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麦角新碱

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麦角新碱
Ergonovine-skeletal.svg Ergometrine3.png
系统(IUPAC)命名名称
(6aR,9R)-N-((S)-1-Hydroxypropan- 2-yl)-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
临床数据
Drugs.com英语Drugs.com monograph
妊娠分级
  • X
给药途径 Oral
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
代谢 Liver
排泄 Kidney
识别信息
CAS注册号 60-79-7 ✓
ATC代码 G02AB03
PubChem CID 443884
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 148
DrugBank DB01253 ✓
ChemSpider 391970 ✓
UNII WH41D8433D ✓
KEGG D07905 ✓
ChEBI CHEBI:4822 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL119443 ✓
其他名称 Ergonovine, lysergic acid beta- propanolamide
化学数据
化学式 C19H23N3O2
摩尔质量 325.41 g/mol
  (verify)


麦角新碱,英文名为Ergometrine ,或者 ergonovine 又或者称为D-麦角酸β-氨基丙醇, 是一类用于引起子宫收缩来治疗阴道产后出血的药物。[1] 它可用于口服,肌肉注射或静脉注射。口服15分钟起效,注射则更快。药效持续45到180分钟。[1]

常见副作用包括血压升高,呕吐,癫痫,头痛,血压降低等。其他严重的副作用包括麦角中毒[1] 它最初是从黑麦麦角菌制成,但现在也可以从麦角酸制成。[2][3] 由于能够用来制作麦角酰二乙胺(LSD),麦角新碱受到管制。[4]

麦角新碱1932年被发现。[2] 它被列入世界卫生组织基本药物标准清单,此清单列有基本卫生系统中所有最重要的药物。[5] 麦角新碱以质优价廉著称。在2014年,每一剂注射剂批发价在0.12美元到0.41美元之间,每一片药丸批发价为0.01美元。[6][7] 在美国,每剂约为1.75美元。[1]

医疗用途[编辑]

它在产科医学用途上,以促进胎盘递送和通过在血管壁造成平滑肌组织来缩小,从而减少血流量,以防止分娩后出血。它通常结合催产素Syntocinon)作为子宫收缩剂

它可诱发冠状动脉痉挛。[8] 它被用来诊断变体(变异型的)心绞痛。[9]

不良反应[编辑]

可能的副作用包括恶心呕吐腹痛腹泻头痛,头晕,耳鸣胸痛心悸心动过缓一过性高血压及其他心律失常呼吸困难皮疹,和休克[10] 过量会产生特有的中毒,麦角中毒或“圣安东尼火”:拖延会导致坏疽和截肢血管痉挛;幻觉和痴呆;和流产。胃肠道紊乱如腹泻,恶心,呕吐,都很常见。[11] 该药物忌用于妊娠,血管疾病和精神病。

作用机理[编辑]

作用于α-肾上腺素多巴胺血清素受体(5-羟色胺受体)。它对子宫(和其他平滑肌)有一个强有力的刺激作用,又不是与特定受体类型相关联。

历史[编辑]

麦角的药理特性几百年前已经被助产士知悉和利用,但知道20世纪初才被深入研究和宣传。然而,它有引发流产和麦角中毒的危险,使得它只能被谨慎使用,比如应用在产后出血的治疗中。 [12]

1935年,化学家C Moir 和 H W Dudley首次分离获取麦件新碱。 Carolin De Costa 认为,20世纪初通过预防性使用麦角新碱治疗出血,西方大部分地区的孕产妇死亡率出现下降。

法律现状[编辑]

麦角新碱是被列入联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约表一的前体,因为它是LSD的可能前体化合物。[13] 作为麦角酰胺的一种N-烷基衍生物,麦角新碱也被1971年毒品滥用法Misuse of Drugs Act 1971)覆盖,有效地渲染它在英国是非法的。

另见[编辑]

甲基麦角新碱(Methylergometrine )-一种人工合成的类似物

References[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Ergonovine Maleate. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2015]. 
  2. ^ 2.0 2.1 Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 245. ISBN 9783527326693. 
  3. ^ Sneader, Walter. Drug discovery : a history Rev. and updated. Chichester: Wiley. 2005: 349. ISBN 9780471899792. 
  4. ^ King, L.A. Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control. Cambridge, UK: Royal Society of Chemistry. 2009: 190. ISBN 9780854041787. 
  5. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  6. ^ Ergometrine Maleate. International Drug Price Indicator Guide. [25 December 2015]. 
  7. ^ Ergometrine Maleate. International Drug Price Indicator Guide. [25 December 2015]. 
  8. ^ Romagnoli E, Niccoli G, Crea F. Images in cardiology: A coronary organic stenosis distal to severe, ergonovine induced spasm: decision making. Heart. October 2005, 91 (10): 1310. doi:10.1136/hrt.2004.058560. PMC 1769140. PMID 16162623. 
  9. ^ Sunagawa O, Shinzato Y, Touma T, Tomori M, Fukiyama K. Differences between coronary hyperresponsiveness to ergonovine and vasospastic angina. Jpn Heart J. May 2000, 41 (3): 257–68. doi:10.1536/jhj.41.257. PMID 10987346. 
  10. ^ Ergometrine drug information
  11. ^ McDonald S, Abbott JM, Higgins SP. Prophylactic ergometrine-oxytocin versus oxytocin for the third stage of labour. Cochrane Database Syst Rev. 2004, 1: CD000201. doi:10.1002/14651858.CD000201.pub2. PMID 14973949. 
  12. ^ De Costa, Caroline. St Anthony's fire and living ligatures: a short history of ergometrine. Lancet. May 2002, 359 (9319): 1768–1770. doi:10.1016/S0140-6736(02)08658-0. 
  13. ^ List Of Precursors And Chemicals Frequently Used In The Illicit Manufacture Of Narcotic Drugs And Psychotropic Substances Under International Control.