選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑

本頁使用了標題或全文手工轉換
維基百科,自由的百科全書
選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑
藥物種類
血清素(5-羥色胺)
用途重度抑鬱症(MDD)
焦慮症
生物靶標5-羥色胺再攝取
ATC代碼N06AB
外部連結
MeSHD017367
AHFS/Drugs.com藥物分類
消費者報告Best Buy Drugs
SSRI作用機制模式圖

選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(英語:Selective Serotonin Reuptake Inhibitor縮寫SSRI),也稱選擇性血清素再攝取抑制劑,是一類常用的抗抑鬱藥,自20世紀80年代後期開始用來治療抑鬱症焦慮症強迫症神經性厭食症。此類藥物過量時通常比三環類抗抑鬱藥單胺氧化酶抑制劑安全得多。

已知5-羥色胺在控制情緒時發揮着重要的作用,SSRI的作用機制是通過抑制突觸再攝取泵英語Neurotransmitter transporter神經遞質5-羥色胺的再攝取以增加突觸間隙中5-羥色胺濃度,SSRI對腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽鹼能受體GABA受體多巴胺能受體dopamine transporters)、組織胺受體5-羥色胺受體(5HT1A, 5HT1B, 5HT2)或 GABAAR沒有明顯的親和力。

常用的SSRI(前五種被譽為「抗抑鬱藥的五朵金花」):

其他SSRIs:

Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)

西酞普蘭

達泊西汀

艾司西酞普蘭

氟西汀

氟伏沙明

吲達品英語Indalpine

帕羅西汀

舍曲林

齊美定英語Zimelidine

副作用[編輯]

性功能障礙[編輯]

SSRI所致的性功能障礙(Post-SSRI sexual dysfunction縮寫PSSD[1]常見症狀為:性慾減退、性無能或者陰道潤滑度降低、在缺乏欲望的情況下持續性的性喚醒障礙、延遲或者缺乏性高潮、對性刺激的回應缺失或者減弱[2]。初步研究發現,有不到10%患者報告這種症狀。實際診療中,參與其中的醫生陳述,服藥的精神方面患者接近60%呈現出這一症狀。[3] 「自覺報告」這一機制本身被認為是導致其報告數據比針對性詢問後得出的數據低的本質原因,抑或者是患者在陳述有關「性功能障礙」方面時存在記憶偏差或羞於啟齒。[4]

雖然性功能障礙在服用SSRIs時有可能較為普遍,停藥後出現持續性性功能障礙並不多見——至少少於大眾認知中的數據。[5] 性功能問題經常發生在服用SSRIs期間,或者有時在延長SSRIs的使用後,但也出現了服用SSRIs後快速出現性功能問題的報告。有些人在SSRIs類藥物停藥後不能恢復他們的性功能,並面臨着持續的後SSRIs的性功能障礙症狀。在一項研究中,SSRIs誘發的性功能障礙的病人被切換到多巴胺能抗抑鬱藥阿米庚酸,55%的病人在6個月後仍然有一些類型的性功能障礙,而單用阿米庚酸治療的對照組只有4%。[6] 在最近的安慰劑對照的雙盲研究測試SSRIs類藥物用於治療早泄的療效,已經注意到了這些藥物治療的延緩射精的效應在一定的試驗參與者的比例中可能會在停藥後持續數月。[7][8][9]

目前為止尚不明確何種原因導致PSSD。氟西汀,其中一種SSRIs類藥物,被人類生殖風險評估中心(CERHR),一個在美國國立衛生研究院環境健康科學研究所的專家小組,列為生殖毒素。[10]

目前沒有已知的對PSSD的治癒方法,很大原因是因為它的病理還很少被理解。可能的針對SSRIs導致的性功能障礙的治療選項還只是理論上被評估。[11][12][13] 然而,一直缺乏對於潛在治療方法進行隨機的,安慰劑對照的,雙盲的試驗。在那些已經完成的試驗中,有證據支持下列治療策略:對於勃起障礙,增加額外的PDE5抑制劑比如西地那非,對性慾降低,增加或者轉換到安非他酮,對整體性的性功能障礙,轉換到奈法唑酮[14]

據對精神病學家的一項調查顯示,安非他酮是為SSRIs引起性功能障礙的治療的首選藥物,雖然這不是一個FDA批准的處方。36%精神科醫生優選為SSRIs誘發的性功能障礙的患者轉換到安非他酮,和43%的人贊成在現行的藥物外增加安非他酮。[15] 高劑量的安非他酮(最低300毫克)可能是必要的:一項隨機研究以31個目標為參考,使用較低劑量(150毫克),每日一次,未能發現在安非他酮,性功能治療或聯合治療之間的顯著差異[16] ,而隨後的研究中有234例採用安非他酮SR150毫克,每天兩次,顯著改善性功能。[17]

其他一些標籤外處方包括普拉克索羅匹尼羅育亨賓和其它可能增加血液中多巴胺水平的化合物,雖然沒有進行過雙盲和安慰劑對照試驗顯示其療效。卡麥角林,即D2受體的促效劑,這反過來又降低催乳激素,已使得性高潮喪失受試者的三分之一完全恢復性高潮,並使得另外三分之一受試者部分恢復性高潮。[18]

絕大多數對性功能障礙的研究針對男性進行,儘管一些對婦女所做的研究顯示安非他酮對其有效(劑量>300毫克/天)。已經有1研究顯示使用西地那非對性高潮功能可能有益處,儘管沒有性慾望或性喚醒的改變。[19]

參考文獻[編輯]

  1. ^ Bahrick AS (2006). 「Post SSRI Sexual Dysfunction」頁面存檔備份,存於互聯網檔案館). Tablet 7 (3): 2-10.
  2. ^ Persistent Sexual Dysfunction after Discontinuation of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors頁面存檔備份,存於互聯網檔案館J Sex Med 2008;5:227–233
  3. ^ Zajecka J, Mitchell S, Fawcett J (1997). 「Treatment-emergent changes in sexual function with selective serotonin reuptake inhibitors as measured with the Rush Sexual Inventory」. Psychopharmacol Bull 33 (4): 755–60. PMID 9493488頁面存檔備份,存於互聯網檔案館
  4. ^ Balon R (September 2006). 「SSRI-associated sexual dysfunction」頁面存檔備份,存於互聯網檔案館). Am J Psychiatry 163 (9): 1504–9; quiz 1664. doi:10.1176/appi.ajp.163.9.1504. PMID 16946173頁面存檔備份,存於互聯網檔案館).
  5. ^ Bahrick AS (2008). 「Persistence of Sexual Dysfunction Side Effects after Discontinuation of Antidepressant Medications: Emerging Evidence」頁面存檔備份,存於互聯網檔案館). The Open Psychology Journal 1: 42–50 doi:10.2174/1874350100801010042.
  6. ^ Montejo AL, Llorca G, Izquierdo JA, et al. (1999). 「Sexual dysfunction with antidepressive agents. Effect of the change to amineptine in patients with sexual dysfunction secondary to SSRI「. Actas Esp Psiquiatr (in Spanish; Castilian) 27 (1): 23–34. PMID 10380144頁面存檔備份,存於互聯網檔案館).
  7. ^ Safarinejad MR, Hosseini SY (2006). 「Safety and efficacy of citalopram in the treatment of premature ejaculation: a double-blind placebo-controlled, fixed dose, randomized study」. Int. J. Impot. Res. 18 (2): 164–9. doi:10.1038/sj.ijir.3901384. PMID 16107866頁面存檔備份,存於互聯網檔案館).
  8. ^ Arafa M, Shamloul R (2006). 「Efficacy of sertraline hydrochloride in treatment of premature ejaculation: a placebo-controlled study using a validated questionnaire」. Int. J. Impot. Res. 18 (6): 534–8. doi:10.1038/sj.ijir.3901469. PMID 16554853頁面存檔備份,存於互聯網檔案館).
  9. ^ Safarinejad MR (October 2007). 「Safety and efficacy of escitalopram in the treatment of premature ejaculation: a double-blind, placebo-controlled, fixed-dose, randomized study」頁面存檔備份,存於互聯網檔案館). J Clin Psychopharmacol 27 (5): 444–50. doi:10.1097/jcp.0b013e31814b98d4. PMID 17873675頁面存檔備份,存於互聯網檔案館).
  10. ^ Hines RN, Adams J, Buck GM, Faber W, Holson JF, Jacobson SW, Keszler M, McMartin K, Segraves RT, Singer LT, Sipes IG, Williams PL. NTP-CERHR Expert panel report on the reproductive and developmental toxicity of fluoxetine頁面存檔備份,存於互聯網檔案館). NIH Publication No. 05-4471. 2004;1-211.
  11. ^ Keller Ashton A, Hamer R, Rosen RC (1997). 「Serotonin reuptake inhibitor-induced sexual dysfunction and its treatment: a large-scale retrospective study of 596 psychiatric outpatients」. J Sex Marital Ther 23 (3): 165–75. doi:10.1080/00926239708403922. PMID 9292832頁面存檔備份,存於互聯網檔案館).
  12. ^ Keltner NL, McAfee KM, Taylor CL (2002). 「Mechanisms and treatments of SSRI-induced sexual dysfunction」. Perspect Psychiatr Care 38 (3): 111–6. doi:10.1111/j.1744-6163.2002.tb00665.x. PMID 12385082頁面存檔備份,存於互聯網檔案館).
  13. ^ Sukoff Rizzo SJ, Pulicicchio C, Malberg JE, et al. (September 2009). 「5-HT(1A) receptor antagonism reverses and prevents fluoxetine-induced sexual dysfunction in rats」. Int. J. Neuropsychopharmacol. 12 (8): 1045–53. doi:10.1017/S1461145709000406. PMID 19435548頁面存檔備份,存於互聯網檔案館).
  14. ^ Balon R (2006). 「SSRI-Associated Sexual Dysfunction」. The American Journal of Psychiatry 163(9).
  15. ^ Dording CM, Mischoulon D, Petersen TJ, Kornbluh R, Gordon J, Nierenberg AA, Rosenbaum JE, Fava M. (2002). 「The pharmacologic management of SSRI-induced side effects: a survey of psychiatrists」頁面存檔備份,存於互聯網檔案館). Ann Clin Psychiatry 14 (3): 143–7. PMID 12585563頁面存檔備份,存於互聯網檔案館).
  16. ^ Cabello F (February 2006). 「Effectiveness of the Treatment of Female Hypoactive Sexual Desire Disorder」頁面存檔備份,存於互聯網檔案館). J Sex Res. Retrieved 2007-04-05.
  17. ^ Safarinejad M (September 2010). 「The effects of the adjunctive bupropion on male sexual dysfunction induced by a selective serotonin reuptake inhibitor: a double-blind placebo-controlled and randomized study」. BJU International.
  18. ^ http://www.everydayhealth.com/sexual-health/0524/drug-restores-normal-orgasm-in-men.aspx. [2014-08-21]. (原始內容存檔於2014-08-10).  外部連結存在於|title= (幫助)
  19. ^ Burghardt K (2013). 「Sildenafil for SSRI-induced sexual dysfunction in women」. Current Psychiatry.