专注达

盐酸哌甲酯
Methylphenidate
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	专-思-达
药物动力学数据
生物半衰期	3.50小时
识别信息
	IUPAC命名法 α-苯基-2-哌啶乙酸甲酯盐酸盐; ;
CAS号	113-45-1
化学信息
化学式	C14H19NO2·HCl
摩尔质量	= 269.77

专思达（英文名：Concerta）是一种哌甲酯缓释长效制剂^[1]，他相比利他林（英语：Ritalin）有更大的药效，用于治疗注意缺陷多动障碍（ADHD, Attention Deficit Hyperactivity Disorder）、嗜睡症、躁郁症和较严重的忧郁症。^[2]

12岁以下的使用者，专思达的每日最大剂量上限为54毫克；13到17岁的使用者之每日最大剂量上限为72毫克^[3]^[4]。

药理作用[编辑]

盐酸哌甲酯是一种中枢神经兴奋剂，其治疗注意缺陷多动障碍的作用机制尚不清楚。哌甲酯被认为通过阻断突触前神经元对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，以及增加这些单胺物质释放至外神经元间隙。哌甲酯是外消旋体，右旋异构体比左旋异构体更具药理活性。^[2]

专思达利用渗透压以控制哌甲酯的释放速度。这项系统以传统锭剂为外形，由含有快速释放型药物为外衣的半渗透膜包覆着渗透性的活性三层内核所组成。

活性三层内核的组成是两层包含药物和赋形剂的药物层以及一层包含渗透性活性成分的推药层。在锭剂尾端的药物层有一个由精密激光钻孔的孔洞。当在有水的环境下，例如胃肠道中，药物外衣会在一小时之内溶离以提供起始剂量的哌甲酯。水分经由这层膜渗透至锭剂的内核，导致渗透性活性聚合物之赋形剂膨胀，让哌甲酯通过该孔洞释放出去。这层膜借由水分进入锭剂内核的方式控制药物释出的速度。此系统药物释出的速度在接下来的6至7小时会随着时间而增加，血浆最高浓度平均在6至10小时之间，其后会随时间逐渐下降，锭剂中的生物惰性成分在通过胃肠道的过程中仍然保持完整，且与不可溶之药核成分一起以锭剂药壳的外形随着粪便排除。^[5]

参考文献[编辑]

^ 范洲际、李允武. 注意缺陷多动障碍的治疗药物进展PDF (242 KB). 上海交通大学医学院附属第九人民医院. 2007.
^ ^2.0 ^2.1 FDA. CONCERTA(methylphenidate HCl) Extended-release Tablets CIIPDF (167 KB) 2007
^ 江雅暄. 過動兒與藥物治療. 台大医院. [2018-04-06]. （原始内容存档于2017-03-13）.
^ Newcorn, Jeffrey H; Ivanov, Iliyan. Psychopharmacologic Treatment of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder and Disruptive Behavior Disorders. Pediatric Annals 2007. 2007-09-01, 36 (9): 564-574 [2018-04-06]. doi:10.3928/0090-4481-20070901-08. （原始内容存档于2018-04-06）. The labeled daily maximum dose of d,l-MPH is 60 mg, with the exception of OROS-MPH, which is approved for 54 mg in children and 72 mg in adolescents
^ Concerta (Methylphenidate Extended-Release Tablets): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning. RxList. [2020-04-20]. （原始内容存档于2021-11-19）（英语）.

参见[编辑]

[1] 范洲际、李允武. 注意缺陷多动障碍的治疗药物进展PDF (242 KB). 上海交通大学医学院附属第九人民医院. 2007.

[FDA_2007-2] 2.0 ^2.1 FDA. CONCERTA(methylphenidate HCl) Extended-release Tablets CIIPDF (167 KB) 2007

[3] 江雅暄. 過動兒與藥物治療. 台大医院. [2018-04-06]. （原始内容存档于2017-03-13）.

[4] Newcorn, Jeffrey H; Ivanov, Iliyan. Psychopharmacologic Treatment of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder and Disruptive Behavior Disorders. Pediatric Annals 2007. 2007-09-01, 36 (9): 564-574 [2018-04-06]. doi:10.3928/0090-4481-20070901-08. （原始内容存档于2018-04-06）. The labeled daily maximum dose of d,l-MPH is 60 mg, with the exception of OROS-MPH, which is approved for 54 mg in children and 72 mg in adolescents

[5] Concerta (Methylphenidate Extended-Release Tablets): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning. RxList. [2020-04-20]. （原始内容存档于2021-11-19）（英语）.

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