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丙泊酚

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(重新導向自异丙酚
丙泊酚
Ball-and-stick model of propofol
臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
懷孕分級
  • : C
依賴性生理依賴性:非常高[1]癲癇發作
心理依賴性:無資料
成癮性中等[2]
給藥途徑靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度NA
血漿蛋白結合率95–99%
藥物代謝肝臟 glucuronidation英語glucuronidation
藥效起始時間英語Onset of action15–30 秒[3]
生物半衰期1.5–31 小時[3]
作用時間~5–10 分鐘[3]
排泄途徑肝臟
識別資訊
  • 2,6-diisopropylphenol
CAS號2078-54-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.016.551 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C12H18O
摩爾質量178.28 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CC(C)c1cccc(c1O)C(C)C
  • InChI=1S/C12H18O/c1-8(2)10-6-5-7-11(9(3)4)12(10)13/h5-9,13H,1-4H3 checkY
  • Key:OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N checkY

丙泊酚(英語:Propofol),又名異丙酚,商品名Diprivan及其他。本品為一種短效靜脈注射麻醉藥[3],可用於全身麻醉的誘導及維持、成人機械呼吸器英語mechanical ventilation或手術的鎮定劑[3],本品亦可用於治療其他藥物治療無效的癲癇重積狀態[3]。給藥後2分鐘藥效達到最強,且一般可以維持5至10分鐘[3]

常見的副作用包括心律不整低血壓、注射部位灼熱感,以及呼吸中止等等[3]。其他嚴重的副作用可能包括癲癇發作。不當使用可能會引起感染、成癮,長期使用則可能導致丙泊酚輸注症候群英語propofol infusion syndrome[3]妊娠期間用藥顯為安全,但仍有待進一步研究[3]。但不建議用於剖腹生產[3]。本品並非鎮痛藥,因此若有鎮痛需求,則可以配合嗎啡鴉片類藥物使用[4]。但是否可以常規使用迄今未明[5]。本品的部分效果可能與其對GABA受體的作用有關[3]

丙泊酚最早於1977年發現,美國於1989年核准使用[3][6]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[7]。本品專利權已過期,可生產通用名藥物[3]。在開發中國家,每瓶批發價約介於0.61至8.50美金之間[8]。本品的靜脈製劑外觀如牛奶一樣,常被俗稱為「失憶牛奶」或「牛奶針[9][10]。本品亦可作為獸醫用藥物使用[11]

藥品介紹

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本品無顯著蓄積,病人甦醒後頭腦清楚,能迅速恢復。用於誘導麻醉和維持麻醉。如果其他藥物都沒有奏效,它也可用於持續性癲癇狀態。它屬於靜脈給藥,最大藥效需要大約兩分鐘後起效,並且通常持續五至十分鐘。丙泊酚也常用於獸藥。它被50多個國家批准可用。

醫療用途

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麻醉

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丙泊酚用於麻醉誘導與維持(在某些情況下),因為患者復甦時間快、恢復意識的程度更好從而在很大程度上取代了苯巴比妥類藥物硫噴妥鈉[12]。它也可以被施用作為維持麻醉技術的一部分所謂靜脈麻醉,使用手動編程輸液泵浦或電腦控制輸液泵浦,這個過程被稱為靶控輸注(TCI)。丙泊酚還用於正在接受呼吸機的個體,如患者在重症監護病房。在危重病人身上,丙泊酚在效力和總成本上優於勞拉西泮。

操作醫療程序時對病人的鎮靜作用

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20毫升安瓿1%丙泊酚乳劑,在澳大利亞由山德士銷售
20毫升安瓿1%丙泊酚乳劑,在澳大利亞由山德士銷售

丙泊酚也用於手術麻醉(Procedural sedation),在這些環境中他比咪達唑崙有更快的恢復期。它也可以與類鴉片藥物或類苯二氮藥物結合使用。由於其快速誘導和快速恢復,丙泊酚也被廣泛用於嬰兒和兒童接受核磁共振成像檢查的鎮靜作用。它也經常與氯胺酮組合使用,兩個一起使用副作用較低。

其他用途

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娛樂性使用

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已有自我注射丙泊酚進行娛樂性使用的報告[13],由於其高強度的效力以及需要安全的醫療監測,使得丙泊酚的娛樂性使用非常危險,自我注射導致的死亡案例被報導[6]。娛樂性使用短期效果包括輕度欣快感、快速的抗焦慮效果

參考資料

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  1. ^ 存档副本. [2024-06-03]. (原始內容存檔於2024-06-03). 
  2. ^ Ruffle JK. Molecular neurobiology of addiction: what's all the (Δ)FosB about?. Am J Drug Alcohol Abuse. November 2014, 40 (6): 428–437. PMID 25083822. doi:10.3109/00952990.2014.933840. Propofol is a general anaesthetic, however its abuse for recreational purpose has been documented (120). Using control drugs implicated in both ΔFosB induction and addiction (ethanol and nicotine), similar ΔFosB expression was apparent when propofol was given to rats. Moreover, this cascade was shown to act via the dopamine D1 receptor in the NAc, suggesting that propofol has abuse potential (119) 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 3.12 3.13 Propofol. The American Society of Health-System Pharmacists. [2017-01-21]. (原始內容存檔於2016-10-09). 
  4. ^ Miner, JR; Burton, JH. Clinical practice advisory: Emergency department procedural sedation with propofol. Annals of Emergency Medicine. August 2007, 50 (2): 182–7. PMID 17321006. doi:10.1016/j.annemergmed.2006.12.017. 
  5. ^ Wakai, A; Blackburn, C; McCabe, A; Reece, E; O'Connor, G; Glasheen, J; Staunton, P; Cronin, J; Sampson, C; McCoy, SC; O'Sullivan, R; Cummins, F. The use of propofol for procedural sedation in emergency departments.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2015-07-29, 7: CD007399. PMID 26222247. doi:10.1002/14651858.CD007399.pub2. 
  6. ^ 6.0 6.1 Miller's Anesthesia 8. Elsevier Health Sciences. 2014: 920. ISBN 9780323280112. (原始內容存檔於2016-01-29). 
  7. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. (原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13). 
  8. ^ Propofol. International Drug Price Indicator Guide. [2016-01-23]. (原始內容存檔於2021-08-29). 
  9. ^ Euliano TY, JS. A brief pharmacology related to anesthesia. Essential anesthesia: from science to practice. Cambridge, UK: Cambridge University Press. 2004: 173 [2009-06-02]. ISBN 0-521-53600-6. 
  10. ^ MD, David M. Novick. A Gastroenterologist’s Guide to Gut Health: Everything You Need to Know About Colonoscopy, Digestive Diseases, and Healthy Eating. Rowman & Littlefield. 2017: 15. ISBN 9781442271999. (原始內容存檔於2017-03-29) (英語). 
  11. ^ Anesthesia Medications. Veterinary Dentistry for the Small Animal Technician. Hoboken: Wiley. 2013. ISBN 9781118694800. (原始內容存檔於2016-02-01). 
  12. ^ 嵐逸筠篁. “牛奶”那些事——浅谈丙泊酚. [2018-10-19]. (原始內容存檔於2021-06-05). 
  13. ^ Yang, Man; Zhang, Yinan. Propofol addiction: the mechanism issues we need to know. Anesthesiology and Perioperative Science. 2024-01-08, 2 (1). ISSN 2731-8389. doi:10.1007/s44254-023-00046-y (英語). 

外部連結

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