酶激活剂

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酶激活剂是与结合并增加其活性的分子。 它们与酶抑制剂相反。这些分子通常参与控制代谢的酶的别构调节(Allosteric regulation )。以这种方式起作用的酶激活剂的实例是2,6-二磷酸果糖英语Fructose 2,6-bisphosphate,可以激活磷酸果糖激酶1,并且响应于激素胰岛素而增加糖酵解的速率。 在一些情况下,当底物结合酶的一个催化亚基时,这可以引发底物亲和力的增加以及酶的其他亚单位中的催化活性,因此底物充当活化剂[1][2]

例子[编辑]

己糖激酶-I[编辑]

己糖激酶-I(HK-I)是一种酶激活剂,因为它将葡萄糖吸入糖酵解途径。 其功能是磷酸化葡萄糖释放葡萄糖-6-磷酸(G6P)作为产物。 HK-I不仅发出信号激活将葡萄糖进入糖酵解,而且还维持低葡萄糖浓度以促进葡萄糖扩散到细胞中。 它具有两个催化结构域(N-末端结构域和C-末端结构域),它们通过α-螺旋连接。 N端作为C末端的变构调节剂; C-末端是唯一参与催化活性的物质。 HK-I受G6P浓度的调节,其中G6P作为反馈抑制剂。 在低G6P浓度下,HK-I被激活; 在高G6P浓度下,HK-I被抑制[3]

参考资料[编辑]

  1. ^ Kurland IJ, Pilkis SJ. Covalent control of 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase: insights into autoregulation of a bifunctional enzyme. Protein Sci. 06/01/1995, 4 (6): 1023–37. PMID 7549867. 
  2. ^ Okar DA, Lange AJ. Fructose-2,6-bisphosphate and control of carbohydrate metabolism in eukaryotes. Biofactors. 1999, 10 (1): 1–14. PMID 10475585. 
  3. ^ Chen G, Zhang Y, Liang J, Li W, Zhu Y, Zhang M, Wang C, Hou J. Deregulation of Hexokinase II Is Associated with Glycolysis, Autophagy, and the Epithelial-Mesenchymal Transition in Tongue Squamous Cell Carcinoma under Hypoxia. BioMed Research International. February 2018, 2018: 8480762. PMC 5841093. PMID 29682563. doi:10.1155/2018/8480762.