GS-441524

GS-441524

法律规范状态
法律规范	美：Investigational drug
识别信息
IUPAC命名法 (2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolane-2-carbonitrile
CAS号	1191237-69-0
PubChem CID	44468216
KEGG	C22275
ChEMBL	ChEMBL2016757
化学信息
化学式	C12H13N5O4
摩尔质量	291.26
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES C1=C2C(=NC=NN2C(=C1)[C@]3([C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)C#N)N
InChI InChI=1S/C12H13N5O4/c13-4-12(10(20)9(19)7(3-18)21-12)8-2-1-6-11(14)15-5-16-17(6)8/h1-2,5,7,9-10,18-20H,3H2,(H2,14,15,16)/t7-,9-,10-,12+/m1/s1 Key:BRDWIEOJOWJCLU-LTGWCKQJSA-N

GS-441524是一种核糖核苷酸类似物之抑制剂，作为治疗由猫冠状病毒引起的猫传染性腹膜炎（FIP，简称猫传腹）的特效药，此病以往为家猫之绝症。此药由吉利德（Gilead）公司研发，其机制主要是本身作为“伪装者”，“欺骗”病毒的RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）与之结合，进而中断RNA病毒复制，然后靠自身免疫来打败病毒。起初是针对伊波拉病毒而研发，目前亦为瑞德西韦（Remdesivir，GS-5734）之前体药物，瑞德西韦就是由GS-441524磷酸化而衍生的药物。

比过去同样治疗猫传腹的GC376（Anivive Lifesciences公司开发）有更好的效果，而且通常不需要任何其它形式的治疗。对于出现神经症状的FIP患猫仍能起效，而GC376无法治愈已经有神经症状的患猫，并且可能出现恒牙发育异常情况。GS-441524适宜的剂量是4毫克/公斤，每24小时皮下注射，治疗周期至少12周。目前未获批上市过（无论是作为人药还是兽药），据《大西洋月刊》报道，时至2020年，GS-441524尚未被批准用于猫的治疗，通常是作为一种昂贵的黑市配方被购买的。

一名为Pedersen教授曾请求允许合法生产GS-441524，但遭到了吉利德公司的拒绝。因为吉利德担心允许GS-441524用于猫身上会损害其用于人体身上获利的能力。

参看

• 猫冠状病毒
• 猫传染性腹膜炎
• 瑞德西韦