丁丙諾啡

维基百科,自由的百科全书
跳到导航 跳到搜索
丁丙諾啡
丁丙諾啡的結構式
丁丙諾啡的球桿模型
系统(IUPAC)命名名称
(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
临床数据
商品名 Subutex
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a605002
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 舌下英语Sublingual口頰投藥英语Buccal administration肌肉注射, 經皮英语transdermal, 鼻腔给药直肠口服给药
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 舌下:30%[1]
Intranasal: 48%[2]
蛋白结合度 96%
代谢 肝臟CYP3A4CYP2C8英语CYP2C8
開始出現藥效 30分鐘[3]
生物半衰期 37小時(從20–70小時)
作用时间 最長可達24小時[3]
排泄 胆汁
识别信息
CAS注册号52485-79-7 ✓
ATC代码 N02AE01 N07BC01
PubChem CID 644073
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 1670
DrugBank DB00921 ✓
ChemSpider 559124 ✓
UNII 40D3SCR4GZ ✓
KEGG D07132 ✓
ChEBI CHEBI:3216 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL511142 ☒N
化学信息
化学式 C29H41NO4
摩尔质量 467.64 g/mol

丁丙諾啡(Buprenorphine)是一種用以治療鴉片類物質成癮英语opioid addiction與急、慢性疼痛的藥物,市面上則以速百騰(subutex)等名稱販售[3]。此藥可藉由口腔黏膜吸收、液體注射或拿膠布沾溼後貼於皮膚上等方式施用[3]。如是作為治療鴉片成癮時,建議需有護理人員在旁留意病患的施用過程[3],而若療程較長時,則通常會建議加入納絡酮英语naloxone(naloxone,一種解麻注射液),組合為配方後使用[3]。一般而言,患者在施用本藥後的1小時內即可感到最大程度疼痛緩解的效果,並可持續達24小時[3]

此藥的副作用包括會引發換氣不足英语respiratory depression(呼吸減緩)、嗜睡、腎上腺功能不全英语adrenal insufficiency長QT綜合症(一種心臟病)、低血壓過敏及鴉片類物質成癮等[3]。而若用藥者有癲癇發作的病史時,則亦有引發更嚴重癲癇的風險[3];不過通常而言,停用本藥後僅會出現輕微的戒斷英语Opioid withdrawal症狀[3]。目前此藥對於孕婦的安全性為何尚不清楚,且不建議在餵母乳期間使用[3]。此藥的藥理機制為以各種方式影響不同種類的阿片受體[3],依據受體的不同,此藥可以作為激動劑部分激動劑或是受體拮抗劑[3]

美國在1981年通過將丁丙諾非列為藥物[3],2012年時,全美開出了 930 萬筆的處方籤[4]也有人將此藥用作娛樂用途,為求欣快感而採用注射或從鼻腔吸入[4],也有些人將它當作海洛因的替代品之用[4]。丁丙諾啡在美國是列為Schedule III英语Schedule III管制藥物[4]

參考資料[编辑]

  1. ^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT. Bioavailability of sublingual buprenorphine.. Journal of Clinical Pharmacology. 1997, 37 (1): 31–7. PMID 9048270. doi:10.1177/009127009703700106.  温哥华格式错误 (帮助)
  2. ^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D. The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray. J. Pharm. Pharmacol. 1989, 41 (11): 803–5. PMID 2576057. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x. 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 3.12 3.13 Buprenorphine Hydrochloride. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 January 2017 [17 March 2017]. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Drug Enforcement Administration. Buprenorphine (PDF). DEA. July 2013 [3 December 2017].