酶激活剂

Bacillus stearothermophilus 磷酸果糖激酶分子结构。PDB: 6PFK​

酶激活剂（enzyme activator）或酶活化剂，是在酶促反应中与酶结合，使酶由无活性变为有活性，或使酶活性显著提高的物质。酶激活剂常参与酶的别构调节（allosteric regulation），从而实现对代谢的控制，此时又称为别构激活剂。酶激活剂与酶抑制剂作用相反。

依据化学结构，酶激活剂可分为：无机离子、有机小分子、大分子蛋白质。最常见、最经典的一类酶激活剂是无机离子，尤其是无机金属离子，如 Mg²⁺、K⁺、Mn²⁺ 等；少数阴离子也有激活作用，如 Cl⁻。其中，Mg²⁺ 为绝大多数激酶必需，Cl⁻ 则可激活唾液淀粉酶。在某些情况下，当底物与酶的一个催化亚基结合时，会触发该酶其他亚基对底物亲和力以及催化活性的提高，因此，该底物本身也充当了酶激活剂的作用。

酶激活剂的实例是2,6-二磷酸果糖，可以激活磷酸果糖激酶1，并且响应于激素胰岛素而增加糖酵解的速率。在一些情况下，当底物结合酶的一个催化亚基时，这可以引发底物亲和力的增加以及酶的其他亚单位中的催化活性，因此底物充当活化剂。

例子

己糖激酶-I

己糖激酶-I（HK-I）是一种酶激活剂，因为它将葡萄糖吸入糖酵解途径。 其功能是磷酸化葡萄糖释放葡萄糖-6-磷酸（G6P）作为产物。 HK-I不仅发出信号激活将葡萄糖进入糖酵解，而且还维持低葡萄糖浓度以促进葡萄糖扩散到细胞中。 它具有两个催化结构域（N-末端结构域和C-末端结构域），它们通过α-螺旋连接。 N端作为C末端的变构调节剂; C-末端是唯一参与催化活性的物质。 HK-I受G6P浓度的调节，其中G6P作为反馈抑制剂。 在低G6P浓度下，HK-I被激活; 在高G6P浓度下，HK-I被抑制。