酮康唑

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酮康唑
Ketoconazole2.png
Ketoconazole 3D balls 1jin.png
系统(IUPAC)命名名称
1-[4-(4-{[(2''R'',4''S'')-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1''H''-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethan-1-one
临床数据
商品名 Nizoral
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682816
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 Oral, topical
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 Variable
蛋白结合度 84至99%
代谢 Hepatic
生物半衰期 Biphasic:
排泄 Biliary and renal
识别信息
CAS注册号 65277-42-1 ✓
ATC代码 J02AB02 D01AC08 G01AF11
PubChem CID 456201
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 2568
DrugBank DB01026 ✓
ChemSpider 401695 ✓
UNII R9400W927I ✓
KEGG D00351 ✓
ChEBI CHEBI:48336 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL75 ✓
化学信息
化学式 C26H28Cl2N4O4
摩尔质量 531.431 g/mol
  (verify)

酮康唑英语:Ketoconazole)又称里素劳、康特、酶康灵、尼唑拉、酮基咪唑等,化学名称为1-乙酰基-4-〔4-〔2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基〕苯基〕-哌嗪,CAS号65277-42-1。

酮康唑为合成的咪唑二烷衍生物,对皮真菌、酵母菌(包括念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性,临床用于治疗深部和浅部真菌病,包括肠道真菌感染、局部用药无效的阴道白色念珠菌病、皮肤真菌感染、白色念珠菌、球孢子菌等。[1]有限的临床研究表明含酮康唑洗发水亦可抑制脱发。[2][3][4]

参考文献[编辑]

  1. ^ 中国药典2005年版二部. 酮康唑: 801. 
  2. ^ Piérard-Franchimont C, De Doncker P, Cauwenbergh G, Piérard GE. Ketoconazole shampoo: effect of long-term use in androgenic alopecia. Dermatology (Basel). 1998, 196 (4): 474–7. PMID 9669136. doi:10.1159/000017954. 
  3. ^ Piérard-Franchimont C, Goffin V, Henry F, Uhoda I, Braham C, Piérard GE. Nudging hair shedding by antidandruff shampoos. A comparison of 1% ketoconazole, 1% piroctone olamine and 1% zinc pyrithione formulations. Int J Cosmet Sci. October 2002, 24 (5): 249–56. PMID 18498517. doi:10.1046/j.1467-2494.2002.00145.x. 
  4. ^ Khandpur S, Suman M, Reddy BS. Comparative efficacy of various treatment regimens for androgenetic alopecia in men. J. Dermatol. August 2002, 29 (8): 489–98. PMID 12227482. doi:10.1111/j.1346-8138.2002.tb00314.x.