抗利尿激素

抗利尿激素
標識符
代號	AVP
擴展標識	OMIM：192340；MGI：88121；HomoloGene：417；GeneCards：AVP；OMA：AVP - orthologs
基因位置（人類）
染色體	20號染色體
終止	3,084,724 bp
基因位置（小鼠）
染色體	小鼠2號染色體
終止	130,424,474 bp
RNA表現模式
	Top expressed in
	apex of heart; ; human kidney; ; left testis; ; right adrenal cortex;
	Top expressed in
	nucleus of stria terminalis;
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基因本體
分子功能	蛋白激酶活性; hormone activity; cysteine-type endopeptidase inhibitor activity involved in apoptotic process; neurohypophyseal hormone activity; signaling receptor binding; V1A vasopressin receptor binding; V1B vasopressin receptor binding; neuropeptide hormone activity;
細胞組分	細胞外區域; 細胞質基質; clathrin-coated vesicle membrane; 細胞外空間; secretory granule; 樹突;
生物學過程	negative regulation of cysteine-type endopeptidase activity involved in apoptotic process; 血管收縮; negative regulation of release of cytochrome c from mitochondria; ERK1 and ERK2 cascade; water transport; cell-cell signaling; negative regulation of apoptotic process; protein kinase C signaling; generation of precursor metabolites and energy; positive regulation of peptidyl-serine phosphorylation; positive regulation of gene expression; renal water homeostasis; 訊息傳遞; 細胞凋亡; membrane organization; regulation of signaling receptor activity; G protein-coupled receptor signaling pathway; maternal aggressive behavior; positive regulation of systemic arterial blood pressure; positive regulation of cytosolic calcium ion concentration; negative regulation of female receptivity; 個人儀容; locomotory behavior; positive regulation of cell population proliferation; positive regulation of glutamate secretion; response to organic cyclic compound; positive regulation of cell growth; positive regulation of prostaglandin biosynthetic process; positive regulation of cellular pH reduction; response to testosterone; response to nicotine; 社會行為; regulation of renal sodium excretion; hyperosmotic salinity response; 母性行為; 勃起; response to ethanol; positive regulation of vasoconstriction; multicellular organismal water homeostasis; negative regulation of transmission of nerve impulse;
	來源：Amigo / QuickGO
直系同源
	551
	11998
	ENSG00000101200
	ENSMUSG00000037727
	P01185
	P35455
	NM_000490
	NM_009732
	NP_000481
	NP_033862
	維基數據
檢視/編輯人類	檢視/編輯小鼠

抗利尿激素
臨床資料
其他名稱	精氨酸血管加壓素; 血管升壓素; 血管加壓素; ADH; AVP
ATC碼	H01BA01 (WHO) ;
生理學數據
來源組織	視上核（英語：Supraoptic nucleus）、下視丘室旁核
目標組織	全身
受體	V1A, V1B, V2, OXTR
激動劑	Felypressin（英語：Felypressin）、去氨加壓素
拮抗劑	利尿劑
藥物代謝	主要於肝、腎中代謝
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	1%
藥物代謝	主要於肝、腎中代謝
生物半衰期	10–20分鐘
排泄途徑	尿液
識別資訊
	IUPAC命名法 1[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-Amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl]carbonylL-p rolyl-L-arginylglycinamide; ;
CAS號	11000-17-2
PubChem CID	644077;
IUPHAR/BPS	2168;
DrugBank	DB00067 ;
ChemSpider	559126 ;
UNII	Y87Y826H08;
KEGG	D00101 ;
ChEBI	CHEBI:9937 ;
ChEMBL	ChEMBL373742 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0048349 ;
化學資訊
化學式	C46H65N15O12S2
摩爾質量	1,084.24 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式圖像;
密度	1.6±0.1 g/cm3
	SMILES c1ccc(cc1)C[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N2)Cc3ccc(cc3)O)N)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)NCC(=O)N)CC(=O)N)CCC(=O)N;
	InChI InChI=1S/C46H65N15O12S2 /c47-27-22-74-75-23-33(45(73)61-17-5-9-34(61)44(72)56-28(8-4-16-53-46(51)52)39(67)54-21-37(50)65)60-43(71)32(20-36(49)64)59-40(68)29(14-15-35(48)63)55-41(69)31(18-24-6-2-1-3-7-24)58-42(70)30(57-38(27)66)19-25-10-12-26(62)13-11-25/h1-3,6-7,10-13,27-34,62H,4-5,8-9,14-23,47H2,(H2,48,63)(H2,49,64)(H2,50,65)(H,54,67)(H,55,69)(H,56,72)(H,57,66)(H,58,70)(H,59,68)(H,60,71)(H4,51,52,53)/t27-,28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-/m0/s1 ; Key:KBZOIRJILGZLEJ-LGYYRGKSSA-N ;

抗利尿激素（英語：vasopressin，也稱為 antidiuretic hormone，簡稱 ADH），又稱精胺酸血管加壓素（Arginine Vasopressin, AVP）、血管升壓素、血管加壓素等，是一種多肽激素，在人體中的主要作用是控制尿排出的水量。抗利尿激素主要是在下視丘的視上核（英語：supraoptic nucleus）（SON）和視丘室旁核（英語：paraventricular nucleus）（PVN）合成，經由神經軸突輸送至腦垂腺後葉（英語：posterior pituitary）儲存，在適當的生理狀況下可由腦垂腺後葉釋放抗利尿激素至血流中，但目前研究也有發現抗利尿激素可直接被釋放進入腦中，影響中樞神經系統運作。^[5]

結構

血管加壓素首先是在豬身上發現的，其中第八胺基酸為離胺酸，貓的血管加壓素亦如此，我們稱其為離胺酸血管加壓素(LVP, Lysine Vasopressin)或離胺酸加壓素(Lypressin)：

半胱胺酸─酪胺酸─苯丙胺酸─麩醯胺酸-天門冬胺酸-半胱胺酸-脯胺酸-離胺酸-甘胺酸─NH₂

爾後，在人體發現的血管加壓素，其第八胺基酸為精胺酸。人與大多數哺乳動物的血管加壓素均如此。為了和先前發現的血管加壓素有所區隔，我們便稱在人體發現的血管加壓素為精胺酸血管加壓素(Arginine Vasopressin)或精胺酸加壓素(argipressin)：

半胱胺酸─酪胺酸─苯丙胺酸─麩醯胺酸-天門冬胺酸-半胱胺酸-脯胺酸-精胺酸-甘胺酸─NH₂

血管加壓素由9個胺基酸組成。文獻中常稱其為八肽，是因為其中兩個半胱胺酸殘基(第一和第六胺基酸殘基)被當成一個胱胺酸來計算。

主要生理作用

在腎臟中

抗利尿激素作用在遠曲小管和集尿管細胞膜上的V2受體（英語：arginine vasopressin receptor 2），使Gs蛋白與腺苷酸環化酶耦聯，導致細胞內的cAMP增加，從而活化蛋白激酶A。蛋白激酶Ac活化水通道蛋白2，使其附著在頂膜上，形成水通道，增加水的重吸收。因為水的重吸收增加，使體內血液含量上升，從而導致血壓上升，並促使血液滲透壓降低。^[6]^[7]

在心血管系統中

血管加壓素作用在週邊血管表皮細胞上V1a受體（英語：arginine vasopressin receptor 1A），活化Gq蛋白，引起一連串第二信使作用(磷脂肌醇（英語：phosphatidylinositol）與鈣離子)，導致細胞內鈣離子濃度增加，使平滑肌產生收縮，因而增加血壓。

調節機制

血管加壓素的合成與釋放可受下列幾個因素調節：

透過下視丘的滲透壓感受器（英語：osmoreceptor）(視上核和視丘室旁核本身便是一種滲透壓感受器，但它們亦可接受鄰近其他的滲透壓感受器的神經調節)。當滲透壓感受器感受到血液滲透壓上升，它便會促進抗利尿激素的合成，並同時促進儲存在腦垂腺後葉的抗利尿激素釋放於血流之中，當抗利尿激素結合在腎臟遠曲小管和集尿管上之V2受器時，引發一連串訊號轉導，結果導致水分再吸收增加，因而血液中的滲透壓便可降低，此低滲透壓可迴饋抑制抗利尿激素之合成與釋放。滲透壓感受器對於血液中的溶質鈉離子有極高的專一性，進而促進抗利尿激素信使核糖核酸之表現。
透過存在於右心房、心主動脈弓和頸動脈竇上的壓受容器（英語：baroreceptor）。當血容積減少時(如大量失血)，壓受容器便能感受到此一變化，引發一連串訊息傳遞，促使血管加壓素釋放於血流之中，當其作用在血管表皮細胞上的V1a受器時，便活化Gs蛋白，引發第二信使作用導致細胞內鈣離子濃度增加，平滑肌便能產生收縮，因而增加血壓，此增加的血壓便可迴饋抑制血管加壓素之合成與釋放。
透過膽囊收縮素。此一調控機制目前還未明瞭。^[8]

參考文獻

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000101200 – Ensembl, May 2017
^ ^2.0 ^2.1 ^2.2 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000037727 – Ensembl, 2017年5月
^ Human PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
^ Mouse PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
^ Mac. E. Hadley(2007): Endocrinology. Prentice Hall International. Inc.(6th Ed.)
^ Cuzzo, Brian; Padala, Sandeep A.; Lappin, Sarah L. Physiology, Vasopressin. StatPearls. StatPearls Publishing. 2024 [2024-06-26]. （原始內容存檔於2023-10-02）.
^ Gonzalez, Alexis A.; Salinas-Parra, Nicolas; Cifuentes-Araneda, Flavia; Reyes-Martinez, Cristian. Vasopressin actions in the kidney renin angiotensin system and its role in hypertension and renal disease. Vitamins and Hormones. 2020, 113: 217–238. doi:10.1016/bs.vh.2019.09.003.
^ Vander, Arthur J. Renal physiology 5th edition. New York: McGraw-Hill, Health Professions Division. 1995. ISBN 0-07-067009-9.

延伸閱讀

Rector, Floyd C.; Brenner, Barry M. Brenner & Rector's the kidney 7th. Philadelphia: Saunders. 2004. ISBN 0-7216-0164-2. （原始內容存檔於2016-03-03）.
Mastropietro CW. Arginine vasopressin and paediatric cardiovascular surgery. OA Critical Care. May 2013, 1 (1): 7 [2016-03-17]. doi:10.13172/2052-9309-1-1-680. （原始內容存檔於2020-08-31）.

參看

外部連結

Molecular neurobiology of social bonding: Implications for autism spectrum disorders （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館） a lecture by Prof. Larry Young, Jan. 4, 2010.
Serum Osmolality Calculator （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）

[refGRCh38Ensembl-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000101200 – Ensembl, May 2017

[refGRCm38Ensembl-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000037727 – Ensembl, 2017年5月

[3] Human PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.

[4] Mouse PubMed Reference:. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.

[5] Mac. E. Hadley(2007): Endocrinology. Prentice Hall International. Inc.(6th Ed.)

[6] Cuzzo, Brian; Padala, Sandeep A.; Lappin, Sarah L. Physiology, Vasopressin. StatPearls. StatPearls Publishing. 2024 [2024-06-26]. （原始內容存檔於2023-10-02）.

[7] Gonzalez, Alexis A.; Salinas-Parra, Nicolas; Cifuentes-Araneda, Flavia; Reyes-Martinez, Cristian. Vasopressin actions in the kidney renin angiotensin system and its role in hypertension and renal disease. Vitamins and Hormones. 2020, 113: 217–238. doi:10.1016/bs.vh.2019.09.003.

[isbn0-07-067009-9-8] Vander, Arthur J. Renal physiology 5th edition. New York: McGraw-Hill, Health Professions Division. 1995. ISBN 0-07-067009-9.

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閱論編春藥 (西藥)
腎上腺素	Rauwolscine（英語：Rauwolscine） (蘿芙木屬) 育亨賓 (Yohimbe（英語：Yohimbe）)
雄激素	DHT 睪酮 Tibolone（英語：Tibolone）
多巴胺	ABT-670 ABT-724 苯丙胺 Apomorphine（英語：Apomorphine）溴隱亭丁氨苯丙酮 Cabergoline（英語：Cabergoline）古柯鹼氟班色林 L-多巴 Lisuride（英語：Lisuride） MDPV 甲氧麻黃酮甲基苯丙胺哌甲酯 Pergolide（英語：Pergolide） PF-219,061（英語：PF-219,061）苯乙胺 Piribedil（英語：Piribedil） Pramipexole（英語：Pramipexole） Quinagolide（英語：Quinagolide）羅匹尼羅 Rotigotine（英語：Rotigotine） Terguride（英語：Terguride）
黑素皮質素	黑色素細胞刺激素 Bremelanotide（英語：Bremelanotide） Melanotan II（英語：Melanotan II）
PDE5抑製劑	Acetildenafil（英語：Acetildenafil）愛地那非 Avanafil（英語：Avanafil） Icariin（英語：Icariin） Lodenafil（英語：Lodenafil） Mirodenafil（英語：Mirodenafil） MY-5445 Nitrosoprodenafil（英語：Nitrosoprodenafil）西地那非（萬艾可/威而鋼） Sulfoaildenafil（英語：Sulfoaildenafil） T-0156 他達拉非 Udenafil（英語：Udenafil）伐地那非
其它相關	亞硝酸酯 ("Rush Poppers") GHB 催產素 THC（大麻） UK-414,495（英語：UK-414,495）抗利尿激素
參見：娛樂性用藥

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