先導化合物

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先導化合物(lead compound)是一種具有藥理學生物學活性的化合物,可被用於開發新藥,其化學結構可被進一步優化,以提高藥力、選擇性,改善藥物動力學性質。通過高通量篩選(high-throughput screenings)可發現先導化合物,或通過天然物次級代謝產物找到先導化合物。新發現的先導化合物也許存在某些缺陷,如活性不夠高、化學結構不穩定、毒性較大、選擇性不好、藥物動力學性質不合理等,需要進行化學優化,將藥性提高至足以進行生物試驗或臨床試驗的程度,再進一步優化使之發展為理想的藥物,這一過程稱為先導化合物的優化。

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