| 苯二氮䓬类 |
苯二氮䓬类药物的核心结构。 "R"表示 侧链基团所处的常见位置，不同的R基组合搭配可以使不同的药物有不同的属性。 |
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苯二氮䓬类药物（英语：Benzodiazepines，BZDs），又稱苯二氮平，是一类精神药物，其核心化学结构是一个苯环和一个䓬环。第一种此类药物是氯氮䓬（利眠宁），由Leo Sternbach在1955年偶然发现，后来由罗氏制药生产销售，罗氏制药于1963年开始上市销售地西泮（安定）。[1] 在1977年，苯二氮䓬类药物已是全球最高处方量的药物。[2]
苯二氮䓬类在临床上常作为镇静催眠药使用，也用作抗癫痫药和抗焦虑药。
苯二氮䓬类，又称苯二氮䓬类药物，是一类中枢神经抑制剂，以其核心化学结构命名，苯代表苯环，䓬代表䓬环，二氮代表嵌套在䓬环上的两个氮原子。因“䓬”字为化学专用的罕见字，且读音与汉字“卓”相同，所以误用“卓”字来替代“䓬”字的情况很普遍，也有音译为“苯二氮平”的情况。
作用机理[编辑]
此类药物作用于体内抑制性神经递质：γ-氨基丁酸（GABA）的一种受体"GABAA受体复合物"（复合物包含GABA受体，苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道），而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放，这样会增加氯离子流入胞内的数量，产生超极化而抑制突触后电位，减少中枢某些重要神经元放电，引起中枢抑制。由苯二氮平类药物的作用机理可知，这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的，如果脑内GABA水平较高，则此类药物的效应会更加明显。
不良反应[编辑]
催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白血球减少及暂时性记忆缺失，久服会引起耐受和依赖。
发展历史[编辑]
此类药物是近40年来发展起来的，最早的苯二氮平类药物是1960年用于临床的氯氮䓬，此后人们通过消除与生理活性无关的基团，和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造，开发出了副作用更小，在体内更稳定的苯二氮平类新药，其中的地西泮又名安定，是目前临床应用较多的。
临床应用[编辑]
代表药物[编辑]
- 地西泮（Diazepam，又名「安定」）
- 氯氮䓬（Chlordiazepoxide）
- 氯巴詹（Clobazam）
- 劳拉西泮（Lorazepam）
延伸閲讀[编辑]
