諾瓦得士

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諾瓦得士
Tamoxifen2DACS.svg
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系统(IUPAC)命名名称
(Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
临床数据
商品名 Nolvadex, Genox, Tamifen, others[1]
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682414
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: D (证据表明有风险)
给药途径 Oral
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
蛋白结合度 99%
代谢 肝臟 (CYP3A4, 2C9 and 2D6)
生物半衰期 5-7 days[2]
排泄 Faeces (65%), urine (9%)
识别信息
CAS注册号 10540-29-1 ✓
ATC代码 L02BA01
PubChem CID 2733526
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 1016
DrugBank DB00675 ✓
ChemSpider 2015313 ✓
UNII 094ZI81Y45 ✓
KEGG D08559 ✓
ChEBI CHEBI:41774 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL83 ✓
化学信息
化学式 C26H29NO
摩尔质量 371.515 g/mol
563.638 g/mol (檸檬酸鹽)
  (verify)

諾瓦得士(Tamoxifen,簡稱TMX),常見商品名Nolvadex,可用於治療或預防乳癌[3],目前仍在研究本品對於其他癌症的效果[3]。本品可用來治療 馬-亞二氏症英语Albright syndrome。諾瓦得士治療乳癌的療程通常為每日口服,持續五年。[4]

嚴重副作用包含子宮癌中風、視力問題,以及肺栓塞。常見副作用包含亂經、體重減輕,以及潮熱妊娠哺乳期間用藥會傷害胎兒[4]。本品屬於選擇性雌激素受體調節物 (SERM),可減少乳房細胞的增生,並增加抑制乳腺的因子[4][5]。本品在化學結構上歸為 三苯乙烯英语triphenylethylene類化合物。[6]

諾瓦得士於1967年首次發現,並列名於 世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一。本品屬於通用名药物,在開發中國家每日劑量批發價約0.07至0.23美金。[7]在美國每日劑量約為2美金[8]

参考文献[编辑]

  1. ^ NCI Drug Dictionary. [28 November 2015]. 
  2. ^ Tamoxifen. Drugs.com. 
  3. ^ 3.0 3.1 Tamoxifen Citrate. NCI. August 26, 2015 [28 November 2015]. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Tamoxifen Citrate. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. 
  5. ^ Selective estrogen receptor modulators. [28 November 2015]. 
  6. ^ Dueñas-Díez, edited by Antonio Cano Sanchez, Joaquim Calaf i Alsina, José-Luis. Selective Estrogen Receptor Modulators a New Brand of Multitarget Drugs. Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. 2006: 52. ISBN 9783540347422. 
  7. ^ Tamoxifen Citrate. International Drug Price Indicator Guide. [28 November 2015]. 
  8. ^ Jordan VC. Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer. British Journal of Pharmacology. Jan 2006,. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S269–76. PMC 1760730. PMID 16402113. doi:10.1038/sj.bjp.0706399. 

外部連結[编辑]