毕索洛尔

**Bisoprolol**
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Concor
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a693024
核准狀況	美 FDA: Bisoprolol;
懷孕分級	澳: C ; ;
给药途径	oral
ATC碼	C07AB07 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	>90%
血漿蛋白結合率	30%
药物代谢	50% Hepatic
生物半衰期	10–12 hours
识别信息
	IUPAC命名法 (RS)-14-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy; 3-(isopropylamino)propan-2-ol; ;
CAS号	66722-44-9
PubChem CID	2405;
DrugBank	DB00612 ;
ChemSpider	2312 ;
UNII	Y41JS2NL6U;
KEGG	D02342 ;
ChEBI	CHEBI:3127 ;
ChEMBL	ChEMBL645 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6022682 ;
ECHA InfoCard	100.108.941
化学信息
化学式	C18H31NO4
摩尔质量	325.443 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O(c1ccc(cc1)COCCOC(C)C)CC(O)CNC(C)C;
	InChI InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3 ; Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N ;

比索洛尔（Bisoprolol，商品名：Concor）是一种Beta受体阻滞剂（beta-blocker)，它可以有选择性的通过阻断肾上腺素（adrenalin）与beta-1受体的连接来发挥作用，而不对beta-2受体产生影响。由于beta-1受体直接对心脏产生作用，故此药被分类为cardioselective beta-blockers（只对心脏产生作用的beta受体阻滞剂）^[3]。

此药通常用于暂时降低患者血压，但请注意，此药只能暂时降低患者血压，并无治愈高血压的作用。

作用原理[编辑]

肾上腺素(adrenalin)是一种肾上腺(suprarenal gland)中部分泌的荷尔蒙（hormone），兴奋beta-1受体后：加快心跳，升高血糖，有助于甘油三酸酯分解（将甘油三酸酯分解为脂肪酸(fat acid)和甘油(glycerol)），收缩动脉血管直径，升高血压，扩张支气管直径等。

而比索洛尔的作用则是阻断肾上腺素对beta-1受体的作用，即它对人体的作用正好与肾上腺素相反，如：减慢心跳，舒张动脉血管直径，降低血压，收缩冠状动脉直径，减慢甘油三酸酯分解，降低血糖。如使用过量，可导致心跳过慢，血压过低，血糖过低，甘油三酸酯过多等等后果。

针对症状[编辑]

高血压
周期性稳定性心绞痛

以下情况禁止使用此药[编辑]

儿童或未成年人。
哺乳期妇女
不可与胺碘酮（amiodarone）同时使用

副作用[编辑]

经常发生[编辑]

血液循环系统：身体发冷，指尖或手指、脚趾发麻。如果患者跛脚，跛脚症状可能加重。
神经系统：感觉无力、疲惫、发晕。（通常会轻微的发生在疗程开始的前两个星期，然后会消失）
消化系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘iiiii

偶尔发生[编辑]

肌肉虚弱、痉挛、无力。
血液循环系统：心跳过慢，低血压，加重心脏不足。（尤其是过量使用此药时发生）
神经系统：抑郁，失眠或睡眠不规律。
呼吸系统：患有哮喘的患者不建议使用此药。

罕见[编辑]

神经系统：做恶梦，发生幻象。
皮肤：皮肤接触神经过于敏感。
肝：ALAT,ASAT两种酶的分泌增加
新陈代谢：甘油三酸酯(triglyceride)（脂肪）增加，血糖过低。
生殖系统：阳萎
眼：眼泪分泌降低（如果患者配戴眼镜，请医生注意此项）
耳：听觉下降。

註解[编辑]

^ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A. Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794.
^ Leopold G. Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789.
^ 根據文獻記載(Journal of cardiovascular pharmacology 1986;8(Suppl 11):2-15.)：Bisoprolol 為高度beta-1選擇性阻斷劑，對beta-2則幾乎無影響作用，而且對於心血管有作用的腎上腺受體為beta-1，所以藥劑學研究方向也應為beta-1受體阻斷的製劑相關方向

[pmid2439794-1] Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A. Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794.

[pmid2439789-2] Leopold G. Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789.

[3] 根據文獻記載(Journal of cardiovascular pharmacology 1986;8(Suppl 11):2-15.)：Bisoprolol 為高度beta-1選擇性阻斷劑，對beta-2則幾乎無影響作用，而且對於心血管有作用的腎上腺受體為beta-1，所以藥劑學研究方向也應為beta-1受體阻斷的製劑相關方向

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