細胞色素P450

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細胞色素P450
CytP450Oxidase-1OG2.png
細胞色素P450氧化酶(CYP2C9)
鑑定
標誌 p450
Pfam(蛋白家族查詢站) PF00067
InterPro(蛋白數據整合站) IPR001128
PROSITE(蛋白數據站) PDOC00081
SCOP(蛋白結構分類數據站) 2cpp
OPM家族(膜蛋白方向) 41
OPM蛋白(膜蛋白方向) 1w0f

細胞色素P450[1]英語:cytochrome P450)超家族(官方縮寫為CYP)是一大類多種多樣的。大多數細胞色素P450酶的功能是催化氧化有機化合物。細胞色素P450的受質包括有:如脂質甾體激素的代謝中間產物,亦有藥物與其他毒性化學物質等非生物物質。細胞色素P450類是涉及藥物代謝與生物激活作用的主要酶類,約佔到各種代謝反應總數的75%。

由細胞色素P450催化的最常見反應就是單加氧酶反應,例如將氧氣中的一個氧原子插入到有機底物(以RH表示)中,而另一個氧原子被還原形成水:

RH + O2 + 2H+ + 2e → ROH + H2O

The P450 catalytic cycle

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酶活檢測[編輯]

混合探針底物法[編輯]

該方法可以通過檢測非那西丁 O- 脫乙基( CYP1A2) 、 甲苯磺丁脲甲基羥基化( CYP2C9) 、 奧美拉唑 5- 羥基化(CYP2C19) 、 右美沙芬 O- 脫甲基化( CYP2D6) 和咪達唑侖 1'- 羥基化( CYP3A4) 的反應產物確定細胞色素P450 酶的活性。[2]

抑制劑[編輯]

抑制劑強度分級規則[編輯]

細胞色素P450 酶的抑制劑強度分級規則[3]如下:

  1. IC50 <1 μmol·L-1為強抑制劑
  2. 1μmol·L-1< IC50 <10μmol·L-1 為中等強度抑制劑
  3. 10 μmol·L-1< IC50 <100 μmol·L-1 為弱抑制劑
  4. IC50 >100 μmol·L-1 ,在臨床上產生明顯酶抑制作用的可能性較小

相關抑制劑[編輯]

參見 CYP1A2CYP2C9CYP2C19CYP2D6CYP3A4

FeIVO 2.tif

參見[編輯]

參考文獻[編輯]

  1. ^ 漢語推薦使用規範名詞,"細胞色素P450/cytochrome P450/一類以還原態與CO結合後在波長450nm處有吸收峰的含血紅素的單鏈蛋白質"[1],全國科學技術名詞審定委員會,retrieved on Jan.23,2014.
  2. ^ 郭喻,汪暉. 人細胞色素 P450 同工酶探針底物特異性的研究進展[J]. 中國藥理學通報, 2007, 23( 7) : 851 -4.
  3. ^ Parmentier Y,Bossant M J,Bertrand M,et al. In vitro studies of drug metabolism[M]/ / Testa B,van de Waterbeemd H. Comprehensive Medicinal Chemistry Ⅱ - ADME- Tox Approaches. Beijing:Science Press, 2007: 246.

外部連結[編輯]