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吩坦尼

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吩坦尼
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureActiq, Duragesic, Fentora, others
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
懷孕分級
  • : C
依賴性Very high
給藥途徑Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch
藥物類別英語Drug class鴉片類藥物
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度92%(經皮膚吸收)
89%(鼻腔給藥)
50%(頰間隙給藥)
33%(口服)
100%(肌肉注射)
80%(吸入)
100%(靜脈注射)
血漿蛋白結合率80-85%
藥物代謝,主要通過CYP3A4
藥效起始時間英語Onset of action5分鐘[1]
生物半衰期IV: 6分鐘 (T1/2 α)
1小時 (T1/2 β)
16小時 (T1/2 ɣ)
Intranasal: 6.5小時
Transdermal: 20-27小時[2]
Sublingual/buccal(單劑量):2.6-13.5小時[2]
作用時間IV: 30-60分鐘[1][3]
排泄途徑Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)[2]
識別資訊
  • N-(1-(2-Phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpropanamide
CAS號437-38-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.006.468 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C22H28N2O
摩爾質量336.471 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
熔點87.5 °C(189.5 °F)
  • O=C(CC)N(C1CCN(CC1)CCc2ccccc2)c3ccccc3
  • InChI=1S/C22H28N2O/c1-2-22(25)24(20-11-7-4-8-12-20)21-14-17-23(18-15-21)16-13-19-9-5-3-6-10-19/h3-12,21H,2,13-18H2,1H3 checkY
  • Key:PJMPHNIQZUBGLI-UHFFFAOYSA-N checkY
「吩坦尼」的各地常用名稱
中國大陸芬太尼
臺灣吩坦尼
芬太尼
港澳芬太尼

吩坦尼(英語:fentanyl)是一種強效的類鴉片止痛劑,起效迅速而作用時間極短[4]。它是腦中μ-鴉片受體英語μ-opioid receptor的強力激動劑。吩坦尼比嗎啡效力高50至100倍。[5]但一些為了模擬吩坦尼之藥理作用的吩坦尼類似物可能比嗎啡高出10,000倍[6] ,如 Carfentanil英語Carfentanil。如過量使用,嚴重者將會引發呼吸困難死亡。[7]

歷史

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哌替啶鹽酸鹽(也稱為哌替啶,市售為杜冷丁)的醫療使用開始後,保羅·揚森最先在1960年製造出吩坦尼。[8]揚森通過測定結構相關的藥物哌替啶的類似物用於鴉片樣物質活性,開發了吩坦尼。[9]吩坦尼的廣泛使用引發了檸檬酸吩坦尼的生產(鹽酸吩坦尼和檸檬酸組合1:1化學計量),[10]而使吩坦尼在1960年代以商業名稱Sublimaze進入醫療用途作為全身麻醉劑

在1990年代中期,吩坦尼貼片先被用做安寧緩和醫療藥物。接下來的十年,又有了吩坦尼棒棒糖、溶解片劑和可以被嘴巴裡頭的口腔黏膜吸收掉的舌下噴劑[11][12]截至2012年,吩坦尼是醫學中使用最廣泛的合成鴉片類藥物。[13]2013年,全球共使用了1700公斤(3,750磅)吩坦尼。[14]

吩坦尼也被用作娛樂性用藥,導致2000年至2017年數以千計的藥物過量死亡案例。[6][15][16]不當醫療使用也導致了死亡案例。[17]吩坦尼具有相對較廣的治療指數(270),使其在仔細監測時成為非常安全的手術麻醉劑;然而,其效力需要仔細測量溶液中高度稀釋的吩坦尼。[18]

此外,2002年10月發生的莫斯科歌劇院脅持事件中,俄羅斯軍警及阿爾法小組用其對歌劇院裡的所有人麻醉後強攻,造成130人因吩坦尼的不良反應死亡。[19]軍事上,美國空軍空降搜救組瑞典軍隊的軍醫也曾使用過叫做「Actiq」的「吩坦尼棒」。[20]

「吩坦尼棒棒糖」的包裝及樣品,400 mcg

美國疾病控制與預防中心估計在2016年有超過20,000名美國人死於吩坦尼及其類似結構化合物過量。[21]2021年12月15日,美國財政部以打擊吩坦尼等藥物濫用成癮問題為由,對中國巴西哥倫比亞墨西哥4國的15間實體和10名個人實施制裁,其中包括中國4間企業和1名個人。美國指控這些企業和個人參與全球非法藥物貿易[22]

吩坦尼的濫用成癮,長期困擾美國、墨西哥。墨西哥總統羅培茲·歐布拉多在2023年5月6日表示,墨國政府已掌握證據,吩坦尼並非在墨西哥境內生產,而是從中國走私而來。據報導,走私吩坦尼的貨輪是由中國的青島啟航,經南韓釜山港,抵達墨西哥[23]。美國政府多次指稱中國是生產及走私吩坦尼的主要地區,最後經由墨西哥進入美國[24]。美國司法部起訴了涉嫌向墨西哥錫那羅亞販毒集團出售吩坦尼的四家中國化學品製造公司和八名中國人[25]。雖然中國於2019年5月將整類吩坦尼類藥物和兩種關鍵吩坦尼前體列入管制品種目錄,但受到中美關係的影響,中國被認為打擊吩坦尼及其生產前體販運作為對美國的籌碼,甚少公開合作執法行動,或者針對第三國的管制[26]。這種情況到了2023年11月才有所改觀,兩國在APEC峰會前夕的元首會談上就緝毒問題進行會商,最終同意恢復打擊全球製造走私吩坦尼等非合成法毒品的合作,並計劃建立聯合工作組。相應地,美方將早前被列入貿易制裁清單的中國公安部物證鑑定中心從清單中移除,以努力推動與中國的緝毒合作[27]

參考資料

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  1. ^ 1.0 1.1 Clinically Oriented Pharmacology 2. Quick Review of Pharmacology. 2010: 172. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Fentanyl, Fentanyl Citrate, Fentanyl Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [2017-12-08]. (原始內容存檔於14 December 2017). 
  3. ^ Guideline for administration of fentanyl for pain relief in labour (PDF). RCP. [2015-10-07]. (原始內容存檔 (PDF)於2016-03-04). Onset of action after IV administration of Fentanyl is 3–5 minutes; duration of action is 30–60 minutes. 
  4. ^ WCPI Focus on Pain Series: The Three Faces of Fentanyl. Aspi.wisc.edu. [2010-07-28]. (原始內容存檔於2010-06-10). 
  5. ^ DrugFacts: Fentanyl. National Institute on Drug Abuse, US National Institutes of Health. June 2016 [19 March 2017]. (原始內容存檔於2017-07-30). 
  6. ^ 6.0 6.1 Commission on Narcotic Drugs takes decisive step to help prevent deadly fentanyl overdoses. Commission on Narcotic Drugs, United Nations Office on Drugs and Crime. 16 March 2017 [19 March 2017]. (原始內容存檔於2017-03-20). 
  7. ^ 台灣恐成毒品「吩坦尼」中繼站 法務部列管原料4-AP. [2021-12-03]. (原始內容存檔於2021-12-03). 
  8. ^ Stanley TH. The history and development of the fentanyl series. J Pain Symptom Manage. April 1992, 7 (3 Suppl): S3–7. PMID 1517629. doi:10.1016/0885-3924(92)90047-L. 
  9. ^ Black J. A personal perspective on Dr. Paul Janssen (PDF). J. Med. Chem. March 2005, 48 (6): 1687–8. PMID 15771410. doi:10.1021/jm040195b. (原始內容 (PDF)存檔於2007-10-10). 
  10. ^ DailyMed: About DailyMed. Dailymed.nlm.nih.gov. [2010-07-28]. (原始內容存檔於2010-03-21). 
  11. ^ Subsys (fentanyl sublingual spray). [2017-07-29]. (原始內容存檔於2017-07-11). 
  12. ^ Long Term Safety and Efficacy Study of Fentanyl Sublingual Spray for the Treatment of Breakthrough Cancer Pain – Full Text View. ClinicalTrials.gov. [2010-07-28]. (原始內容存檔於2011-08-07). 
  13. ^ Fentanyl and Analogues. [2017-07-29]. (原始內容存檔於2017-01-07). 
  14. ^ Narcotic Drugs 2014 (pdf). International Narcotics Control Board. 2015: 21 [2017-07-29]. ISBN 9789210481571. (原始內容存檔 (PDF)於2015-06-02). 
  15. ^ ‘It is a huge issue’: 145 fentanyl-related deaths in Alberta so far in 2015. globalnews.ca. August 11, 2015 [16 November 2015]. (原始內容存檔於2017-08-01). 
  16. ^ Vestal, Christine. As Fentanyl Deaths Spike, States and CDC Respond. Pew Charitable Trusts. 1 April 2016 [13 July 2016]. (原始內容存檔於2017-07-30). 
  17. ^ Serna, Joseph; Karlamangla, Soumya. Death toll rises to 9 in suspected fentanyl overdoses in Northern California. The Los Angeles Times. [2016-04-01]. (原始內容存檔於2016-04-01). 
  18. ^ Stanley, Theodore Henry; Petty, William Clayton. New Anesthetic Agents, Devices, and Monitoring Techniques. Springer. 1983-03-31 [20 October 2007]. ISBN 978-90-247-2796-4. 
  19. ^ Moscow theatre siege:Questions remain unanswered頁面存檔備份,存於網際網路檔案館BBC Retrieved on 2013-16-13
  20. ^ Shachtman, Noah. Airborne EMTs Shave Seconds to Save Lives in Afghanistan. Danger Room. Wired.com. September 10, 2009 [July 1, 2010]. (原始內容存檔於2013-07-01). 
  21. ^ Drug disruption major HSI focus in 2017. ice.gov. [2018-12-03]. (原始內容存檔於2018-12-04). 
  22. ^ 以打擊芬太尼濫用為由 美國制裁4間中國藥企及1名個人. 香港經濟日報. 2021-12-16. 
  23. ^ 墨西哥称掌握中国走私毒品证据,会再向北京求援缉毒. BBC News 中文. [2023-05-10]. (原始內容存檔於2023-05-08) (中文(簡體)). 
  24. ^ 芬太尼從中國走私 墨西哥總統:我們已掌握證據. 自由時報. [2023-05-10]. (原始內容存檔於2023-05-07). 
  25. ^ 美国首次起诉中国芬太尼制造商. 美國之音. 2023-06-24 [2023-06-25]. (原始內容存檔於2023-06-27). 
  26. ^ 中国与合成毒品管制:芬太尼、甲基苯丙胺和前体. Brookings. [2023-11-16]. (原始內容存檔於2023-11-16) (中文(中國大陸)). 
  27. ^ 美国解除对中国公安鉴定中心的制裁,寻求芬太尼合作. 美國之音. 2023-11-17 [2023-11-17]. (原始內容存檔於2023-12-10) (中文). 

參見

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外部連結

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