苯二氮䓬类

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苯二氮䓬类药物英语:Benzodiazepines,BZDs),又稱苯二氮平,是一类精神药物,其核心化学结构是一个环和一个环。第一种此类药物是氯氮䓬(利眠宁),由Leo Sternbach在1955年偶然发现,后来由罗氏制药生产销售,罗氏制药于1963年开始上市销售地西泮(安定)。[1] 在1977年,苯二氮䓬类药物已是全球最高处方量的药物。[2]

苯二氮䓬类在临床上常作为镇静催眠药使用,也用作抗癫痫药抗焦虑药

名称[编辑]

苯二氮䓬类,又称苯二氮䓬类药物,是一类中枢神经抑制剂,以其核心化学结构命名,苯代表环,䓬代表环,二氮代表嵌套在䓬环上的两个氮原子。因“䓬”字为化学专用的罕见字,且读音与汉字“卓”相同,所以误用“卓”字来替代“䓬”字的情况很普遍,也有音译为“苯二氮平”的情况。

作用机理[编辑]

此类药物作用于体内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的一种受体"GABAA受体复合物"(复合物包含GABA受体,苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道),而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放,这样会增加氯离子流入胞内的数量,产生超极化而抑制突触后电位,减少中枢某些重要神经元放电,引起中枢抑制。由苯二氮平类药物的作用机理可知,这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的,如果脑内GABA水平较高,则此类药物的效应会更加明显。

不良反应[编辑]

催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白血球减少,久服会引起耐受依赖

发展历史[编辑]

此类药物是近40年来发展起来的,最早的苯二氮平类药物是1960年用于临床的氯氮䓬,此后人们通过消除与生理活性无关的基团,和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造,开发出了副作用更小,在体内更稳定的苯二氮平类新药,其中的地西泮又名安定,是目前临床应用较多的。

临床应用[编辑]

  • 镇静催眠
  • 抗焦虑
  • 抗惊厥和抗癫痫
  • 中枢性肌肉松弛

代表药物[编辑]

參看[编辑]

註釋[编辑]

  1. ^ Shorter E. Benzodiazepines. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005: 41–2. ISBN 0-19-517668-5. 
  2. ^ Treating Alcohol and Drug Problems in Psychotherapy Practice Doing What Works.. New York: Guilford Publications. 2011: 47. ISBN 9781462504381. 

延伸閲讀[编辑]