茶碱

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茶碱
Theophylline2DCSD.svg
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系统(IUPAC)命名名称
1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione
临床数据
商品名Theolair, Slo-Bid
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681006
妊娠分级
  • AU: A
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径oral, IV, rectal
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度100%
蛋白结合度40%, primarily至albumin
代谢代謝為1-methyluric acid
生物半衰期5-8 hours
识别信息
CAS注册号58-55-9  ✓
ATC代码R03DA04
PubChemCID 2153
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS413
DrugBankDB00277 ✓
ChemSpider2068 ✓
UNII0I55128JYK ✓
KEGGD00371 ✓
ChEBICHEBI:28177 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL190 ✓
化学信息
化学式C7H8N4O2
摩尔质量180.164 g/mol

茶碱(英語:Theophylline)是一种化学物质,广泛存在于自然界中的红茶绿茶中,是一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,可广泛用于治疗呼吸系统疾病。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性,為一腺苷受體拮抗劑,可阻斷腺苷受體的作用。

茶碱的主要作用有:

茶碱与许多种药物(如苯妥英类的抗癫痫药物和西咪替丁之类的抗溃疡药物)都有相互作用,使用时要注意配伍禁忌。茶碱在治疗方面主要应用在:

  • 慢性气道阻塞(chronic obstructive diseases of the airways)
    • 气道胆碱能神经功能亢进
  • 慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary diseases,COPD)

历史[编辑]

于1888年,茶碱首先被一位德国生物学家阿尔贝希特·科塞尔(Albrecht Kossel)从茶叶中萃取所得。于1896年,茶碱被另一位德国自然学家威廉·特劳伯英语Wilhelm Traube(Wilhelm Traube)通过化学方法证明並合成。茶碱首次被用于医学用途,是在二十世纪50年代应用于哮喘的治疗。

新陈代谢[编辑]

茶碱是咖啡因在体内的代谢产物之一

茶碱代谢最开始是发生在肝脏细胞色素P450CYP1A2CYP2E1[1]。主要的代谢产物有1-甲基黄嘌呤,3-甲基黄嘌呤和1,3-二甲基尿酸

副作用[编辑]

副作用与血药浓度的关联性很高,当血药浓度小于10mg/L时极少出现副作用。所以,大剂量给药时最好测定血药浓度,以便指导安全用药。最常见的副作用是恶心、呕吐、头痛,这些现象与磷酸二酯酶抑制有关。腺苷受体阻滞可导致利尿、心悸,剂量更高的情况下可出现心律失常、癫痫发作甚至死亡。突然停用茶碱类药物,可能导致哮喘恶化。有多种干扰茶碱代谢的药理及病理生理过程,包括:

  • 可能增加茶碱血药浓度的情况:红霉素、环丙沙星、别嘌呤醇、西咪替丁、扎鲁司特、齐留通、老年、高碳水化合物饮食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接种。
  • 可能降低茶碱血药浓度的情况:利福平苯巴比妥乙醇、吸烟、吸食大麻、儿童、高蛋白低碳水化合物饮食、烤肉。

存在上述因素时,应增加茶碱血药浓度监测的频率。

茶鹼對動物的神經系統可能有不良影響,例如對來說可可鹼(巧克力)、茶鹼(茶飲、茶料理)與咖啡因(咖啡)都具強烈毒性。

參考文獻[编辑]

  1. ^ Tjia JF, Colbert J, Back DJ. Theophylline metabolism in human liver microsomes: inhibition studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Mar;276(3):912-7.

外部連結[编辑]

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