麦角胺

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麦角胺
Ergotamine-skeletal.svg
Ergotamine ball-and-stick.png
系统(IUPAC)命名名称
(6aR,9R)-N-((2R,5S,10aS,10bS)-5-Benzyl-10b-hydroxy-2-methyl-3,6-dioxooctahydro-2H-oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
临床数据
商品名 Cafergot, Ergomar
Drugs.com Monograph
妊娠分级
  • US: X (禁忌)
给药途径 Oral
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 Intravenous: 100%,[1]
Intramuscular: 47%,[2]
Oral: <1% [3] (Enhanced by co-administration of caffeine [1])
代谢 Hepatic [2]
生物半衰期 2 hours [2]
排泄 90% biliary [2]
识别信息
CAS注册号113-15-5 ✓
ATC代码 N02CA02
PubChem CID 8223
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 149
DrugBank DB00696 ✓
ChemSpider 7930 ✓
UNII PR834Q503T ✓
KEGG D07906 ✓
ChEBI CHEBI:64318 ☒N
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL442 ✓
化学信息
化学式 C33H35N5O5
摩尔质量 581.66 g/mol
 ☒N✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)

麦角胺是麦角肽碱,是麦角类生物碱的一种,它在结构与生物化学上和Ergoline密切相关。它的结构和几种神经递质的结构相似,并且具有作为血管收缩剂的生物活性。

它用于医学上用于治疗急性偏头痛发作(有时与咖啡因共用)。麦角真菌的药物使用始于16世纪诱导分娩,但其剂量的不确定性阻止了使用。它已被用于防止产后出血(分娩后出血)。它首先在1918年被Sandoz的Arthur Stoll从麦角真菌中分离出来,1921年以商品名Gynergen销售.[4]

副作用[编辑]

麦角胺的副作用包括恶心呕吐。在较高的剂量下,它可引起动脉血压升高、血管收缩(包括冠状动脉血管痉挛)和心动过缓或过速。严重的血管收缩可能引起间歇性跛行的症状。[5]

参考文献[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 Sanders, SW; Haering N; Mosberg H; Jaeger H. Pharmacokinetics of ergotamine in healthy volunteers following oral and rectal dosing. Eur J Clin Pharmacol. 1986, 30 (3): 331–4. PMID 3732370. doi:10.1007/BF00541538. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Tfelt-Hansen P, Johnson ES. Ergotamine. In: Olesen J, Tfelt-Hansen P, Welch KM, editors. The headaches. New York: Raven Press; 1993. p. 313–22.
  3. ^ Ibraheem JJ, Paalzow L, Tfelt-Hansen P. Low bioavailability of ergotamine tartrate after oral and rectal administration in migraine sufferers. Br J Clin Pharmacol 1983; 16: 695–9.
  4. ^ AJ Giannini, AE Slaby. Drugs of Abuse. Oradell, NJ, Medical Economics Books, 1989。
  5. ^ Medihaler Ergotamine. drugs.com. [2016-05-20]. 

参见[编辑]