丁基東莨菪鹼

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丁基東莨菪鹼
Butylscopolamine skeletal.svg
系統(IUPAC)命名名稱
[7(S)-(1α,2β,4β,5α,7β)]-9-butyl-7-(3-hydroxy-
1-oxo-2-phenylpropoxy)-9-methyl-3-oxa-
9-azonitricyclo[3.3.1.0(2,4)]nonane
臨床數據
商品名Buscopan,及其他
妊娠分級
給藥途徑口服、栓劑、靜脈給藥
合法狀態
合法狀態
藥代動力學數據
生物利用度<1%
蛋白結合度Low
生物半衰期5 小時
排泄(50%)[來源請求],及直腸
識別資訊
CAS註冊號149-64-4  ✓
ATC代碼A03BB01
PubChemCID 160883
DrugBankDB09300 ✓
ChemSpider16736107 ✓
UNII2Z3E1OF81V ✓
ChEMBL英語ChEMBLCHEMBL1256901 ☒N
化學資訊
化學式C21H30NO4+
摩爾質量360.467 g/mol

丁基東莨菪鹼(Hyoscine butylbromide)[1],商品名補斯可胖(Buscopan)[2],是一種用於治療腹部絞痛食道痙攣英語esophageal spasm腎絞痛,以及膀胱過動症的藥物[2][3]。本品也可用於臨終英語End-of-life care時的呼吸道分泌物英語death rattle[4]。本品可經口服、肌肉注射,或靜脈注射給藥[2]。 副作用包含昏睡、視覺變化、誘發青光眼,或全身型過敏性反應[2]。但昏睡此一副作用並不常見[5]。目前仍尚不清楚用於妊娠是否安全[2],本品屬於抗膽鹼類藥物[2],但並不會作用於中樞神經系統[6]

本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎公衛體系必備藥物之一[7]。本品在美國無法取得[8],在開發中國家每錠批發價介於 0.004 至 0.11 美金之間[9]。本品合成自從東莨菪鹼,為一種存在於顛茄之中的天然物[10]

醫學效應[編輯]

使用胃鏡可以直接觀察丁基東莨菪鹼的效應。在胃的蠕動過分增多導致不適的情況下口服丁基東莨菪鹼可以在一兩分鐘內達到胃的蠕動完全停止的效果。

丁基東莨菪鹼是親水季銨陽離子,因此很難被消化道吸收(吸收率小於10%)。雖然如此通過一系列安慰劑雙盲試驗證明它口服和肛服的有效性,尤其對腸易激綜合徵的痙攣有效。

對於對腸胃系統的醫學作用身體的吸收不重要,因為在這些場合下消化道的局部作用是最重要的。因此丁基東莨菪鹼尤其適合於治療比較輕的痙攣。

由於丁基東莨菪鹼的生物利用度很小因此在腸胃腔之外它口服幾乎沒有作用。但是通過靜脈注射它對腎和脾絞痛的作用有非常詳細的紀錄。除靜脈注射外丁基東莨菪鹼也可以皮下注射或者肌肉注射

有文獻說丁基東莨菪鹼也可以減輕經痛。

用法[編輯]

  • 口服,每天三次,每次10毫克,以減輕腸易激綜合徵的症狀。
  • 平滑肌鬆弛劑,主治胃腸潰瘍或胃腸炎引起的胃腸痙攣(止痛用),有藥丸或是點滴用注射液……等形態。(後者大多用在醫院的急診室,簡稱「補液」。)

副作用[編輯]

所有治療胃腸痙攣的藥物都有導致皮膚紅腫、腹脹便秘、視覺受影響、排減少、心動過速人眼調節受影響和口腔乾燥等副作用。

假如病人已經有過高眼壓(青光眼)、泌尿故障、便秘或者心跳不穩等現象的話不宜使用丁基東莨菪鹼。

東莨菪鹼相比,丁基東莨菪鹼無法越過腦血管障壁,因此不會在中樞神經系統導致副作用。

與其它藥物結合使用[編輯]

丁基東莨菪鹼與對乙醯氨基酚配合的藥物以Buscopan Plus®為商標出售。

醫學特性[編輯]

丁基東莨菪鹼被用來減緩平滑肌的運動,其作用可以持續數小時。它的半衰期為5.1小時。對經痛的作用有爭議,原因是其非常小的生物利用度。

合成[編輯]

丁基東莨菪鹼是存在於植物中的東莨菪鹼的半合成衍生物。它是使用蔓陀繳華屬等植物使用製藥方法合成的。

參考文獻[編輯]

  1. ^ Juo, Pei-Show. Concise Dictionary of Biomedicine and Molecular Biology. 2nd. Hoboken: CRC Press. 2001: 570 [2017-11-06]. ISBN 9781420041309. (原始內容存檔於2015-12-08). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Buscopan Tablets and Ampoules. Therapeutic Goods Administration, Australia. 8 November 2010 [22 October 2013]. (原始內容存檔於2017-03-30). 
  3. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 270. ISBN 9781284057560. 
  4. ^ Paice, Judith. Care of the Imminently Dying. Oxford University Press. 2015: 43 [2017-11-06]. ISBN 9780190244309. (原始內容存檔於2015-12-08). 
  5. ^ Handbook of Palliative Care 3rd. New York: Wiley. 2012: 570 [2017-11-06]. ISBN 9781118426814. (原始內容存檔於2015-12-08). 
  6. ^ Hanks, Geoffrey. Oxford textbook of palliative medicine 4th. Oxford [etc.]: Oxford University Press. 2011: 805 [2017-11-06]. ISBN 9780199693146. (原始內容存檔於2015-12-08). 
  7. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13). 
  8. ^ Territo, editor, Dennis A. Casciato ; associate editor, Mary C. Manual of clinical oncology 7th. Philadelphia: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins Health. 2012: 146 [2017-11-06]. ISBN 9781451115604. (原始內容存檔於2015-12-08). 
  9. ^ Hyoscine Butylbromide. International Drug Price Indicator Guide. [4 December 2015]. (原始內容存檔於2017年5月10日). 
  10. ^ Twycross, Robert. Introducing palliative care 4th. Oxford: Radcliffe Medical Press. 2003: 172 [2017-11-06]. ISBN 9781857759150. (原始內容存檔於2015-12-08). 

外部連結[編輯]