生物半衰期

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生物半衰期(英語:Biological Half-Life)是一個物質(如代謝物訊息分子、放射性核種)失去一半的藥理、生理、或放射性效應所需的時間。通常這個詞用來描述肝、腎或排泄過程將物質自身體中清除的效率。在臨床上,半衰期可以用來描述血漿中某個物質的濃度減半的時間(血漿半衰期)。取決於那是什麼物質,生物半衰期和血漿半衰期的關係可能非常複雜,有的物質可能在組織中纍積、和血漿蛋白結合、和代謝物或受器互動。[1]

生物半衰期是藥代動力學的重要參數,常用的代表符號是[2]

有別物放射性同位素衰變半衰期,生物半衰期的反應速率並不是固定的常數,而是依據更複雜的化學動力學,可以用速率方程描述。

速率方程[编辑]

零級消除[编辑]

有些情況下每單位時間固定量的物質被消除,例如當酒精在人體內已達到肝臟代謝飽和的情況,單位時間內只能分解固定濃度的酒精。在此情況下,半衰期和初始濃度A0成正比、和零級消除常數k0成反比:[3]

一級消除[编辑]

在一級消除的情況下,濃度變化是一個指數下降的過程,單位時間中固定比例的物質被消除。於是在施用某個劑量後,物質的血漿濃度如下:

  • Ct 是經過時間t之後的濃度
  • C0 是初始濃度,即t=0的濃度
  • k消除速率常數,即單位時間內消除的藥物比例

消除速率常數和半衰期的關係是:

半衰期由清除率CL(Clearance)和分布體積VD決定:

在臨床上,這表示在給藥、停藥或改變劑量後,要經過半衰期的4~5倍時間才夠讓藥物的血漿濃度達到穩定值。例如地高辛的半衰期是24~36小時,則調整藥物劑量時要過一週才有最好的效果。所以半衰期較長的藥物(例如胺碘酮半衰期約58天)通常會用起始劑量來加速其效果。

常見物質的生物半衰期[编辑]

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水在人體內的半衰期約7~14天,受每個人的行為影響,例如大量攝取酒精會降低水的半衰期[4][5]。這可以用來淨化被超重水汙染的人,加速體內的水份被乾淨的水取代。

酒精[编辑]

人體分解酒精的速率受限於肝臟中的酒精去氫酶,所以酒清的生物半衰期常常是零級反應。此速率因人而異。有時候速率控制步驟會和其他物質的相同,例如甲醇氧化成有毒的甲醛甲酸的步驟,所以在甲醇中毒時,可以用乙醇來減緩之。乙二醇中毒也可以用相同的方式處理。

常見藥物[编辑]

物質 生物半衰期
腺苷 <10 秒
去甲腎上腺素 2 分鐘
奧沙利鉑 14 分鐘[6]
沙丁胺醇 1.6 小時
扎来普隆(Zaleplon) 1~2 小時
嗎啡 2~3 小時
美沙酮 15 小時至3 天,少數情況可高達8 天[7]
苯妥英 12–42 小時
丁丙諾啡(Buprenorphine) 16–72 小時
氯硝西泮 18–50 小時
地西泮 20–100 小時(其有效代謝物nordazepam為1.5–8.3 天)
氟西泮 0.8–4.2 天 (其有效代謝物desflurazepam為1.75–10.4 天)
多奈哌(Donepezil) 約70小時
氟西汀 4–6 天 (其有效脂溶性代謝物為4–16 天)
度他雄胺(Dutasteride) 5週
胺碘酮 25-110天
貝達喹啉(Bedaquiline) 5.5月

金屬[编辑]

對於有些物質,應該把人體分開成不同部位來看,不同部位對相同的物質會有不同的親合性和半衰期。試圖將物質自生物體中完全去除可能會造成局部的負擔上升。例如鉛中毒的人服用EDTA進行螯合治療,隨然可以提高鉛的溶解度,有助於經尿液排除,但過程中鉛也更容易進中央神經系統造成損害。[8]

  • :30~50天。
  • :1~4月。要縮短半衰期可以服用普魯士藍,會在消化系統中進行離子交換,釋放鉀離子的同時吸收銫離子。
  • 甲基汞:65天。
  • :血液中28~36天[9][10],骨骼中10年。
  • :骨骼中30年。
  • :骨骼中約100年,肝臟中約40年。

參見[编辑]

  • 半衰期,數學概念中廣義下任何物質減半的時間。

參考資料[编辑]

  1. ^ Lin VW; Cardenas DD. Spinal cord medicine. Demos Medical Publishing, LLC. 2003: 251. ISBN 1-888799-61-7. 
  2. ^ (英文)國際純粹與應用化學聯合會."biological half life".化学术语总目录 在线版本.
  3. ^ Birkett DJ (2002). Pharmacokinetics Made Easy (Revised Edition). Sydney: McGraw-Hill Australia. ISBN 0-07-471072-9.
  4. ^ Nordberg, Gunnar. Handbook on the toxicology of metals. Amsterdam: Elsevier. 2007: 119. ISBN 0-12-369413-2. 
  5. ^ Silk, Kenneth R.; Tyrer, Peter J. Cambridge textbook of effective treatments in psychiatry. Cambridge, UK: Cambridge University Press. 2008: 295. ISBN 0-521-84228-X. 
  6. ^ Ehrsson, Hans; 等. Pharmacokinetics of oxaliplatin in humans. Medical Oncology. Winter 2002 [2007-03-28]. (原始内容存档于2007-09-28). 
  7. ^ Manfredonia, John. Prescribing Methadone for Pain Management in End-of-Life Care. JAOA—The Journal of the American Osteopathic Association. March 2005, 105 (3 supplement): 18S [2007-01-29]. (原始内容存档于2007-05-20). 
  8. ^ Nikolas C Papanikolaou, Eleftheria G Hatzidaki, Stamatis Belivanis, George N Tzanakakis, Aristidis M Tsatsakis. Lead toxicity update. A brief review.. Medical Science Monitor. 2005, 11 (10): RA329-336. 
  9. ^ Griffin et al. 1975 as cited in ATSDR 2005
  10. ^ Rabinowitz et al. 1976 as cited in ATSDR 2005