CYP3A4

维基百科,自由的百科全书
跳转至: 导航搜索
Cytochrome P450, family 3, subfamily A, polypeptide 4
有效结构
PDB 直系同源检索:PDBe, RCSB
标识
代号 CYP3A4; CP33; CP34; CYP3A; CYP3A3; CYPIIIA3; CYPIIIA4; HLP; NF-25; P450C3; P450PCN1
扩展标识 遗传学124010 鼠基因109587 同源基因111391 GeneCards: CYP3A4 Gene
EC編號 1.14.13.157, 1.14.13.32, 1.14.13.67, 1.14.13.97
RNA表达模式
PBB GE TNFRSF11B 204932 at tn.png
PBB GE TNFRSF11B 204933 s at tn.png
更多表达数据
直系同源体
物种 人类 小鼠
Entrez 1576 18383
Ensembl ENSG00000160868 ENSMUSG00000063727
UniProt P08684 O08712
mRNA序列 NM_001202855 NM_008764
蛋白序列 NP_001189784 NP_032790
基因位置 Chr 7:
99.35 – 99.38 Mb
Chr 15:
54.25 – 54.28 Mb
PubMed查询 [1] [2]

细胞色素P450 3A4酶 (简称CYP3A4)(EC 1.14.13.97), 是身体中的一种重要的,主要存在于肝脏小肠。 它可以氧化外源有机小分子(异型生物质),如毒素药物,以便使其排出体外。

CYP3A4酶会使许多药物失活,但同时它也使一些药物活性增加。一些物质,诸如葡萄柚汁和某些药物,会被CYP3A4的作用所干扰。这些物质将增强或减弱药物的作用,由于CYP3A4的干扰作用。

CYP3A4 是细胞色素P450氧化酶家族成员之一。这个家族中的若干其它成员也涉及到药物的代谢,但CYP3A4是最常见和最多面的一个。与该家族所有成员类似,CYP3A4是一种血红蛋白——一种含有附带了一个原子的血红素基团的蛋白质。对人类而言,CYP3A4蛋白由CYP3A4基因所编码。[1] 这个基因是细胞色素P450基因簇的一部分,位于人类的7号染色体长臂2区1带1子带(英语:chromosome 7q21.1)上。[2]

rCYP3A4,重组CYP3A4(英语:Recombinant CYP3A4),是通过基因工程合成的CYP3A4蛋白。

功能[编辑]

CYP3A4 是细胞色素P450超家族酶类中的一员。细胞色素P450蛋白质是单氧酶类,可以催化涉及药物代谢以及胆固醇、类固醇和其它脂类成分的合成的众多反应。

CYP3A4蛋白位于细胞内质网英语:endoplasmic reticulum)中,其表达受糖皮质激素英语:glucocorticoid)和一些药物试剂的诱导。该酶参与了现今使用的近半数药物的代谢,其中包括对乙酰氨基酚英语:acetaminophen)、可待因英语:codeine)、环孢菌素英语:ciclosporin/cyclosporin)、地西泮英语:diazepam)和红霉素英语:erythromycin)。[3] 大部分药物经过CYP3A4的钝化作用,或直接或有利于促进了药物从机体的排泄作用。同样地,许多药品经由CYP3A4活化而形成其活性成分,而许多原毒素也由此成为其毒性形式。

蛋白转换[编辑]

人类的CYP3A4蛋白转换率变化范围很大。 对于肝脏部分的CYP3A4蛋白,体内方法估计该酶生物半衰期英语:half-life)主要在70到140个小时;体外方法大概在26到79个小时。[4] 肠道CYP3A4蛋白的转换很可能类似于肠上皮细胞英语:enterocyte)的更新率;一种非直接的方法,基于暴露于葡萄柚汁后的活性恢复,其测量结果在12到33个小时。[4]

相互作用通路图[编辑]

點選圖中的基因,可連結到相對應的條目。 [註 1]

[[File:
IrinotecanPathway_WP46359 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
[[
]]
IrinotecanPathway_WP46359 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面 前往英文版頁面
|{{{bSize}}}px|alt=Irinotecan Pathway edit|]]
  1. ^ 編輯WikiPathways中的代謝途徑:IrinotecanPathway_WP46359. 

参见[编辑]

参考文献[编辑]

  1. ^ Hashimoto H, Toide K, Kitamura R, Fujita M, Tagawa S, Itoh S, Kamataki T. Gene structure of CYP3A4, an adult-specific form of cytochrome P450 in human livers, and its transcriptional control. Eur. J. Biochem. December 1993, 218 (2): 585–95. PMID 8269949. doi:10.1111/j.1432-1033.1993.tb18412.x. 
  2. ^ Inoue K, Inazawa J, Nakagawa H, Shimada T, Yamazaki H, Guengerich FP, Abe T. Assignment of the human cytochrome P-450 nifedipine oxidase gene (CYP3A4) to chromosome 7 at band q22.1 by fluorescence in situ hybridization. Jpn. J. Hum. Genet. June 1992, 37 (2): 133–8. PMID 1391968. doi:10.1007/BF01899734. 
  3. ^ Entrez Gene: cytochrome P450. 
  4. ^ 4.0 4.1 Yang, J.; Liao, M.; Shou, M.; Jamei, M.; Yeo, K. R.; Tucker, G. T.; Rostami-Hodjegan, A. Cytochrome P450 turnover: regulation of synthesis and degradation, methods for determining rates, and implications for the prediction of drug interactions. Current Drug Metabolism (Bentham). 2008-06-01, 9 (5): 384–393 [2010-12-20]. PMID 18537575. doi:10.2174/138920008784746382. 

外部链接[编辑]