右美沙芬

**右美沙芬**
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Robitussin, Delsym, DM, DexAlone, Duract
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682492
怀孕分级	澳: A ; ;
依赖性	低
给药途径	口服
ATC码	R05DA09 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳: 限药店出售（S2） ; 加: OTC ; 英: 一般销售列表 (GSL, OTC) ; 美: OTC ; 陆: 处方药 ;
药物动力学数据
生物利用度	11%
药物代谢	Hepatic (liver) enzymes: major CYP2D6, minor CYP3A4, and minor CYP3A5
生物半衰期	2-4 hours (extensive metabolisers); 24 hours (poor metabolisers)
排泄途径	Renal
识别信息
	IUPAC命名法 (4bS,8aR,9S)-3-Methoxy-11-methyl-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene; ;
CAS号	125-71-3
PubChem CID	15978238;
IUPHAR/BPS	6953;
DrugBank	DB00514 ;
ChemSpider	13109865 ;
UNII	7355X3ROTS;
KEGG	D03742 ;
ChEBI	CHEBI:4470 ;
ChEMBL	ChEMBL52440 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3022908 ;
ECHA InfoCard	100.004.321
化学信息
化学式	C18H25NO
摩尔质量	271.40 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
熔点	111 °C（232 °F）
	SMILES CN1CC[C@@]23CCCC[C@@H]2[C@@H]1Cc4c3cc(cc4)OC;
	InChI InChI=1S/C18H25NO/c1-19-10-9-18-8-4-3-5-15(18)17(19)11-13-6-7-14(20-2)12-16(13)18/h6-7,12,15,17H,3-5,8-11H2,1-2H3/t15-,17+,18+/m1/s1 ; Key:MKXZASYAUGDDCJ-NJAFHUGGSA-N ;

右美沙芬（Dextromethorphan），又名右甲吗喃，英文简称DM或DXM，是一种镇咳药物，它的氢溴酸盐（Dextromethorphan hydrobromide）常用于药品中。在部分国家常被物质滥用。

美国食品及药物管理局在1958年批准右美沙芬可不需医生处方而作为镇咳药发售。当时最广泛使用的咳药可待因有被滥用的可能性，也可成瘾。右美沙芬在这些方面虽比可待因有所改善，但也有物质依赖（身体缺乏某物质即产生生理反应）的可能性。

药物效应动力学

服用治疗剂量后，右美沙芬在中枢神经系统作用，抑制咳嗽，却不抑制纤毛活动。右美沙芬在肠胃被迅速吸收，在口服后15至60分钟内可发挥药效。口服后药力可维持大约3至8小时。

成人口服用量大约是每6至8小时服30毫克，或依医师指示。此类中枢镇咳药物不适合婴儿以及儿童使用。

临床药理学

口服后，右美沙芬迅速从肠胃吸收，进入血管及穿过脑血管障壁。初次进入肝门静脉后，部分右美沙芬被代谢成另一有药效的代谢物右啡烷(dextrorphan)，即3-hydroxy derivative of dextromethorphan. 右美沙芬的药效相信由该药本身及此代谢物所致。右美沙芬主要经肝脏透过多种肝酶代谢。无药效的(+)-3-hydroxy-N-methylmorphinan^{[来源请求]}是右美沙芬经过这些途径代谢而产生的一种代谢物。涉及这些过程的一种著名代谢催化剂是一种独特的细胞色素P450 酶，称作“2D6”, 或者“ CYP2D6”. 不少人的身体内的这种酶有功能上的缺憾。由于CYP2D6是导致右美沙芬在体内失效的主要代谢途径，右美沙芬在体内的效应及其持续时间在这些比较差的代谢者身上明显增强，他们当中有人因滥用右美沙芬而死亡或住院的事例曾被报告。

许多药物（包括抗抑郁药）是CYP2D6的强效抑制剂，如果同时服用这些药物及右美沙芬，可能产生药物间的相互作用，曾有因此致死的事例报告。

历史

右美沙芬获批的美国专利第2,676,177号已届满，在1958年被批准为可不需处方售卖的镇咳药。

目前在台湾有商品贩售的药，就属由美商惠氏药厂所生产的“诺比舒咳”。而该商品又细分两种：“咳嗽液”和“祛痰液”。只有咳嗽液含有右美沙芬。

药物滥用

尽管成瘾度相较于可待因等鸦片类止咳药物更低，右美沙芬仍有药物滥用的危险。滥用者常常将药物整板吞下或整瓶一饮而尽并配上可乐或其他含有咖啡因的饮料以求兴奋效果^[3]。中国大陆一些媒体称其为“可待因第二”^[4]。由于可能的药物滥用风险等因素，中国大陆已于2021年底将所有氢溴酸右美沙芬口服单方制剂由原先的甲类非处方药改为处方药，并要求生产企业修订说明书，删除“长期服用无成瘾性和耐受性”等类似表述^[5]。

长期大剂量的服用可能导致毛细血管脆化，组织易出血，增加创伤的程度。

参考文献

^ Kukanich, B.; Papich, M. G. Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 2004, 27 (5): 337–41. PMID 15500572. doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x.
^ Balminil DM, Benylin DM (dextromethorphan) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [15 April 2014]. （原始内容存档于2019-03-31）.
^ 沈摧毁“小泰”江浙入辽渠道抓39人. 辽宁新闻. 2016-04-27 [2016-08-14]. （原始内容存档于2017-01-11）（中文（中国大陆））.
^ 止咳水严禁违法销售滥用成瘾替代品现身. 新浪. 2015-01-07 [2016-08-14]. （原始内容存档于2016-08-22）（中文（中国大陆））.
^ 国家药监局关于氢溴酸右美沙芬口服单方制剂转换为处方药的公告（2021年第151号）. 国家药品监督管理局. 2021-12-16 [2022-02-15]. （原始内容存档于2022-02-15）.

参见

对乙酰氨基酚

外部链接

[pmid15500572-1] Kukanich, B.; Papich, M. G. Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 2004, 27 (5): 337–41. PMID 15500572. doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x.

[MSR-2] Balminil DM, Benylin DM (dextromethorphan) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [15 April 2014]. （原始内容存档于2019-03-31）.

[3] 沈摧毁“小泰”江浙入辽渠道抓39人. 辽宁新闻. 2016-04-27 [2016-08-14]. （原始内容存档于2017-01-11）（中文（中国大陆））.

[4] 止咳水严禁违法销售滥用成瘾替代品现身. 新浪. 2015-01-07 [2016-08-14]. （原始内容存档于2016-08-22）（中文（中国大陆））.

[5] 国家药监局关于氢溴酸右美沙芬口服单方制剂转换为处方药的公告（2021年第151号）. 国家药品监督管理局. 2021-12-16 [2022-02-15]. （原始内容存档于2022-02-15）.

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