氯雷他定
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
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Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H- benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin- 11-ylidine)-1-piperidine carboxylate | |
| 临床数据 | |
| 妊娠分级 | |
| 给药途径 | 口服 |
| 合法状态 | |
| 合法状态 | |
| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 接近100% |
| 代谢 | 肝 |
| 生物半衰期 | 8 小时 (代谢 12-24 小时) |
| 排泄 | 40% 代谢物通过尿液排泄 另约40%通过粪便排泄 |
| 识别信息 | |
| CAS注册号 | 79794-75-5  |
| ATC代码 | R06AX13 |
| PubChem | CID 3957 |
| IUPHAR/BPS | 7216 |
| DrugBank | APRD00384 DB00455 |
| ChemSpider | 3820 |
| UNII | 7AJO3BO7QN |
| KEGG | D00364 |
| ChEMBL | CHEMBL998 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C22H23ClN2O2 |
| 摩尔质量 | 382.88 g/mol |
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氯雷他定（英语：Loratadine），中英文商品名：开瑞坦、克敏能、佳力天（Laritin）、乐敏锭（Lomidine）等，是第二代的抗组织胺药，常用于治疗过敏症状。与和第一代抗组织胺药相比，它的一大特性是无明显嗜睡作用。
适应症[编辑]
各种过敏的对症治疗。缓解过敏性鼻炎引起的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病的对症治疗。其他过敏症状亦可遵医嘱使用。
药理学[编辑]
药理[编辑]
药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。因药物结构本身带电，故不可通过血脑障壁，不会造成嗜睡的效果。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。
毒理[编辑]
毒理学动物试验未见明显致畸作用。
药代动力学[编辑]
空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。
参见[编辑]
外部链接[编辑]
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维基共享资源中相关的多媒体资源：氯雷他定 |
- Loratadine （页面存档备份，存于互联网档案馆）—MedlinePlus Drug Information, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
- Claritin (loratadine) drug description—RxList (Internet Drug Index)
- Claritin—patient information leaflet
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Loratadine （页面存档备份，存于互联网档案馆）
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