可的松

**可的松**
临床资料
其他名称	可体松; 皮质素; Cortisone; Adreson; Cortate; Compound E
怀孕分级	澳: C ; ;
给药途径	口服、肌注
ATC码	H02AB10 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：未列入管制;
药物动力学数据
生物利用度	45%-80%（氢化可的松）
药物代谢	肝
生物半衰期	1.5-2h（氢化可的松）
排泄途径	肾
识别信息
	IUPAC命名法 17-羟-11脱氢皮质（甾）酮; 17,21-dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione;; (1S,2R,10S,11S,14R,15S)-14-hydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,15-dimethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadec-6-ene-5,17-dione; ;
CAS号	53-06-5
PubChem CID	222786;
DrugBank	DB01380;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5022857 ;
ECHA InfoCard	100.000.149
化学信息
化学式	C21H28O5
摩尔质量	360.46 g/mol
密度	1.40 g/cm3
熔点	220至224 °C（428至435 °F）
水溶性	28 mg/mL (20 °C)

可的松^[1]（cortisone）又称可体松^[2]、皮质酮，俗称皮质素，与皮质醇^{[注 1]}都属于肾上腺皮质激素之中的糖皮质激素，化学学名：17-羟-11脱氢皮质（甾）酮。此术语也泛指肾上腺皮质激素型药物。

发现和历史[编辑]

1929年，美国明尼苏达州立大学，梅奥医院药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇（英文：Philip Showalter Hench）发现他的类风湿性关节炎的病人，自从得了黄疸病以后，类风湿性关节炎会不药而愈。还有患关节炎的妇女如果怀了孕，她的关节炎的症状便会减轻。他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关，这种物质其实就是可的松。^[3]

二次大战期间，参战双方的科学家都对可的松感兴趣。他们认为，可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑。还可以缓解空军飞行员的高空缺氧。但是当时的技术不能大批量生产可的松。

1948年，默克制药公司（英文：Merck & Co.）首先进行了可的松的商业生产。1948年7月26日，亨奇使用100毫克可的松，成功地使类风湿性关节炎的患者的病情明显好转。在此之前，一直没有发现任何对类风湿性关节炎有效的药物^[4]。

1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由于发现肾上腺皮质激素（可的松）及其结构和生理效应，他与爱德华·卡尔文·肯德尔、塔德乌什·赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖。^[5]

糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应，但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应：

静脉给予大剂量可的松，易引起全身性过敏反应：气短，面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，胸闷，荨麻疹或者喘鸣等；^[8]
长期用药可引起以下副作用：
1. 库兴氏症候群面容和体态；
2. 体重异常增加；
3. 下肢浮肿、紫纹；
4. 易出血、创口愈合不良；
5. 痤疮；
6. 妇女月经紊乱；
7. 肱或股骨头缺血性坏死；
8. 骨质疏松或骨折；
9. 肌无力、肌萎缩；
10. 低血钾综合征；
11. 恶心、呕吐；
12. 胰腺炎；
13. 消化性溃疡或肠穿孔；
14. 儿童生长受到抑制；
15. 青光眼、白内障；
16. 良性颅内压升高综合征；
17. 糖耐量减退和糖尿病加重。^[8]
患者还可出现精神症状：欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍，也可表现为抑制。^[8]
下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制。^[8]
停药后综合征可有以下各种不同的情况：
1. 下丘脑-垂体-肾上腺功能减退；
2. 停药后原来疾病已被控制的症状重新出现；
3. 糖皮质激素的依赖综合征。^[8]

孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿应当避免使用，或咨询处方医师服用。^[8]

^ https://www.termonline.cn/search?searchText=cortisone
^ https://terms.naer.edu.tw/search/?csrfmiddlewaretoken=1RKwdkgKcmWdG1qFfNayJQ9TG9lhdJIpEwfaP7E322fhLWU39d1vdqZ74ttdvjnt&match_type=phrase&query_op=&query_field=title&query_term=cortisone
^ Mason, Harold L.; Myers, Charles S.; Kendall, Edward C. THE CHEMISTRY OF CRYSTALLINE SUBSTANCES ISOLATED FROM THE SUPRARENAL GLAND. Journal of Biological Chemistry. 1936-07, 114 (3). ISSN 0021-9258. doi:10.1016/s0021-9258(18)74790-x.
^ The effect of a hormone of the adrenal cortex (17-hydroxy-11-dehydro-corticosterone-compound E) and of pituitary adreno-corticotropic hormone on rheumatoid arthritis – preliminary report. Classic Papers in Rheumatology. CRC Press. 2001-12-06: 426–427. ISBN 978-0-429-21831-6.
^ 菲利普·肖瓦特·亨奇生平介绍. 诺贝尔奖官方网站. （原始内容存档于2018-06-12）（英语）.
^ ^6.0 ^6.1 ^6.2 Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. The Total Synthesis of Cortisone. Journal of the American Chemical Society. 1951, 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551.
^ ^7.0 ^7.1 可的松简介. 39健康网. （原始内容存档于2004-11-29）.
^ ^8.0 ^8.1 ^8.2 ^8.3 ^8.4 ^8.5 Ingle DJ. The biologic properties of cortisone: a review. J. Clin. Endocrinol. Metab. 1950年10月, 10 (10): 1312–54. PMID 14794756. ^{[永久失效链接]}

Merck Index, 11th Ed., 2533.
Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.