使用者:Samkam0809/大觀黴素
大觀黴素 (Spectinomycin), 別名 Trobicin , 大觀黴素是抗生素其中一種,並治療淋病感染.[1] 它是通過注射到肌肉中.[1]
常見的副作用包括注射，皮疹，噁心，發熱，失眠, 還有可能出現嚴重過敏反應。在懷孕期期間的婦女也可以安全使用大觀黴素。大觀黴素可以在青黴素或頭孢菌素過敏時使用。大觀黴素是氨基環多醇類 (aminocyclitol class)和停止某種細菌生產蛋白質 [1]
大觀黴素發現於1961[2]. 大觀黴素是世界衛生組織的基本藥物清單，在基本醫療衛生體系[3]。大觀黴素的批發成本所大約是每劑US$5[4], 但美國不現在能使用的。大觀黴素是從細菌壯觀鏈黴菌製成。
醫療用途
[編輯]大觀黴素是通過肌內注射給予治療淋病，尤其是在病人是對青黴素過敏。
在美國,這種抗生素不能再用。大觀黴素抗性的基因也可以用來作為在選擇標記細菌分子基因轉殖。此外，大觀黴素用作選擇劑為包含可選擇標記基因(SPCR)[5]轉化的植物細胞
副作用
[編輯]副他用包括,胃痛和紅色皮疹。
行動機制
[編輯]大觀黴素捆綁 細菌核糖體的 30S 亞單位和中斷蛋白質的形成. 免疫力已經出現在多殺性巴氏桿菌[6]的16S核糖體RNA。
生化合成機制
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大觀黴素的生化合成一開始,它是類似於所有氨基糖苷類，與肌醇環的形成。不同於氨基糖苷類是初始修改並形成壯觀黴素的肌醇環。在該過程中，它是開始於一個葡萄糖-6-磷酸（1a）中，這是由NADH還原形成在C2（2a）的酮。
該酮 (2a)，然後通過PLP和穀氨酰胺氨基轉移（3a）的形成為伯胺基團。經過這個方法並在 C4 再次重複，以形成一個亞伯胺基在（4a）中。
當這兩個胺，葡萄糖環準備被甲基化通過兩個S-腺苷甲硫氨酸分子（5a）中。最後，葡萄糖環終於將被轉換成通過肌醇環化酶（6a）中的肌醇環。這然後可水解除掉磷酸基團，使得必需的大觀黴素（7A）的肌醇環。
雖然這一切發生，替代方法製造類似開始的生成物並擁有糖官能團。在此替代方法中，葡萄糖-1-磷酸用作起初始產物（1b）中。
這是通過TDP合成酶（2b）中轉換成的TDP葡萄糖。 TDP葡萄糖然後具有通過水合酶（3b）中從C6除去羥基，然後減少NADH在C4製作新的產物（圖4b）。
當酮在產物中出現，PLP和穀氨酰胺可以進來將其轉換為伯胺（圖5b），伯胺可以被脫氨酶（6b）帶走。這種轉換至6b中同時雙重還原及通過兩個NADH分子的C4和C，從而得到所需的最終產物，並形成氨基糖苷類。由此，產品7a和6b中結合在一起，並除去TDP各至的官能團和與糖分子組合以形成氨基糖苷類大觀黴素[7]
自然界
[編輯]它是在氨基環多醇類與氨基糖苷類有密切關係都是由大觀鏈黴菌製造而成。在自然界, 許多生物體造大觀黴素,包括藍藻和各種植物物種。它是存在於所述基因組或質體許多質體作為SPC操縱子，通常是2至10個基因長。它們在尺寸上的差別,有可能在於消除廢棄的基因或它的接管功能。主要大觀黴素,是由生物體抵抗捕食者防禦機制產生大觀黴素。
歷史
[編輯]大觀黴素被發現在1961年。並不2001年供應中斷.[8]
References
[編輯]- ^ 1.0 1.1 1.2 Spectinomycin Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Sep 6, 2015].
- ^ Textbook of Drug Design and Discovery, Fourth Edition. CRC Press. 2009: 438. ISBN 9781439882405.
- ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014].
- ^ Spectinomycin. International Drug Price Indicator Guide. [7 September 2015].
- ^ Spectinomycin Hydrochloride (pdf). Toku-E. 2010-10-10 [2012-06-11].
- ^ Kehrenberg C, Schwarz S. Mutations in 16S rRNA and ribosomal protein S5 associated with high-level spectinomycin resistance in Pasteurella multocida. Antimicrob. Agents Chemother. June 2007, 51 (6): 2244–6. PMC 1891365
. PMID 17371823. doi:10.1128/AAC.00229-07.
- ^ Dewick, Paul M. Medicinal Natural Products: A Biosynthetic Approach, 3rd Edition. Wiley Online Library: Wiley. 4 Feb 2009: 485–508 [29 May 2014]. ISBN 9780470741689.
- ^ From the Centers for Disease Control and Prevention. Update on spectinomycin availability in the United States. JAMA. September 2001, 286 (11): 1308–9. PMID 11575327. doi:10.1001/jama.286.11.1308.
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