
芬太尼
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系统(IUPAC)命名名称 | |
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N-(1-(2-Phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpropanamide | |
临床数据 | |
商品名 | Actiq, Duragesic, Fentora, others |
Drugs.com | Monograph |
医疗法规 | |
妊娠分级 | |
依赖性 | Very high |
给药途径 | Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 92%(經皮膚吸收) 89%(intranasal) 50%(buccal) 33%(口服) |
蛋白结合度 | 80-85% |
代谢 | 肝,主要通過CYP3A4 |
開始出現藥效 | 5分鐘[1] |
生物半衰期 | IV: 6分鐘 (T1/2 α) 1小時 (T1/2 β) 16小時 (T1/2 ɣ) Intranasal: 6.5小時 Transdermal: 20-27小時[2] Sublingual/buccal(單劑量):2.6-13.5小時[2] |
作用时间 | IV: 30-60分鐘[1][3] |
排泄 | Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)[2] |
识别信息 | |
CAS注册号 | 437-38-7 ![]() |
ATC代码 | N01AH01 N02 |
PubChem | CID 3345 |
IUPHAR/BPS | 1626 |
DrugBank | DB00813 ![]() |
ChemSpider | 3228 ![]() |
UNII | UF599785JZ ![]() |
KEGG | D00320 ![]() |
ChEBI | CHEBI:119915 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL596 ![]() |
化学信息 | |
化学式 | C22H28N2O |
摩尔质量 | 336.471 g/mol |
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物理性质 | |
熔点 | 87.5 °C(189.5 °F) |
芬太尼(英语:Fentanyl)是一種強效的類鴉片止痛劑,起效迅速而作用時間極短[4]。它是腦中μ-鴉片受體的強力激動劑。芬太尼比嗎啡效力高50至100倍。[5]但一些為了模擬芬太尼之藥理作用的芬太尼類似物可能比嗎啡高出10,000倍。[6]如過量使用,嚴重者將會引發呼吸困難死亡。[7]
歷史[编辑]
在哌替啶鹽酸鹽(也稱為哌替啶,市售為杜冷丁)的醫療使用開始後,保羅·揚森最先在1960年製造出芬太尼。[8]揚森通過測定結構相關的藥物哌替啶的類似物用於鴉片樣物質活性,開發了芬太尼。[9]芬太尼的廣泛使用引發了檸檬酸芬太尼的生產(鹽酸芬太尼和檸檬酸組合1:1化學計量),[10]而使芬太尼在1960年代以商業名稱Sublimaze進入醫療用途作為全身麻醉劑。
在1990年代中期,芬太尼貼片先被用做安寧緩和醫療藥物。接下來的十年,又有了芬太尼棒棒糖、溶解片劑和可以被嘴巴裡頭的口腔黏膜吸收掉的舌下噴劑。[11][12]截至2012年,芬太尼是醫學中使用最廣泛的合成鴉片類藥物。[13]2013年,全球共使用了1700公斤(3,750磅)芬太尼。[14]
芬太尼也被用作娛樂性用藥,導致2000年至2017年數以千計的藥物過量死亡案例。[6][15][16]不當醫療使用也導致了死亡案例。[17]芬太尼具有相對較廣的治療指數(270),使其在仔細監測時成為非常安全的手術麻醉劑;然而,其效力需要仔細測量溶液中高度稀釋的芬太尼。[18]
此外,2002年10月發生的莫斯科歌劇院脅持事件中,俄罗斯军警及阿尔法小组用其对歌剧院里的所有人麻醉后强攻,造成130人因芬太尼的不良反应死亡。[19]军事上,美國空軍空降搜救組和瑞典军队的军医也曾使用过叫做“Actiq”的“芬太尼棒”。[20]
美国疾病控制与预防中心估計在2016年有超過20,000名美國人死於芬太尼及其類似結構化合物過量。[21]2021年12月15日,美國財政部以打擊芬太尼等藥物濫用成癮問題,並指控這些企業和個人參與全球非法藥物貿易,對中國、巴西、哥倫比亞、墨西哥4國的15間實體和10名個人實施制裁,其中包括中國4間企業和1名個人。[22]
参考资料[编辑]
- ^ 1.0 1.1 Clinically Oriented Pharmacology 2. Quick Review of Pharmacology. 2010: 172.
- ^ 2.0 2.1 2.2 Fentanyl, Fentanyl Citrate, Fentanyl Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [2017-12-08]. (原始内容存档于14 December 2017).
- ^ Guideline for administration of fentanyl for pain relief in labour (PDF). RCP. [2015-10-07]. (原始内容存档 (PDF)于2016-03-04).
Onset of action after IV administration of Fentanyl is 3–5 minutes; duration of action is 30–60 minutes.
- ^ WCPI Focus on Pain Series: The Three Faces of Fentanyl. Aspi.wisc.edu. [2010-07-28]. (原始内容存档于2010-06-10).
- ^ DrugFacts: Fentanyl. National Institute on Drug Abuse, US National Institutes of Health. June 2016 [19 March 2017]. (原始内容存档于2017-07-30).
- ^ 6.0 6.1 Commission on Narcotic Drugs takes decisive step to help prevent deadly fentanyl overdoses. Commission on Narcotic Drugs, United Nations Office on Drugs and Crime. 16 March 2017 [19 March 2017]. (原始内容存档于2017-03-20).
- ^ 台灣恐成毒品「吩坦尼」中繼站 法務部列管原料4-AP. [2021-12-03]. (原始内容存档于2021-12-03).
- ^ Stanley TH. The history and development of the fentanyl series. J Pain Symptom Manage. April 1992, 7 (3 Suppl): S3–7. PMID 1517629. doi:10.1016/0885-3924(92)90047-L.
- ^ Black J. A personal perspective on Dr. Paul Janssen (PDF). J. Med. Chem. March 2005, 48 (6): 1687–8. PMID 15771410. doi:10.1021/jm040195b. (原始内容 (PDF)存档于2007-10-10).
- ^ DailyMed: About DailyMed. Dailymed.nlm.nih.gov. [2010-07-28]. (原始内容存档于2010-03-21).
- ^ Subsys (fentanyl sublingual spray). [2017-07-29]. (原始内容存档于2017-07-11).
- ^ Long Term Safety and Efficacy Study of Fentanyl Sublingual Spray for the Treatment of Breakthrough Cancer Pain – Full Text View. ClinicalTrials.gov. [2010-07-28]. (原始内容存档于2011-08-07).
- ^ Fentanyl and Analogues. [2017-07-29]. (原始内容存档于2017-01-07).
- ^ Narcotic Drugs 2014 (pdf). International Narcotics Control Board. 2015: 21 [2017-07-29]. ISBN 9789210481571. (原始内容存档 (PDF)于2015-06-02).
- ^ ‘It is a huge issue’: 145 fentanyl-related deaths in Alberta so far in 2015. globalnews.ca. August 11, 2015 [16 November 2015]. (原始内容存档于2017-08-01).
- ^ Vestal, Christine. As Fentanyl Deaths Spike, States and CDC Respond. Pew Charitable Trusts. 1 April 2016 [13 July 2016]. (原始内容存档于2017-07-30).
- ^ Serna, Joseph; Karlamangla, Soumya. Death toll rises to 9 in suspected fentanyl overdoses in Northern California. The Los Angeles Times. [2016-04-01]. (原始内容存档于2016-04-01).
- ^ Stanley, Theodore Henry; Petty, William Clayton. New Anesthetic Agents, Devices, and Monitoring Techniques. Springer. 1983-03-31 [20 October 2007]. ISBN 978-90-247-2796-4.
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- ^ Shachtman, Noah. Airborne EMTs Shave Seconds to Save Lives in Afghanistan. Danger Room. Wired.com. September 10, 2009 [July 1, 2010]. (原始内容存档于2013-07-01).
- ^ Drug disruption major HSI focus in 2017. ice.gov. [2018-12-03]. (原始内容存档于2018-12-04).
- ^ [ https://china.hket.com/article/3133380/%E4%BB%A5%E6%89%93%E6%93%8A%E8%8A%AC%E5%A4%AA%E5%B0%BC%E6%BF%AB%E7%94%A8%E7%82%BA%E7%94%B1%20%E7%BE%8E%E5%9C%8B%E5%88%B6%E8%A3%814%E9%96%93%E4%B8%AD%E5%9C%8B%E8%97%A5%E4%BC%81%E5%8F%8A1%E5%90%8D%E5%80%8B%E4%BA%BA?mtc=30003 (页面存档备份,存于互联网档案馆) 以打擊芬太尼濫用為由 美國制裁4間中國藥企及1名個人],2021/12/16,香港經濟日報
參見[编辑]
外部連結[编辑]
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维基共享资源中相关的多媒体资源:芬太尼 |
- National Institute of Health (NIH) Medline Plus: Fentanyl Buccal (Transmucosal) (页面存档备份,存于互联网档案馆)
- US DEA information: Fentanyl
- Fentanyl: Emergency Response Database. National Institute for Occupational Safety and Health (页面存档备份,存于互联网档案馆)
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Fentanyl (页面存档备份,存于互联网档案馆)
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