地塞米松

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地塞米松
Skeletal formula of dexamethasone
Ball-and-stick model of the dexamethasone molecule
系統(IUPAC)命名名稱
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9- Fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
OR
(1R,2S,10S,11S,13R,14R,15S,17S)-1-fluoro-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,13,15-trimethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadeca-3,6-dien-5-one
臨床數據
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682792
妊娠分級
  • AU: A
  • US: C (不排除有風險的可能)
給藥途徑口服、靜脈注射肌肉注射皮下注射骨內輸液
合法狀態
合法狀態
藥代動力學數據
生物利用度80-90%
蛋白結合度77%
代謝肝臟
生物半衰期190 分鐘
排泄尿液(65%)
識別資訊
CAS註冊號50-02-2  ✓
ATC代碼A01AC02 C05AA09, D07AB19, D10AA03, H02AB02, R01AD03, S01BA01,S02BA06, S03BA01
PubChemCID 5743
IUPHAR/BPS英語IUPHAR/BPS2768
DrugBankDB01234 ☒N
ChemSpider5541 ✓
UNII7S5I7G3JQL ✓
KEGGD00292 ✓
ChEBICHEBI:41879 ✓
ChEMBL英語ChEMBLCHEMBL384467 ✓
化學資訊
化學式C22H29FO5
摩爾質量392.461 g/mol
物理性質
熔點262 °C(504 °F)
Dexamethasone

地塞米松Dexamethasone,簡稱DXMS)是一種人工合成的皮質類固醇[1][2],可用於治療多種症狀,包含風濕性疾病,某些重症2019冠狀病毒病皮膚病、嚴重過敏哮喘慢性阻塞性肺病義膜性喉炎腦水腫英語cerebral edema,也可能與抗生素合併用於結核病患者[1]。對於腎上腺皮質機能不全英語adrenocortical insufficiency的患者須併服具有鹽皮質激素的藥物,例如富能錠英語fludrocortisone等等[1]早產嬰兒使用地塞米松能改善預後[1]。本品通常一天內即開始發揮藥效,藥效可維持約三天左右[1]。 根據BBC的報導稱,這種藥物似乎有助於阻止當人體的免疫系統在試圖對抗冠狀病毒時過度運轉時可能發生的一些損害。英國牛津大學的研究指出,地塞米松對於使用呼吸機的患者,將其死亡風險從40%降至28%,而對於需要吸氧的病人,它可以將死亡風險從25% 降低到20% 。[3]。 長期使用地塞米松會導致念珠菌症、骨質流失、白內障、容易瘀青,或肌肉疲乏[1]。本品的在美國的懷孕分級為C級,需評估用藥成效大於副作用才能給藥[4];在澳洲則被評為A級,表示本品常用於孕婦,且沒有證據顯示會對胎兒造成危害[5]哺乳期間不可服用此藥[1],本品具有消炎免疫抑制的效果[1]

地塞米松於1957年首次合成[6],並列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[7]。本品價格低廉[8],在美國一個月療程通常花費低於 25 美元[1]。在印度,早產療程一次僅需 0.5 美元[8]。地塞米松在大多數國家都能輕易取得[8]

功效[編輯]

  • 常被用作抑制或防止藥物過敏反應。

消炎[編輯]

地塞米松可被用來治療許多炎症,如類風濕關節炎。 也經常在某些牙科手術(如拔除智齒)後被用來消腫。有時與曲安奈德合用治療足底筋膜炎。有時也在發生過敏性休克時大劑量地使用。在使用心臟起搏器時,常被用來減少炎症反應的作用。也被用來與抗生素合用治療細菌性腦膜炎。 和新福林、潔黴素合用製成複方去氧腎上腺素可緩解和治療過敏性、慢性鼻炎。

腫瘤使用[編輯]

在腫瘤方面,它可用於癌症患者接受化療時抵制某些副作用。地塞米松與可止吐的5-HT3受體拮抗劑昂丹司瓊有相似性。地塞米松也用在某些惡性血液病,特別是多發性骨髓瘤,有單獨給予地塞米松或連同酞胺哌啶酮或組合阿黴素長春新鹼的VAD治療方案。在腦腫瘤治療方面,地塞米松可用來對付水腫(這可能擠壓其他大腦結構)的發展。

內分泌[編輯]

地塞米松可用於先天性腎上腺皮質增生。經常被用於婦產科。但目前地塞米松對母親和胎兒的影響尚不清楚。

高原反應[編輯]

地塞米松可用於治療高原腦水腫肺水腫。人們在登山探險時攜帶地塞米松,以幫助高山症治療。[9]

婦產科[編輯]

地塞米松可以促進胎兒的肺部的成熟。但這個功效也有一定的危險性。

獸藥[編輯]

地塞米松可與馬波沙星克霉唑和Aurizon(CAS 115550-35-1 )合用以治療狗或鳥等的耳部感染或過敏。它也可以與三氯噻嗪合用治療馬匹的四肢腫脹、青腫。[10]

2019冠狀病毒病[編輯]

有藥物試驗結果顯示,地塞米松可令2019冠狀病毒病重症患者的死亡率降低約三分之一。2020年6月16日,英國衛生部英語Department of Health and Social Care批准地塞米松可用於公立醫療機構內的2019冠狀病毒病重症患者[11]

禁忌症[編輯]

有些禁忌是相對的:

藥物相互作用[編輯]

  • 非甾體抗炎藥和酒精:胃腸道潰瘍風險增加
  • 口服降糖藥物胰島素:可能要調整降糖療法
  • 其他(與某些抗生素,激素,麻黃素,地高辛)藥物相互作用。

副作用[編輯]

如果使用地塞米松超過了幾天,常見的系統性糖皮質激素副作用可能發生。這些副作用包括:

  • 胃部不適,增加胃潰瘍敏感度
  • 增加食慾,導致體重顯著增加
  • 潛在的糖尿病患者:葡萄糖不耐症是加重患者原有糖尿病。
  • 精神病,包括人格改變,易怒,興奮,躁狂
  • 骨質疏鬆症的長期治療:病理性骨折(如髖關節)
  • 肝酶升高,脂肪肝豆狀核變性(通常是可逆的)
  • 常見依賴戒斷綜合徵
  • 眼壓增加,某些類型的青光眼,白內障
  • 皮膚科:痤瘡過敏性皮炎,皮膚乾燥鱗片瘀斑紅斑,受損的傷口難癒合,增加出皮疹皮紋,並影響皮膚反應試驗(皮試)的結果
  • 過敏反應(儘管很少):血管性水腫(極不可能的,因為給予地塞米松是為了防止過敏性反應)
  • 其他的副作用已注意到,並應引起關注。

長期服用地塞米松會破壞內分泌系統,導致多腺體萎縮、循環衰竭,直至下半身甚至四肢癱瘓,是內分泌紊亂導致心腎受損所至,這類藥只能應急,不應用作長期的消炎。

用量[編輯]

  • 休克:首4日8毫克靜脈注射,如有需要可重複,總劑量24mg。
  • 免疫性疾病和炎症:長期治療0.5至1.5毫克,每天口服。避免超過每天1.5毫克(避免產生更嚴重的副作用)。
  • 佐劑或部分化療:遵醫囑(因人而異)

參考資料[編輯]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Dexamethasone. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jul 29, 2015]. (原始內容存檔於2016-06-04). 
  2. ^ van de Beek D, de Gans J, McIntyre P, Prasad K. Corticosteroids for acute bacterial meningitis. Cochrane Database Syst Rev. 2007, (1): CD004405. PMID 17253505. doi:10.1002/14651858.CD004405.pub2. [永久失效連結]
  3. ^ Coronavirus: Dexamethasone proves first life-saving drug. [June 16, 2020]. (原始內容存檔於2020-07-01). 
  4. ^ Dexamethasone Use During Pregnancy. www.drugs.com. [9 June 2016]. (原始內容存檔於2016-05-17). Dexamethasone is only recommended for use during pregnancy when there are no alternatives and benefit outweighs risk. 
  5. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. (原始內容存檔於2014-04-08). Drugs which have been taken by a large number of pregnant women and women of childbearing age without any proven increase in the frequency of malformations or other direct or indirect harmful effects on the fetus having been observed. 
  6. ^ Rankovic, Zoran; Hargreaves, Richard; Bingham, Matilda. Drug discovery and medicinal chemistry for psychiatric disorders. Cambridge: Royal Society of Chemistry. 2012: 286 [2016-06-14]. ISBN 9781849733656. (原始內容存檔於2016-03-05).  Authors list列表缺少|last1= (幫助)
  7. ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. (原始內容存檔 (PDF)於2015-05-13). 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 DEXAMETHASONE FOR ACCELERATING LUNG MATURATION IN PRETERM BABIES (PDF). [29 July 2015]. (原始內容存檔 (PDF)於2015-12-22). 
  9. ^ COMMENTS AND RESPONSES Reducing the Incidence of High-Altitude Pulmonary Edema Annals of Internal Medicine PDF 頁面存檔備份,存於網際網路檔案館
  10. ^ Trichlormethiazide and Dexamethasone for veterinary use. Wedgewood Pharmacy. [2008-01-23]. (原始內容存檔於2007-12-12). 
  11. ^ 试验结果显示地塞米松可降低新冠肺炎患者死亡率 被称为“重大突破”. 对照组在不需要呼吸支持的患者中存活率较高,尽管差异在统计学上并不显著.. [2020-08-04]. (原始內容存檔於2020-06-17). 

外部連結[編輯]