苯二氮䓬类
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苯二氮䓬类药物（拉丁語：Benzodiazepines，BZDs、䓬/zhuó/），又译苯二氮平，是一种精神药物，其核心化学结构是一个苯环和一个䓬环。第一种此类药物是氯氮䓬（利眠宁），由Leo Sternbach在1955年偶然发现，后来由罗氏制药生产销售，罗氏制药于1963年开始上市销售地西泮（安定）。[1] 在1977年，苯二氮䓬类药物已是全球最高处方量的药物。[2]
苯二氮䓬类在临床上常作为镇静催眠药使用，也用作抗癫痫药和抗焦虑药。
名称[编辑]
苯二氮䓬类，又称苯二氮䓬类药物，是一类中枢神经抑制剂，以其核心化学结构命名，苯代表苯环，䓬代表䓬环，二氮代表嵌套在䓬环上的两个氮原子。因“䓬”字为化学专用的罕见字，且读音与汉字“卓”相同，所以误用“卓”字来替代“䓬”字的情况很普遍，也有音译为“苯二氮平”的情况。
作用机理[编辑]
此类药物作用于体内抑制性神经递质：γ-氨基丁酸（GABA）的一种受体"GABAA受体复合物"（复合物包含GABA受体，苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道），而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放，这样会增加氯离子流入胞内的数量，产生超极化而抑制突触后电位，减少中枢某些重要神经元放电，引起中枢抑制。由苯二氮平类药物的作用机理可知，这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的，如果脑内GABA水平较高，则此类药物的效应会更加明显。
不良反应[编辑]
催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白血球减少及暂时性记忆缺失，久服会引起耐受和依赖。
发展历史[编辑]
此类药物是近40年来发展起来的，最早的苯二氮平类药物是1960年用于临床的氯氮䓬，此后人们通过消除与生理活性无关的基团，和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造，开发出了副作用更小，在体内更稳定的苯二氮平类新药，其中的地西泮又名安定，是目前临床应用较多的。
临床应用[编辑]
- 镇静催眠
- 抗焦虑
- 抗惊厥和抗癫痫
- 中枢性肌肉松弛
相关药物[编辑]
註釋[编辑]
- ^ Shorter E. Benzodiazepines. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005: 41–2. ISBN 0-19-517668-5.
- ^ Treating Alcohol and Drug Problems in Psychotherapy Practice Doing What Works.. New York: Guilford Publications. 2011: 47. ISBN 9781462504381.
延伸閲讀[编辑]
- Ashton CH. Benzodiazepines: how they work & how to withdraw (aka The Ashton Manual). The Ashton Manual. 2002 [2009-06-09].
- Ashton CH. Benzodiazepine equivalence table. 2007 [2009-06-09].
- Fruchtengarten L. Ruse M, 编. Benzodiazepines. Poisons Information Monograph (Group monograph) G008. IPCS INCHEM. April 1998 [2009-06-09].
- Longo LP, Johnson B. Addiction: Part I. Benzodiazepines—side effects, abuse risk and alternatives. American Family Physician. April 2000, 61 (7): 2121–8. PMID 10779253.
- The complete story of the benzodiazepines. The Eaton T. Fores Research Center. 2005 [2009-06-09]. （原始内容存档于June 5, 2009）.
- Benzodiazepines. Drugs.com.
- Benzodiazepines – information from mental health charity The Royal College of Psychiatrists
- Benzodiazepines. RxList.
參看[编辑]
外部連結[编辑]
- National Institute on Drug Abuse: "NIDA for Teens: Prescription Depressant Medications".* Ashton CH. Benzodiazepines: how they work & how to withdraw (aka The Ashton Manual). The Ashton Manual. 2002 [2009-06-09].
- Ashton CH. Benzodiazepine equivalence table. 2007 [2009-06-09].
- Fruchtengarten L. Ruse M, 编. Benzodiazepines. Poisons Information Monograph (Group monograph) G008. IPCS INCHEM. April 1998 [2009-06-09].
- Longo LP, Johnson B. Addiction: Part I. Benzodiazepines—side effects, abuse risk and alternatives. American Family Physician. April 2000, 61 (7): 2121–8. PMID 10779253.
- The complete story of the benzodiazepines. The Eaton T. Fores Research Center. 2005 [2009-06-09]. （原始内容存档于June 5, 2009）.
- Benzodiazepines. Drugs.com.
- Benzodiazepines – information from mental health charity The Royal College of Psychiatrists
- Benzodiazepines. RxList.
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