頭孢曲松

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頭孢曲松
Ceftriaxone-skeletal.svg
Ceftriaxone ball-and-stick.png
系统(IUPAC)命名名称
(6R,7R)-7[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)->2-(methoxyimino)acetyl]amino3[(2-methyl-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahydro-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
临床数据
商品名 Rocephin or Epicephin, Arixon, Elcefrin(LGls)
Drugs.com Monograph
妊娠分级
  • AU: B1
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 Intravenous, intramuscular
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 n/a
代谢 Negligible
生物半衰期 5.8–8.7 hours
排泄 33–67% renal, 35–45% biliary
识别信息
CAS注册号73384-59-5 ✓
ATC代码 J01DD04
PubChem CID 5479530
DrugBank DB01212 ✓
ChemSpider 4586394 ✓
UNII 75J73V1629 ✓
KEGG D07659 ✓
ChEBI CHEBI:29007 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL161 ✓
化学信息
化学式 C18H18N8O7S3
摩尔质量 554.58 g/mol
  (verify)

頭孢曲松(英文:Ceftriaxone)是一種屬於第三代頭孢菌素抗生素,又名頭孢三嗪。與其他第三代頭孢菌素一樣,它能抵抗革蘭氏陽性菌革蘭氏陰性菌。在大部份情況下,它被認為在安全性及效用上與頭孢噻肟相同。頭孢曲松鈉是由羅氏公司以「羅氏芬®」的商標出售。

臨床使用[编辑]

頭孢曲松經常(與大環內酯及/或氨基糖苷類抗生素一起)用於治療社區感染的肺炎。它是一種用於治療細菌性腦膜炎的藥物之一。在小兒科,它普遍使用在治療4-8個星期大幼兒的敗血病。它亦可治療萊姆病淋病

一般開始時的劑量是每天靜脈注射1g。其後每12-24小時則為1-2g(靜脈注射或肌注),按照感染的種類及嚴重性,可調校至每日4g。對於患有淋病的成年人,劑量是一次肌注250mg。治療淋病病人一般需要與阿奇黴素一併使用,並處理衣原體屬

頭孢曲松禁止使用於對頭孢菌素青黴素及/或碳青黴烯敏感的病人。

化學結構[编辑]

頭孢曲松是一種橙黃色的結晶粉,可溶於,僅溶於甲醇及甚少溶於乙醇。1%的頭孢曲松溶液的pH值約為6.7。

甲氧基亞胺的結構能提高在於對革蘭氏陰性菌所分泌的β內醯胺酶的穩定性。這種特別的穩定性能增加頭孢曲松對抗革蘭氏陰性菌的阻力。取代頭孢噻肟易於水解乙醯,頭孢曲松的一端有著代謝穩定的偶氮離子酮。

外部連結[编辑]