效价强度

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效价强度英语:potency)在药理学中是药物活性的量度,以达到一定效果所需的剂量来表示。效价强度高的药物(如吗啡阿普唑仑利培酮)在低浓度时就有强烈反应,而效价强度低的药物(如布洛芬阿司匹林)在低浓度时只能引起轻微的反应。

影响效价强度的因素[编辑]

效价强度与亲和性效能成正比。亲和性是药物与受体结合的能力。效能是二者完全结合后引起分子、细胞、组织、系统等各层次的生物反应的能力。[1]

效价强度和EC50[编辑]

与受体结合的药物(或激动剂配体激素等)通常用A或D表示,而它所引起的反应用E表示。当药物浓度([A])过低时,其反应E小到测不出。当[A]增加时,E就开始明显了,而当[A]足够大时,E不再增加,而是趋于一个最大值Emax。Emax就是该药物所能引起的最大反应。能产生Emax的一半反应的药物浓度[A]常记为EC50或[A]50[2] 效价强度指的就是[A]50的值。[A]50越小,产生最大反应一半所需的药物浓度就越低,药物的效价强度就越高。[3]

高效价强度药物[编辑]

高效价强度往往带来高毒性(虽然也不一定如此)。因此,高效价强度药物的研发必须十分小心。药物效价强度可用职业暴露限值英语occupational exposure limit等标准分类。最常用的是Safebridge四分类法,但还有其他分类系统(如Merck、Roche和Affygility)。

根据Safebridge四分类法,一种药物符合以下标准即为高效价强度药物:[4]

  1. 浓度在150微克每千克体重(相当于10毫克的给药量)以下时就有生物活性。
  2. 8小时平均职业暴露限值不超过10微克每立方米。
  3. 是已知的致癌物、致突变物或致畸物。
  4. 还未进行效能或毒理研究的新药。

参考资料[编辑]

  1. ^ Kenakin, Terrance P. A pharmacology primer: theory, applications, and methods. Academic Press英语Academic Press. November 2006: 79. ISBN 978-0-12-370599-0. 
  2. ^ EC50的定义
  3. ^ Patrick, Graham L. An Introduction to Medical Chemistry. 2009-03: 62. ISBN 9780199234479. 
  4. ^ Harris, Robert. Formulating High Potency Drugs. Contract Pharma. 2012-10-09 [2015-06-30].