碘苷:修订间差异

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2018年8月31日 (五) 01:27的版本

碘苷
臨床資料
其他名稱Iododeoxyuridine; IUdR
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
MedlinePlusa601062
懷孕分級
  • B1 (topical), B3 (ophthalmologic) [AU]
给药途径topically
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
  • 1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
CAS号54-42-2  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.189 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C9H11IN2O5
摩尔质量354.099 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • I\C1=C\N(C(=O)NC1=O)C2C[C@H](O)[C@@H](CO)O2
  • InChI=1S/C9H11IN2O5/c10-4-2-12(9(16)11-8(4)15)7-1-5(14)6(3-13)17-7/h2,5-7,13-14H,1,3H2,(H,11,15,16)/t5-,6+,7?/m0/s1 checkY
  • Key:XQFRJNBWHJMXHO-GFCOJPQKSA-N checkY

碘苷 是抗疱疹病毒 的抗病毒药物的。

这是一个 核苷模拟、修改形式的 脱氧尿类似的足够被纳入到病毒 的DNA复制,但 原子加入到的 尿嘧啶 组块的 基本配对的。 它仅用于局部,由于心脏毒性。 它是合成的,由 威廉*Prusoff 在1950年代后期的。 最初发展成为一种抗癌药物、碘苷成为第一个抗病毒剂,在1962年。[1]

临床使用

碘苷主要是局部使用的治疗 疱疹 的角膜炎的。[2] 上皮病变,特别是初始的攻击提出一个树枝状的溃疡,是最为敏感的治疗,同时感染的基质的参与,是不太敏感。[3] 碘苷是无效的,对单纯疱疹病毒2型和 水痘-带状疱疹的。

副作用

常见副作用的滴眼包括刺激,视力模糊和 畏光的。[4] 角膜 影响和损害的角膜上皮细胞也可能发生。[來源請求]

配方和剂量

碘苷可作为一个0.5%眼 药膏 或者为0.1%的眼科的 解决方案的。 剂量的药膏,每4个小时在白天和前一次睡前。 剂量的解决方案1下降的 结膜囊 每小时在白天和每2个小时,在晚上,直到确定的改进,然后1下降,每2个小时期间,每天和每4个小时过晚。 治疗持续3到4天之后的愈合是完整的,如 荧光素 染色。

合成

碘苷合成: FR 1336866  GB 1024156  [5][6][7]

也参看

参考文献

  1. ^ Wilhelmus KR. Antiviral treatment and other therapeutic interventions for herpes simplex virus epithelial keratitis. Cochrane Database Syst Rev. 2010, 12: CD002898. PMC 4739528可免费查阅. PMID 21154352. doi:10.1002/14651858.CD002898.pub4.  |author=|last=只需其一 (帮助)|author=|last=只需其一 (帮助)
  2. ^ Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Edited by Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P. McGraw-Hill. 8th ed. 1990.
  3. ^ Maxwell, E. Treatment of herpes keratitis with 5-iodo-2-deoxyuridine (IDU): a clinical evaluation of 1500 cases. Am. J. Ophthalmol. 1963, 56: 571–573. doi:10.1016/0002-9394(63)90006-0. 
  4. ^ Drugs.com: Idoxuridine ophthalmic
  5. ^ Prusoff, W. H. Synthesis and biological activities of iododeoxyuridine, an analog of thymidine. Biochimica et Biophysica Acta. 1959, 32 (1): 295–6. PMID 13628760. doi:10.1016/0006-3002(59)90597-9. 
  6. ^ Cheong, L.; Rich, M. A.; Eidinoff, M. L. Introduction of the 5-Halogenated Uracil Moiety into Deoxyribonucleic Acid of Mammalian Cells in Culture. J. Biol. Chem. 1960, 235: 1441–1447. 
  7. ^ Chang, P. K.; Welch, A. D. Iodination of 2'-Deoxycytidine and Related Substances1. Journal of Medicinal Chemistry. 1963, 6 (4): 428–430. doi:10.1021/jm00340a019. 

进一步阅读

  • Topical liposomal gel of idoxuridine for the treatment of herpes simplex: pharmaceutical and clinical implications. Pharm Dev Technol. 2004, 9 (3): 277–289. PMID 15458233. doi:10.1081/PDT-200031432. 
  • Otto S. Radiopharmaceuticals (Strontium 89) and radiosensitizers (idoxuridine). J Intraven Nurs. 1998, 21 (6): 335–7. PMID 10392098.  |author=|last=只需其一 (帮助)|author=|last=只需其一 (帮助)
  • Comparison of spontaneous and idoxuridine-induced micronuclei by chromosome painting. Mutat Res. 1999, 440 (2): 147–56. PMID 10209337. doi:10.1016/s1383-5718(99)00021-2. 

[[Category:核苷]] [[Category:有机碘化合物]] [[Category:嘧啶二酮]]