芬太尼

**芬太尼**
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Actiq, Duragesic, Fentora, others
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.com	Monograph
核准狀況	歐 EMA: yes;
懷孕分級	澳: C ; ;
依賴性	Very high
给药途径	Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch
藥物類別（英语：Drug class）	鴉片類藥物
ATC碼	N01AH01 (WHO) N02AB03;
法律規範狀態
法律規範	澳: 受管控（S8） ; 加: Schedule I ; 德: Anlage III ; 英: Class A ; 美: Schedule II ; 陸: 国家管制药品 / 毒品 ;
藥物動力學數據
生物利用度	92%（經皮膚吸收）; 89%（intranasal）; 50%（buccal）; 33%（口服）
血漿蛋白結合率	80－85%
药物代谢	肝，主要通過CYP3A4
藥效起始時間（英语：Onset of action）	5分鐘
生物半衰期	IV: 6分鐘 (T1/2 α); 1小時 (T1/2 β); 16小時 (T1/2 ɣ); Intranasal: 6.5小時; Transdermal: 20－27小時; Sublingual/buccal（單劑量）：2.6－13.5小時
作用時間	IV: 30－60分鐘
排泄途徑	Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)
识别信息
	IUPAC命名法 N-(1-(2-Phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpropanamide;
CAS号	437-38-7
PubChem CID	3345;
IUPHAR/BPS	1626;
DrugBank	DB00813 ;
ChemSpider	3228 ;
UNII	UF599785JZ;
KEGG	D00320 ;
ChEBI	CHEBI:119915 ;
ChEMBL	ChEMBL596 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9023049 ;
ECHA InfoCard	100.006.468
化学信息
化学式	C22H28N2O
摩尔质量	336.471 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
熔点	87.5 °C（189.5 °F）
	SMILES O=C(CC)N(C1CCN(CC1)CCc2ccccc2)c3ccccc3;
	InChI InChI=1S/C22H28N2O/c1-2-22(25)24(20-11-7-4-8-12-20)21-14-17-23(18-15-21)16-13-19-9-5-3-6-10-19/h3-12,21H,2,13-18H2,1H3 ; Key:PJMPHNIQZUBGLI-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)

芬太尼（英语：Fentanyl）是一種強效的類鴉片止痛劑，起效迅速而作用時間極短^[4]。它是腦中μ-鴉片受體（英语：μ-opioid receptor）的強力激動劑。芬太尼比嗎啡效力高50至100倍。^[5]但一些為了模擬芬太尼之藥理作用的芬太尼類似物可能比嗎啡高出10,000倍^[6] ，如 Carfentanil（英语：Carfentanil）。如過量使用，嚴重者將會引發呼吸困難死亡。^[7]

歷史[编辑]

在哌替啶鹽酸鹽（也稱為哌替啶，市售為杜冷丁）的醫療使用開始後，保羅·揚森最先在1960年製造出芬太尼。^[8]揚森通過測定結構相關的藥物哌替啶的類似物用於鴉片樣物質活性，開發了芬太尼。^[9]芬太尼的廣泛使用引發了檸檬酸芬太尼的生產（鹽酸芬太尼和檸檬酸組合1：1化學計量），^[10]而使芬太尼在1960年代以商業名稱Sublimaze進入醫療用途作為全身麻醉劑。

在1990年代中期，芬太尼貼片先被用做安寧緩和醫療藥物。接下來的十年，又有了芬太尼棒棒糖、溶解片劑和可以被嘴巴裡頭的口腔黏膜吸收掉的舌下噴劑。^[11]^[12]截至2012年，芬太尼是醫學中使用最廣泛的合成鴉片類藥物。^[13]2013年，全球共使用了1700公斤（3,750磅）芬太尼。^[14]

芬太尼也被用作娛樂性用藥，導致2000年至2017年數以千計的藥物過量死亡案例。^[6]^[15]^[16]不當醫療使用也導致了死亡案例。^[17]芬太尼具有相對較廣的治療指數（270），使其在仔細監測時成為非常安全的手術麻醉劑；然而，其效力需要仔細測量溶液中高度稀釋的芬太尼。^[18]

此外，2002年10月發生的莫斯科歌劇院脅持事件中，俄罗斯军警及阿尔法小组用其对歌剧院里的所有人麻醉后强攻，造成130人因芬太尼的不良反应死亡。^[19]军事上，美國空軍空降搜救組和瑞典军队的军医也曾使用过叫做“Actiq”的“芬太尼棒”。^[20]

“芬太尼棒棒糖”的包装及样品，400 mcg

美国疾病控制与预防中心估計在2016年有超過20,000名美國人死於芬太尼及其類似結構化合物過量。^[21]2021年12月15日，美國財政部以打擊芬太尼等藥物濫用成癮問題为由，對中國、巴西、哥倫比亞、墨西哥4國的15間實體和10名個人實施制裁，其中包括中國4間企業和1名個人。美国指控這些企業和個人參與全球非法藥物貿易^[22]。

参考资料[编辑]

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參見[编辑]

卡芬太尼（英语：Carfentanil）（Carfentanil）
嗎啡
海洛英
鴉片

外部連結[编辑]

Template:Xenobiotic-sensing receptor modulators（英语：Template:Xenobiotic-sensing receptor modulators）

[Cl2010-1] 1.0 ^1.1 Clinically Oriented Pharmacology 2. Quick Review of Pharmacology. 2010: 172.

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参考资料[编辑]

參見[编辑]

外部連結[编辑]

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