信息
CAS注册号84371-65-3 ✓
ATC代码 G03XB01
PubChem CID 55245
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 2805
DrugBank DB00834 ✓
ChemSpider 49889 ✓
UNII 320T6RNW1F ✓
KEGG D00585 ✓
ChEBI CHEBI:50692 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL157 ✓
化学信息
化学式 C29H35NO2
摩尔质量 429.60 g/mol
物理性质
密度 1.189 g/cm3
熔点 194 °C(381 °F)
沸点 629 °C(1,164 °F)

美服培酮Mifepristone,又稱RU-486),中國大陆译米非司酮,是口服墮胎藥,常與米索前列醇併用以終止妊娠[1]。這種配方在妊娠前50天有95%的成功率,在懷孕中期也相當有效 [2][3]。在施藥後兩週需要追蹤以確認效果[1]

常見的副作用包含腹痛、疲倦和陰道出血。嚴重的副作用可能有大量陰道出血、細菌感染和妊娠未中止的胎兒畸形。使用後需要有適當的後續追蹤及照護。它作用的機轉是拮抗黃體素的作用,並造成子宮收縮[1]

美服培酮開發於1980年,1987年法國開始使用此款藥品[4],美國則在2000年時核准美服培酮的上市[2]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎醫療系統內的必備藥品[5]加拿大衛生部於2015年7月核准本品,並於2016年7月上市[6][7]。在部分開發中國家美服培酮的成本與獲取仍舊受到許多限制[8][9]。單劑美服培酮在美國當地的售價更超過200 ($202.08 in 2019)美元[10]

簡介[编辑]

1980年法國Roussel Uclaf的研究人員已發現了美服培酮,當時他們正在研究糖皮質激素受體拮抗劑。Étienne-Émile Baulieu發現了它的黃體素拮抗作用,可以用作人工流產(墮胎)。黃體素是維持懷孕必不可少的激素,美服培酮與黃體素受體(progesterone receptor)競爭,抑制了黃體素的作用,造成子宮肌收縮,子宮頸軟化擴大,月經會隨之而來,胚胎會被排出身體流產。[11][12]美服培酮在1982年開始臨床試驗,1988年在法國獲得批准配合前列腺素使用,其當時品牌名稱為Mifegyne。

此藥在獲得批准但還沒有推出市面上時,Roussel Uclaf因受到反墮胎人士的壓力及杯葛威脅曾聲言放棄分銷此藥。但是兩日後,法國政府,也是Roussel Uclaf藥廠股東之一,出面干涉,此藥才得以繼續生產及分銷。法國衛生部長聲明:“我不能夠讓墮胎的爭議去剝奪女性使用象徵醫學進步的藥品的權利。從這一刻開始,政府認可此藥,而此藥也是女性合乎道德規範的財寶。

其後,中國大陸英國瑞典美國台灣相繼獲得批准。

使用方法[编辑]

RU486是屬於醫師的處方用藥,不可以自行服用。服用的方式有單次或是分次的方式,同時也要服用前列腺素才能增加成功率,如果肝、腎功能不健全、對前列腺素過敏、有心血管疾病、高血壓等等就不很適合服用。如果服藥不當可能會有小問題變成致命的殺手[13]

副作用[编辑]

接受單一劑量的RU486來進行早期妊娠的墮胎時,很少會出現副作用,頂多也只是噁心、嘔吐、暈眩、腹痛、疲倦,以及出血量稍多[14]。注意事項:未生育過的女性,由於產道沒有擴張過,如果在沒有醫師指導及足夠的醫療設備監視下使用,可能會導致不完全流產的大出血(血崩)危險。 RU486是一種口服藥物,可替代外科手術來終止子宮內懷孕,依國外規定,通常是在最後一次月經週期的第1天算起49天內使用。但是使用醫院必須要有適當經驗的醫師與足夠的甦醒設備,服用後,病人應留置觀察至少2小時。而且使用RU486後6至10天內,患者必須用臨床檢驗、超音波等適當方式確認是否墮胎完全,若陰道仍持續出血,可能是墮胎不完全,必須給予適當的處置[14]

參考文獻[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Mifepristone. The American Society of Health-System Pharmacists. [December 19, 2015]. 
  2. ^ 2.0 2.1 Rexrode, edited by Marlene Goldman, Rebecca Troisi, Kathryn. Women and health 2nd. Oxford: Academic. 2012: 236. ISBN 9780123849793. 
  3. ^ Wildschut, H; Both, MI; Medema, S; Thomee, E; Wildhagen, MF; Kapp, N. Medical methods for mid-trimester termination of pregnancy.. The Cochrane database of systematic reviews. 19 January 2011, (1): CD005216. PMID 21249669. doi:10.1002/14651858.CD005216.pub2. 
  4. ^ Corey, E.J. Mifepristone. Molecules and Medicine. John Wiley & Sons. 2012. ISBN 9781118361733. 
  5. ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. 
  6. ^ Paperny, Anna Mehler. Abortion pill: Canadian prescribers to get training for Mifegymiso this month. Global News. April 5, 2016 [10 June 2016]. 
  7. ^ Kirkey, Sharon. Home abortion pill about to hit market in Canada, but has already garnered criticism. National Post. April 19, 2016 [June 26, 2016]. expected to become available in July. 
  8. ^ Hussein, edited by Julia; McCaw-Binns,, Affette; Webber, Roger. Maternal and perinatal health in developing countries. Wallingford, Oxfordshire: CABI. 2012: 104. ISBN 9781845937461. 
  9. ^ Winikoff, B; Sheldon, W. Use of medicines changing the face of abortion.. International perspectives on sexual and reproductive health. September 2012, 38 (3): 164–6. PMID 23018138. doi:10.1363/3816412. 
  10. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 368. ISBN 9781284057560. 
  11. ^ 引用错误:没有为名为fda的参考文献提供内容
  12. ^ Julie A. Hogan. The Life of the Abortion Pill in the United States. Legal Electronic Document Archive, Harvard Law School. 2000 [2006-09-14]. (原始内容存档于2006-09-05). 
  13. ^ 女人心事秘密花園
  14. ^ 14.0 14.1 RU486手冊

外部連結[编辑]

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