达托霉素

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达托霉素
Daptomycin Ball et al.svg
系统(IUPAC)命名名称
N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-aspartyl-L-threonylglycyl-
L-ornithyl-L-aspartyl-D-alanyl-L-aspartylglycyl-D-seryl-threo -3-methyl-L-glutamyl-3-anthraniloyl-L-alanine[egr]1-lactone
临床数据
商品名 Cubicin
Drugs.com Monograph
妊娠分级
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 静脉注射
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 n/a
蛋白结合度 90–95%
代谢 肾 (推测)[1]
生物半衰期 7–11 h (对肾功能不全者可达28h)
排泄 尿液 (78%; 未经代谢排出); 粪便 (5.7%)
识别信息
CAS注册号103060-53-3 ✓
ATC代码 J01XX09
PubChem CID 16129629
DrugBank DB00080 ✓
ChemSpider 10482098 ✓
UNII NWQ5N31VKK ✓
KEGG D01080 ☒N
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL508162 ☒N
化学信息
化学式 C72H101N17O26
摩尔质量 1619.7086 g/mol
 ☒N✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)
鉴定
标志
TCDB(膜转运蛋白数据站) 1.D.15
OPM家族(膜蛋白方向) 172
OPM蛋白(膜蛋白方向) 1t5n

达托霉素Daptomycin),是脂蛋白抗生素,用来治疗威胁系统和生命的革兰氏阳性菌所造成的感染。达托霉素自然存在于土壤腐生营养玫瑰孢链霉菌英语Streptomyces roseosporus中。

作用機制[编辑]

達托黴素的機制與大多數抗生素不同。達托黴素會利用磷酸醯甘油英语Phosphatidylglycerol讓其插入細胞膜中,並且凝集,改變細胞膜的曲度並穿孔,進而引發細胞去極化,最終導致細胞壞死。[2]

1. 達托黴素插入細胞膜中
2. 達托黴素相互凝集
3. 導致細胞穿孔、去極化

参考资料[编辑]

  1. ^ Woodworth JR, Nyhart EH, Brier GL, Wolny JD, Black HR. = long&pmid = 1318678 Single-dose pharmacokinetics and antibacterial activity of daptomycin, a new lipopeptide antibiotic, in healthy volunteers 请检查|url=值 (帮助). Antimicrob Agents Chemother. February 1992, 36 (2): 318–25. PMC 188435. PMID 1318678. doi:10.1128/aac.36.2.318. [永久失效連結]
  2. ^ Pogliano J, Pogliano N, Silverman JA. Daptomycin-mediated reorganization of membrane architecture causes mislocalization of essential cell division proteins. Journal of Bacteriology. September 2012, 194 (17): 4494–504. PMC 3415520. PMID 22661688. doi:10.1128/JB.00011-12.