選擇性雌激素受體調節物

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選擇性雌激素受體調節物
药物种类
Tamoxifen2DACS.svg
諾瓦得士,一種非固醇類英语nonsteroidal三苯乙烯英语triphenylethylene雌激素抑制劑,可用於治療乳癌
用途 乳癌不孕骨質疏鬆症萎缩性阴道炎性交疼痛避孕藥英语hormonal contraceptive雄性腺功能低下症男性乳房发育症乳房疼痛等等
生物目标 動情素受體英语Estrogen receptor
ATC代码 L02BB

選擇性雌激素受體調節物Selective estrogen receptor modulators,簡稱SERMs) 為作用於動情素受體英语Estrogen receptor药物[1]。此類藥物可以分為動情素受體激动剂以及受体拮抗剂,此類藥物對於不同器官具有不同效果,進而達到選擇性作用於特定器官的目的。

SERMs屬於競爭型部分激动剂[2]。由於身體各器官對於內源性雌激素的感受性不同,所以SERM可能在某個器官為激動劑,卻同時在另一個器官扮演受體拮抗劑的角色[3]。這與SERM對於身體不同組織受體的效能有關,高效能SERM如三對甲氧苯氯乙烯英语chlorotrianisene在身體中就通常扮演激動劑的角色。反之,低效能SERM如乙胺氧三苯醇英语ethamoxytriphetol就主要扮演拮抗劑的角色。而clomifene英语clomifene諾瓦得士等中效能藥物就可能在體內不同器官扮演不同角色。

參見[编辑]

參考文獻[编辑]

  1. ^ Riggs BL, Hartmann LC. Selective estrogen-receptor modulators -- mechanisms of action and application to clinical practice. The New England Journal of Medicine. Feb 2003, 348 (7): 618–29. PMID 12584371. doi:10.1056/NEJMra022219. 
  2. ^ Cameron JL, Cameron AM. Current Surgical Therapy. Elsevier Health Sciences. 20 November 2013: 582–. ISBN 978-0-323-22511-3. 
  3. ^ Huang X, Aslanian RG. Case Studies in Modern Drug Discovery and Development. John Wiley & Sons. 19 April 2012: 392–394. ISBN 978-1-118-21967-6. 

外部連結[编辑]

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