奧曲肽:修订间差异
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(没有差异)
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2019年12月25日 (三) 04:54的版本
臨床資料 | |
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商品名 | Sandostatin |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
懷孕分級 |
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给药途径 | Subcutaneous, intramuscular, intravenous |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 60% (IM), 100% (SC) |
血漿蛋白結合率 | 40–65% |
药物代谢 | Hepatic |
生物半衰期 | 1.7–1.9 hours |
排泄途徑 | 尿 (32%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 83150-76-9( 79517-01-4 (acetate) 135467-16-2 (pamoate)) |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C49H66N10O10S2 |
摩尔质量 | 1019.24 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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奧曲肽(學名體抑素胜肽)是一種肽,儘管它是[[天然生長激素],胰高血糖素和胰島素,它在藥理上模仿了天然的體抑素。 它是由化學家Wilfried Bauer於1979年首次合成的。
醫療用途
腫瘤
奧曲肽用於禁忌手術時產生垂體激素的垂體瘤,這種垂體瘤會分泌促甲狀腺激素(促甲狀腺激素瘤),與類癌綜合症有關的腹瀉和潮紅發作,以及患有血管活性腸的人的腹瀉。分泌肽的腫瘤(VIPomas)。
食管靜脈曲張破裂出血
奧曲肽常作為輸注劑用於治療肝硬化食管靜脈曲張引起的急性出血,其依據是降低門靜脈壓力,儘管目前的證據表明該作用是短暫的,不會提高生存率。[1]放射性標記奧曲肽通過用111銦(Octreoscan)標記來用於核醫學成像,以非侵入性方式成像神經內分泌和其他表達生長抑素受體的腫瘤。最近,它已經用碳-11[2] 和鎵68進行了放射性標記,從而可以使用正電子發射斷層掃描(PET)進行成像,從而提供更高的分辨率和靈敏度。奧曲肽也可以用多種放射性核素(例如釔90或177)標記,以使肽受體放射性核素療法(PRRT)能夠治療不可切除的神經內分泌腫瘤。
肢端肥大症
奧曲肽也可用於治療肢端肥大症,這是一種過度生長激素(GH)的疾病。奧曲肽是一種生長抑素類似物,通過通常與負反饋有關的過程抑制垂體釋放GH。
胃腸道瘺
奧曲肽通過減少腸胃分泌物和抑制腸胃蠕動,從而控制和減少腸胃蠕動,從而有助於瘻管的治療。腸瘺的治療價值尚未得到證實,並且由於副作用,常規使用受到限制。
低血糖症
奧曲肽還用於治療新生兒難治性低血糖症和磺酰脲引起的成人低血糖症。
參考
- ^ Gøtzsche PC, Hróbjartsson A. Somatostatin analogues for acute bleeding oesophageal varices. Cochrane Database Syst Rev. 2008, (3): CD000193. PMID 18677774. doi:10.1002/14651858.CD000193.pub3.
- ^ Chin J, Vesnaver M, Bernard-Gauthier V, Saucke-Lacelle E, Wängler B, Wängler C, Schirrmacher R. Amino Acids: Direct one-step labeling of cysteine residues on peptides with 11C-methyl triflate for the synthesis of PET radiopharmaceuticals. Amino Acids. 2013, 45 (5): 1097–108. PMID 23921782. doi:10.1007/s00726-013-1562-5.