莫西沙星

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莫西沙星
Moxifloxacin Structural Formulae V.1.svg
Moxifloxacin-cation-from-xtal-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
1-cyclopropyl-7-[(1S,6S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid.
临床数据
商品名 Avelox
Vigamox, Moxeza (eye drops)
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a600002
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 Oral, IV, local (eyedrops)
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 86至92%
蛋白结合度 30至50%
代谢 Glucuronide and sulfate conjugation
Cytochrome P450 system not involved
生物半衰期 12 hours
排泄 hepatic
识别信息
CAS注册号 354812-41-2 ✓
ATC代码 J01MA14 S01AE07
PubChem CID 152946
DrugBank DB00218 ✓
ChemSpider 134802 ✓
UNII U188XYD42P ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL32 ✓
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB 070017
化学信息
化学式 C21H24FN3O4
摩尔质量 401.431 g/mol
  (verify)

莫西沙星學名Moxifloxacin,發音「moxi FLOX a sin[1])是一种由拜尔公司开发的第四代人工合成的喹诺酮抗细菌药(8-methoxy-fluoroquinolone類抗生素[2][3])。其口服剂(以盐酸莫西沙星之形式)在世界范围内以AveloxAvaloxAvelon等商标名贩售,在大多数国家也有静脉注射剂。该药也有治疗结膜炎(红眼病)的眼药水,商标名为VigamoxMoxeza[4]。其殺菌作用藉由干擾拓撲異構酶(Topoisomerase),進而抑制DNA合成,最終導致細菌死亡,1999年12月由FDA核准上市[3]

莫西沙星可用于治疗几种感染症,包括呼吸道感染蜂窝组织炎炭疽病心内膜炎、腹腔内感染、脑膜炎结核病[5]

其主要機轉作用於DNA旋转酶的gyrA subunit,不同於左氧氟沙星(Levofloxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)等的Fluoroquinolones類抗生素,其作用則在拓撲異構酶IV(Topoisomerase IV)的parC或是parE subunit。[3][6][7]

潛在危險性[编辑]

参考资料[编辑]

  1. ^ Avelox: Uses, Dosage & Side Effects. The American Society of Health-System Pharmacists. Drugs.com. [2015-11-01]. 
  2. ^ 施議強; 許清曉、侯承伯. Fluoroquinolone類抗生素新觀與分類. 《台灣醫界》, Vol.44, No.12. 中華民國醫師公會全國聯合會. 2001 [2001] [2015-11-01] (中文).  (繁体中文)
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Moxifloxacin簡介與治療概況. 《永信藥訊》2015年2月號. 永信藥品. 2015-02-01 [2015] [2015-11-02] (中文). (繁体中文)
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 MOXIFLOXACIN. 全球華人藥物資訊網. [2015-11-02] (中文). (繁体中文)(简体中文)
  5. ^ Avelox. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-02]. 
  6. ^ ParC subunit of DNA topoisomerase IV of Streptococcus pneumoniae is a primary target of fluoroquinolones and cooperates with DNA gyrase A subunit i.... PubMed - NCBI. [2015-11-03] (英语). 
  7. ^ Grishin Lab: Research. en:The University of Texas Southwestern Medical Center. 2015-04-30 [2015-11-03] (英语).