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布南色林：修订间差异

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同于其他许多非典型抗精神病药物，布南色林会引发心血管代谢风险。虽然布南色林的副作用，如体重增加、[[胆固醇]]与[[三酸甘油酯]]指数、血糖指数和其他血脂指数之变化，与其他非典型抗精神病药物并无太大区别。但布南色林的副作用较轻，尤其是在体重增加较少的方面。<ref name=kishi/>
同于其他许多非典型抗精神病药物，布南色林会引发心血管代谢风险。虽然布南色林的副作用，如体重增加、[[胆固醇]]与[[三酸甘油酯]]指数、血糖指数和其他血脂指数之变化，与其他非典型抗精神病药物并无太大区别。但布南色林的副作用较轻，尤其是在体重增加较少的方面。<ref name=kishi/>
==药理学==
==药理学==
布南色林是5-HT2A受体（K<sub>i</sub>=0.812 nM）和D2受体（K<sub>i</sub>=0.142 nM）的混合拮抗剂，对α1肾上腺素受体（K<sub>i</sub>=26.7 nM）也有一定的阻断作用。对D3受体有明显的亲和力（K<sub>i</sub>=0.494 nM），但对许多其他位点缺乏显著的亲和力，如5-HT1A、5-HT3、D1、α2-肾上腺素受体、β-肾上腺素受体、H1、[[蕈毒鹼型乙醯膽鹼受體]]与[[单胺转运蛋白]]。但对[[Sigma受体]]的亲和力较低（IC<sub>50</sub>=286 nM）。
布南色林是5-HT2A受体（K<sub>i</sub>=0.812 nM）和D2受体（K<sub>i</sub>=0.142 nM）的混合拮抗剂，对α1肾上腺素受体（K<sub>i</sub>=26.7 nM）也有一定的阻断作用。<ref name = NDT>{{cite journal | vauthors = Tenjin T, Miyamoto S, Ninomiya Y, Kitajima R, Ogino S, Miyake N, Yamaguchi N | title = Profile of blonanserin for the treatment of schizophrenia | journal = Neuropsychiatric Disease and Treatment | volume = 9 | pages = 587–594 | year = 2013 | pmid = 23766647 | pmc = 3677929 | doi = 10.2147/NDT.S34433 | doi-access = free }}</ref><ref name="pmid8093723">{{cite journal | vauthors = Oka M, Noda Y, Ochi Y, Furukawa K, Une T, Kurumiya S, Hino K, Karasawa T | display-authors = 6 | title = Pharmacological profile of AD-5423, a novel antipsychotic with both potent dopamine-D2 and serotonin-S2 antagonist properties | journal = The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics | volume = 264 | issue = 1 | pages = 158–165 | date = January 1993 | pmid = 8093723 | url = http://jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=8093723 }}</ref>对D3受体有明显的亲和力（K<sub>i</sub>=0.494 nM），但对许多其他位点缺乏显著的亲和力，如5-HT1A、5-HT3、D1、α2-肾上腺素受体、β-肾上腺素受体、H1、[[蕈毒鹼型乙醯膽鹼受體]]与[[单胺转运蛋白]]。但对[[Sigma受体]]的亲和力较低（IC<sub>50</sub>=286 nM）。


对5-HT6受体具有较高的亲和力，或许也是其最近在治疗精神分裂症认知症状方面取得较好成效的原因。其之疗效部分归功于其化学结构，与其他非典型抗精神病药物的化学结构不同，是为环辛吡啶骨架的化合物。具体而言，在其独特的八分子环上添加羟基后，该化合物的（R）立体异构体对指定靶标的亲和力增强。
对5-HT6受体具有较高的亲和力，或许也是其最近在治疗精神分裂症认知症状方面取得较好成效的原因。其之疗效部分归功于其化学结构，与其他非典型抗精神病药物的化学结构不同，是为环辛吡啶骨架的化合物。具体而言，在其独特的八分子环上添加羟基后，该化合物的（R）立体异构体对指定靶标的亲和力增强。

2023年10月4日 (三) 20:55的版本

布南色林
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）洛珊（Lonasen）
给药途径口服
ATC碼
  • 未分配
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度55%[1]
药物代谢CYP3A4[1]
生物半衰期12小时[1]
排泄途徑59%（尿液），30%（粪便）[1]
识别信息
  • 2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine
CAS号132810-10-7
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.211.656 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C23H30FN3
摩尔质量367.51 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • Fc1ccc(cc1)c2cc(nc3c2CCCCCC3)N4CCN(CC)CC4

布南色林（Blonanserin），商品名洛珊（Lonasen），[2]是新型非典型抗精神病药物（2008年1月获得PMDA批准），[3]用于治疗精神分裂症。[4]与许多其他抗精神病药物相比，布南色林具有更好的耐受性，还没有錐體外症候群之症状、过度镇静与低血压等副作用。[5]与许多第二代非典型抗精神病药相比，在治疗精神分裂症阴性症状方面的疗效明显优于氟哌啶醇等第一代典型抗精神病药。[6]

医疗用途

在日本与韩国，布南色林被用于治疗精神分裂症。但在美国并没有被采用于治疗。[7]

不良反应

同于其他许多非典型抗精神病药物，布南色林会引发心血管代谢风险。虽然布南色林的副作用，如体重增加、胆固醇与三酸甘油酯指数、血糖指数和其他血脂指数之变化，与其他非典型抗精神病药物并无太大区别。但布南色林的副作用较轻，尤其是在体重增加较少的方面。[6]

药理学

布南色林是5-HT2A受体（Ki=0.812 nM）和D2受体（Ki=0.142 nM）的混合拮抗剂，对α1肾上腺素受体（Ki=26.7 nM）也有一定的阻断作用。[8][9]对D3受体有明显的亲和力（Ki=0.494 nM），但对许多其他位点缺乏显著的亲和力，如5-HT1A、5-HT3、D1、α2-肾上腺素受体、β-肾上腺素受体、H1、蕈毒鹼型乙醯膽鹼受體与单胺转运蛋白。但对Sigma受体的亲和力较低（IC50=286 nM）。

对5-HT6受体具有较高的亲和力，或许也是其最近在治疗精神分裂症认知症状方面取得较好成效的原因。其之疗效部分归功于其化学结构，与其他非典型抗精神病药物的化学结构不同，是为环辛吡啶骨架的化合物。具体而言，在其独特的八分子环上添加羟基后，该化合物的（R）立体异构体对指定靶标的亲和力增强。

受体 Ki [nM]（Blonanserin）* [8] Ki [nM]（N-deethylblonanserin）* [4]
D1 1070 1020
D2 0.142 1.38
D3 0.494 0.23
D4 150 -
D5 2600 -
5-HT1A 804 -
5-HT2A 0.812 1.28
5-HT2C 26.4 4.50
5-HT6 11.7 5.03
5-HT7 183 -
α1 26.7 (Rat brain) 206 (Rat receptor)
α2 530 (Rat cloned) -
M1 100 -
H1 765 -

*除非另加说明，否则以下默认是为对人类受体之结果

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Wen YG, Shang DW, Xie HZ, Wang XP, Ni XJ, Zhang M, et al. Population pharmacokinetics of blonanserin in Chinese healthy volunteers and the effect of the food intake. Human Psychopharmacology. March 2013, 28 (2): 134–141. PMID 23417765. S2CID 12623938. doi:10.1002/hup.2290. 
  2. ^ 每天贴一片，治疗精神分裂症！全球**透皮贴片抗精神病药物Lonasen Tape(布南色林)上市 - 投资专区 - 生物谷. news.bioon.com. [2023-10-04]. 
  3. ^ FY2007 List of Approved Products: New Drugs (PDF). Tokyo, Japan: Pharmaceuticals and Medical Devices Agency. [2013-08-16]. （原始内容 (PDF)存档于2013-01-19）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Deeks ED, Keating GM. Blonanserin: a review of its use in the management of schizophrenia. CNS Drugs. January 2010, 24 (1): 65–84. PMID 20030420. doi:10.2165/11202620-000000000-00000. 
  5. ^ Heading CE. AD-5423 Dainippon Pharmaceutical Co Ltd. IDrugs. November 1998, 1 (7): 813–817. PMID 18465651. 
  6. ^ 6.0 6.1 Kishi T, Matsuda Y, Nakamura H, Iwata N. Blonanserin for schizophrenia: systematic review and meta-analysis of double-blind, randomized, controlled trials. Journal of Psychiatric Research. February 2013, 47 (2): 149–154. PMID 23131856. doi:10.1016/j.jpsychires.2012.10.011. 
  7. ^ Wang SM, Han C, Lee SJ, Patkar AA, Masand PS, Pae CU. Asenapine, blonanserin, iloperidone, lurasidone, and sertindole: distinctive clinical characteristics of 5 novel atypical antipsychotics. Clinical Neuropharmacology. 2013, 36 (6): 223–238. PMID 24201235. S2CID 21426260. doi:10.1097/wnf.0b013e3182aa38c4. 
  8. ^ 8.0 8.1 Tenjin T, Miyamoto S, Ninomiya Y, Kitajima R, Ogino S, Miyake N, Yamaguchi N. Profile of blonanserin for the treatment of schizophrenia. Neuropsychiatric Disease and Treatment. 2013, 9: 587–594. PMC 3677929 可免费查阅. PMID 23766647. doi:10.2147/NDT.S34433 可免费查阅. 
  9. ^ Oka M, Noda Y, Ochi Y, Furukawa K, Une T, Kurumiya S, et al. Pharmacological profile of AD-5423, a novel antipsychotic with both potent dopamine-D2 and serotonin-S2 antagonist properties. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. January 1993, 264 (1): 158–165. PMID 8093723. 
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