酮康唑

**酮康唑**
系统（IUPAC）命名名称
	1-[4-(4-{[(2''R'',4''S'')-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1''H''-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethan-1-one
临床数据
商品名	Nizoral
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682816
医疗法规	US FDA: Ketoconazole;
妊娠分级	AU: B3 ; US: C (不排除有风险的可能) ; ;
给药途径	Oral, topical
合法狀態
合法状态	UK: 处方药（℞-only） (POM) ; US: OTC ;
药代动力学数据
生物利用度	Variable
蛋白结合度	84至99%
代谢	Hepatic
生物半衰期	Biphasic:
排泄	Biliary and renal
识别信息
CAS注册号	65277-42-1
ATC代码	J02AB02 D01AC08 G01AF11
PubChem	CID 456201
IUPHAR/BPS（英语：IUPHAR/BPS）	2568
DrugBank	DB01026
ChemSpider	401695
UNII	R9400W927I
KEGG	D00351
ChEBI	CHEBI:48336
ChEMBL（英语：ChEMBL）	CHEMBL75
化学信息
化学式	C26H28Cl2N4O4
摩尔质量	531.431 g/mol
	SMILES O=C(N5CCN(c4ccc(OC[C@@H]1O[C@](OC1)(c2ccc(Cl)cc2Cl)Cn3ccnc3)cc4)CC5)C; ;
	InChI InChI=1S/C26H28Cl2N4O4/c1-19(33)31-10-12-32(13-11-31)21-3-5-22(6-4-21)34-15-23-16-35-26(36-23,17-30-9-8-29-18-30)24-7-2-20(27)14-25(24)28/h2-9,14,18,23H,10-13,15-17H2,1H3/t23-,26-/m0/s1 ; Key:XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N ;

酮康唑（英語：Ketoconazole）又称里素劳、康特、酶康灵、尼唑拉、酮基咪唑等，化学名称为1-乙酰基-4-〔4-〔2-（2，4-二氯苯基）-2（1H-咪唑-1-甲基）-1，3-二氧戊环-4-甲氧基〕苯基〕-哌嗪，CAS号65277-42-1。

酮康唑为合成的咪唑二烷衍生物，对皮真菌、酵母菌（包括念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性，临床用于治疗深部和浅部真菌病，包括胃肠道真菌感染、局部用药无效的阴道白色念珠菌病、皮肤真菌感染、白色念珠菌、球孢子菌等。^[1]有限的临床研究表明含酮康唑洗发水亦可抑制脱发。^[2]^[3]^[4]

参考文献[编辑]

^ 中国药典2005年版二部. 酮康唑: 801.
^ Piérard-Franchimont C, De Doncker P, Cauwenbergh G, Piérard GE. Ketoconazole shampoo: effect of long-term use in androgenic alopecia. Dermatology (Basel). 1998, 196 (4): 474–7. PMID 9669136. doi:10.1159/000017954.
^ Piérard-Franchimont C, Goffin V, Henry F, Uhoda I, Braham C, Piérard GE. Nudging hair shedding by antidandruff shampoos. A comparison of 1% ketoconazole, 1% piroctone olamine and 1% zinc pyrithione formulations. Int J Cosmet Sci. October 2002, 24 (5): 249–56. PMID 18498517. doi:10.1046/j.1467-2494.2002.00145.x.
^ Khandpur S, Suman M, Reddy BS. Comparative efficacy of various treatment regimens for androgenetic alopecia in men. J. Dermatol. August 2002, 29 (8): 489–98. PMID 12227482. doi:10.1111/j.1346-8138.2002.tb00314.x.

[1] 中国药典2005年版二部. 酮康唑: 801.

[pmid9669136-2] Piérard-Franchimont C, De Doncker P, Cauwenbergh G, Piérard GE. Ketoconazole shampoo: effect of long-term use in androgenic alopecia. Dermatology (Basel). 1998, 196 (4): 474–7. PMID 9669136. doi:10.1159/000017954.

[pmid18498517-3] Piérard-Franchimont C, Goffin V, Henry F, Uhoda I, Braham C, Piérard GE. Nudging hair shedding by antidandruff shampoos. A comparison of 1% ketoconazole, 1% piroctone olamine and 1% zinc pyrithione formulations. Int J Cosmet Sci. October 2002, 24 (5): 249–56. PMID 18498517. doi:10.1046/j.1467-2494.2002.00145.x.

[pmid12227482-4] Khandpur S, Suman M, Reddy BS. Comparative efficacy of various treatment regimens for androgenetic alopecia in men. J. Dermatol. August 2002, 29 (8): 489–98. PMID 12227482. doi:10.1111/j.1346-8138.2002.tb00314.x.

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参考文献[编辑]

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