前列腺酰胺
前列腺酰胺是一类具有生理活性的类脂物质，并与前列腺素在化学性质上相关。它们在自然中存在于人类和其他动物体内。第一种前列腺酰胺于1997年被发现，并被命名为前列腺酰胺E2。[1]
生物化学[编辑]
前列腺酰胺是在体内由花生四烯乙醇胺，即花生四烯酸(ARA) 的乙醇酰胺合成的。该过程与ARA本身合成前列腺素的途径平行，并且其所涉及的酶与负责前列腺素合成的酶至少部分相同。[1][2]
前列腺酰胺被认为是通过不同于前列腺素受体的特定受体（或多个受体）起作用。[1]但截止于2015年，尚未有此类受体被鉴定。[2]
命名法[编辑]
前列腺酰胺的名称源自于其相应的前列腺素。例如，前列腺酰胺E2就是前列腺素E2 （地诺前列酮）的乙醇酰胺。[3]
临床意义[编辑]
抗青光眼药物比马前列素是前列腺酰胺F2α的衍生物，并被认为具有相同的作用机制。[4][5]
前列腺素 F2α 乙醇酰胺可抑制前脂肪细胞分化并强化其增殖[6]。这种机制维持了脂肪细胞祖细胞的储备。其可以通过增生来平衡病态肥大和异位脂肪沉积，并以此使脂肪组织更健康地发育。对比不断增加脂肪细胞的大小从而导致炎症、异位脂肪沉积和脂肪组织缺氧，增生可以将多余的能量甘油三酯储存在更多和更小的脂肪细胞中。这些发现奠定了“脂肪四P”假说的基础，即前列腺素F2α乙醇酰胺对前脂肪细胞库的保护。由于其可通过涉及这种抗脂肪生成代谢物及其促脂肪前体AEA)的反馈控制回路进行控制，这种机制可以紧密地维持平衡。这进一步表明前列腺素F2α乙醇酰胺合成药物类似物（比马前列素）是一种具有前途的肥胖疗法。
参考文献[编辑]
- ^ 1.0 1.1 1.2 Woodward, D. F.; Liang, Y; Krauss, A. H. Prostamides (prostaglandin-ethanolamides) and their pharmacology. British Journal of Pharmacology. 2007, 153 (3): 410–419. PMC 2241799
. PMID 17721551. doi:10.1038/sj.bjp.0707434.
- ^ 2.0 2.1 Shelnut, E. L.; Nikas, S. P.; Finnegan, D. F.; Chiang, N; Serhan, C. N.; Makriyannis, A. Design and synthesis of novel prostaglandin E2 ethanolamide and glycerol ester probes for the putative prostamide receptor(s). Tetrahedron Letters. 2015, 56 (11): 1411–1415. PMC 4422110 . PMID 25960577. doi:10.1016/j.tetlet.2015.01.164.
- ^ Urquhart, P; Wang, J; Woodward, D. F.; Nicolaou, A. Identification of prostamides, fatty acyl ethanolamines, and their biosynthetic precursors in rabbit cornea. Journal of Lipid Research. 2015, 56 (8): 1419–33. PMC 4513984 . PMID 26031663. doi:10.1194/jlr.M055772 .
- ^ Drugs.com: Bimatoprost Monograph.
- ^ Haberfeld, H (编). Austria-Codex. Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2015 （德语）.
- ^ Besma Boubertakh; Olivier Courtemanche; David Marsolais; Vincenzo Di Marzo; Cristoforo Silvestri. New role for the anandamide metabolite prostaglandin F2α ethanolamide: Rolling preadipocyte proliferation. Journal of Lipid Research. 2023-11, 64 (11): 100444. doi:10.1016/j.jlr.2023.100444.
