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选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

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选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
药物种类
Serotonin-2D-skeletal.svg
血清素(5-羟色胺)
用途重度抑郁症(MDD)
焦虑症
生物目标5-羟色胺再摄取
ATC代码N06AB
外部链接
MeSHD017367
AHFS/Drugs.com药物分类
消费者报告Best Buy Drugs
SSRI作用机制模式图

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(英語:Selective Serotonin Reuptake Inhibitor縮寫SSRI),也称选择性血清素再摄取抑制剂,是一类常用的抗抑郁药,自20世纪80年代后期开始用来治疗抑郁症焦虑症强迫症神经性厌食症。此类药物过量时通常比三环类抗抑郁药单胺氧化酶抑制剂安全得多。

已知5-羟色胺在控制情绪时发挥着重要的作用,SSRI的作用机制是通过抑制突触再摄取泵英语Neurotransmitter transporter神经递质5-羟色胺的再摄取以增加突触间隙中5-羟色胺浓度,SSRI对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体GABA受体多巴胺能受体dopamine transporters)、组胺受体5-羟色胺受体(5HT1A, 5HT1B, 5HT2)或 GABAAR没有明显的亲和力。

常用的SSRI(前五种被誉为“抗抑郁药的五朵金花”):

其他SSRIs:

Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)
Citalopram structure.svg

西酞普兰

Dapoxetine Structural Formulae V.1.svg

达泊西汀

Escitalopram.svg

艾司西酞普兰

Fluoxetine-2D-skeletal.svg

氟西汀

Fluvoxamine2DACS.svg

氟伏沙明

Indalpine.png

吲达品英语Indalpine

Paroxetine-2D-skeletal.svg

帕罗西汀

Sertraline Structural Formulae.png

舍曲林

Zimelidine Structural Formulae V.1.svg

齐美定英语Zimelidine

副作用[编辑]

性功能障礙[编辑]

SSRI致性功能障碍(Post-SSRI sexual dysfunction縮寫PSSD[1]常見症状為:减低性欲、性无能或者阴道润滑度降低、在缺乏欲望的情况下持续性的性器官唤醒障碍、延迟或者缺乏性高潮、对性刺激的回应缺失或者降低[2]。初步研究发现,不到10%患者报告这种副作用。当医生具体询问治疗中出现的性功能障碍時,部分醫生就患者中出現性功能障礙的比率高达60%。[3] 自发性报告方法被认为是导致对比有针对性的提问产生低报告率的原因,或者要么是由于对关于性功能障碍的回忆偏颇或害羞。[4]

虽然性功能障碍在服用SSRIs时可能是常见的,在停药后出现持续性性功能障碍的问题不会显得那样频繁,或者至少并不像众所周知的。[5] 性功能问题经常发生在服用SSRIs期间,或者有时在延长SSRIs的使用后,但也出现了服用SSRIs后快速出现性功能问题的报告。有些人在SSRIs类药物停药后不能恢复他们的性功能,并面临着持续的后SSRIs的性功能障碍症状。在一项研究中,SSRIs诱发的性功能障碍的病人被切换到多巴胺能抗抑郁药阿米庚酸,55%的病人在6个月后仍然有一些类型的性功能障碍,而单用阿米庚酸治疗的对照组只有4%。[6] 在最近的安慰剂对照的双盲研究测试SSRIs类药物用于治疗早泄的疗效,已经注意到了这些药物治疗的延缓射精的效应在一定的试验参与者的比例中可能会在停药后持续数月。[7][8][9]

目前为止尚不明确何种原因导致PSSD。氟西汀,其中一種SSRIs類藥物,被人类生殖风险评估中心(CERHR),一个在美国国立卫生研究院环境健康科学研究所的专家小组,列为生殖毒素。[10]

目前没有已知的对PSSD的治愈方法,很大原因是因为它的病理还很少被理解。可能的针对SSRIs导致的性功能障碍的治疗选项还只是理论上被评估。[11][12][13] 然而,一直缺乏对于潜在治疗方法进行随机的,安慰剂对照的,双盲的试验。在那些已经完成的试验中,有证据支持下列治疗策略:对于勃起障碍,增加额外的PDE5抑制剂比如西地那非,对性欲降低,增加或者转换到安非他酮,对整体性的性功能障碍,转换到奈法唑酮[14]

据对精神病学家的一项调查显示,安非他酮是为SSRIs引起性功能障碍的治疗的首选药物,虽然这不是一个FDA批准的处方。36%精神科医生优选为SSRIs诱发的性功能障碍的患者转换到安非他酮,和43%的人赞成在现行的药物外增加安非他酮。[15] 高剂量的安非他酮(最低300毫克)可能是必要的:一项随机研究以31个目标为参考,使用较低剂量(150毫克),每日一次,未能发现在安非他酮,性功能治疗或联合治疗之间的显著差异[16] ,而随后的研究中有234例采用安非他酮SR150毫克,每天两次,显著改善性功能。[17]

其他一些标签外处方包括普拉克索罗匹尼罗育亨宾和其它可能增加血液中多巴胺水平的化合物,虽然没有进行过双盲和安慰剂对照试验显示其疗效。卡麦角林,即D2受体的激动剂,这反过来又降低催乳激素,已使得性高潮丧失受试者的三分之一完全恢复性高潮,并使得另外三分之一受试者部分恢复性高潮。[18]

绝大多数对性功能障碍的研究针对男性进行,尽管一些对妇女所做的研究显示安非他酮对其有效(剂量>300毫克/天)。已经有1研究显示使用西地那非对性高潮功能可能有益处,尽管没有性欲望或性唤醒的改变。[19]

参考文献[编辑]

  1. ^ Bahrick AS (2006). “Post SSRI Sexual Dysfunction”页面存档备份,存于互联网档案馆). Tablet 7 (3): 2-10.
  2. ^ Persistent Sexual Dysfunction after Discontinuation of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors页面存档备份,存于互联网档案馆J Sex Med 2008;5:227–233
  3. ^ Zajecka J, Mitchell S, Fawcett J (1997). “Treatment-emergent changes in sexual function with selective serotonin reuptake inhibitors as measured with the Rush Sexual Inventory”. Psychopharmacol Bull 33 (4): 755–60. PMID 9493488页面存档备份,存于互联网档案馆
  4. ^ Balon R (September 2006). “SSRI-associated sexual dysfunction”页面存档备份,存于互联网档案馆). Am J Psychiatry 163 (9): 1504–9; quiz 1664. doi:10.1176/appi.ajp.163.9.1504. PMID 16946173页面存档备份,存于互联网档案馆).
  5. ^ Bahrick AS (2008). “Persistence of Sexual Dysfunction Side Effects after Discontinuation of Antidepressant Medications: Emerging Evidence”页面存档备份,存于互联网档案馆). The Open Psychology Journal 1: 42–50 doi:10.2174/1874350100801010042.
  6. ^ Montejo AL, Llorca G, Izquierdo JA, et al. (1999). “Sexual dysfunction with antidepressive agents. Effect of the change to amineptine in patients with sexual dysfunction secondary to SSRI“. Actas Esp Psiquiatr (in Spanish; Castilian) 27 (1): 23–34. PMID 10380144页面存档备份,存于互联网档案馆).
  7. ^ Safarinejad MR, Hosseini SY (2006). “Safety and efficacy of citalopram in the treatment of premature ejaculation: a double-blind placebo-controlled, fixed dose, randomized study”. Int. J. Impot. Res. 18 (2): 164–9. doi:10.1038/sj.ijir.3901384. PMID 16107866页面存档备份,存于互联网档案馆).
  8. ^ Arafa M, Shamloul R (2006). “Efficacy of sertraline hydrochloride in treatment of premature ejaculation: a placebo-controlled study using a validated questionnaire”. Int. J. Impot. Res. 18 (6): 534–8. doi:10.1038/sj.ijir.3901469. PMID 16554853页面存档备份,存于互联网档案馆).
  9. ^ Safarinejad MR (October 2007). “Safety and efficacy of escitalopram in the treatment of premature ejaculation: a double-blind, placebo-controlled, fixed-dose, randomized study”页面存档备份,存于互联网档案馆). J Clin Psychopharmacol 27 (5): 444–50. doi:10.1097/jcp.0b013e31814b98d4. PMID 17873675页面存档备份,存于互联网档案馆).
  10. ^ Hines RN, Adams J, Buck GM, Faber W, Holson JF, Jacobson SW, Keszler M, McMartin K, Segraves RT, Singer LT, Sipes IG, Williams PL. NTP-CERHR Expert panel report on the reproductive and developmental toxicity of fluoxetine页面存档备份,存于互联网档案馆). NIH Publication No. 05-4471. 2004;1-211.
  11. ^ Keller Ashton A, Hamer R, Rosen RC (1997). “Serotonin reuptake inhibitor-induced sexual dysfunction and its treatment: a large-scale retrospective study of 596 psychiatric outpatients”. J Sex Marital Ther 23 (3): 165–75. doi:10.1080/00926239708403922. PMID 9292832页面存档备份,存于互联网档案馆).
  12. ^ Keltner NL, McAfee KM, Taylor CL (2002). “Mechanisms and treatments of SSRI-induced sexual dysfunction”. Perspect Psychiatr Care 38 (3): 111–6. doi:10.1111/j.1744-6163.2002.tb00665.x. PMID 12385082页面存档备份,存于互联网档案馆).
  13. ^ Sukoff Rizzo SJ, Pulicicchio C, Malberg JE, et al. (September 2009). “5-HT(1A) receptor antagonism reverses and prevents fluoxetine-induced sexual dysfunction in rats”. Int. J. Neuropsychopharmacol. 12 (8): 1045–53. doi:10.1017/S1461145709000406. PMID 19435548页面存档备份,存于互联网档案馆).
  14. ^ Balon R (2006). “SSRI-Associated Sexual Dysfunction”. The American Journal of Psychiatry 163(9).
  15. ^ Dording CM, Mischoulon D, Petersen TJ, Kornbluh R, Gordon J, Nierenberg AA, Rosenbaum JE, Fava M. (2002). “The pharmacologic management of SSRI-induced side effects: a survey of psychiatrists”页面存档备份,存于互联网档案馆). Ann Clin Psychiatry 14 (3): 143–7. PMID 12585563页面存档备份,存于互联网档案馆).
  16. ^ Cabello F (February 2006). “Effectiveness of the Treatment of Female Hypoactive Sexual Desire Disorder”页面存档备份,存于互联网档案馆). J Sex Res. Retrieved 2007-04-05.
  17. ^ Safarinejad M (September 2010). “The effects of the adjunctive bupropion on male sexual dysfunction induced by a selective serotonin reuptake inhibitor: a double-blind placebo-controlled and randomized study”. BJU International.
  18. ^ http://www.everydayhealth.com/sexual-health/0524/drug-restores-normal-orgasm-in-men.aspx. [2014-08-21]. (原始内容存档于2014-08-10).  外部链接存在于|title= (帮助)
  19. ^ Burghardt K (2013). “Sildenafil for SSRI-induced sexual dysfunction in women”. Current Psychiatry.