阿齐沙坦

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阿齐沙坦
Azilsartan medoxomil.svg
系统(IUPAC)命名名称
(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate
识别信息
CAS注册号 863031-21-4
ATC代码 None
化学信息
化学式 C30H24N4O8
摩尔质量 568.5

阿齐沙坦(又稱阿齐沙坦酯英语:Azilsartan)(INN) 是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物,多用于治疗高血压症,也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂(沙坦类)药物。

前體藥物[编辑]

作为前体药物阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxomil、INN、代码 TAK-491),2010年4月28日,日本武田制药公司(Takeda)所研发的该药物完成了三期临床试验,正在美国食品药品监督管理局审批中,预计2012年可拿到上市批文,[1][2]该药物為一種血管紧张素II受体拮抗剂,可單獨使用或與其它降血壓藥物一起使用[3] ,被视作坎地沙坦酯的下一代产品。

湯森路透社(Thomson Reuters)預測若該藥順利通過認證,在2014年時應可達到年銷售七億三百三十萬美元[4]

臨床實驗[编辑]

阿齐沙坦酯對於降低血壓有着较为顯著的疗效,一項1291位病人參與、長達六星期的實驗比較40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯(Benicar®、由第一制藥三共株式會社研發)或320毫克的纈沙坦的效果,結果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齐沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的纈沙坦則是10.2mmHg。[4]

另有一項为期六周的實驗,将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较,共有1272位病人參與。結果显示,20毫克的阿齐沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯則为11.2mmHg。[4]

参考资料[编辑]

  1. ^ Complete list of clinical trials for azilsartan (ClinicalTrials.gov). [2008-06-20]. 
  2. ^ Collins TR. New ARB shows good results in blacks. Medscape. 2010-08-02 [2010-08-02]. 
  3. ^ Larkin, K. T., Taylor, B. K., Hernandez, D. H., Goodie, J. L., Doyle, A., O'Quinn, S. R. Takeda Submits New Drug Application for Azilsartan Medoxomil in the U.S.. severehypertension.net. 2010-04-28 (英语). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Bill Berkrot. Takeda blood pressure drug tops rivals in studies. reuters. 2010-05-03 (英语). 

延伸閱讀[编辑]