加巴喷丁

维基百科,自由的百科全书
跳转至: 导航搜索
加巴噴丁
(Gabapentin)
Gabapentin2DACS.svg
Gabapentin 3D.png
系统(IUPAC)命名名称
1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
临床数据
商品名 Neurontin, others[1]
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a694007
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B1
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 27-60% (与剂量成反比; 高脂饮食会提高生物利用度)[2][3]
蛋白结合度 低於 3%[2][3]
代谢 不被明顯代謝[2][3]
生物半衰期 5 至 7 小時[2][3]
排泄 腎臟[2][3]
识别信息
CAS注册号 60142-96-3 ✓
ATC代码 N03AX12
PubChem CID 3446
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 5483
DrugBank DB00996 ✓
ChemSpider 3328 ✓
UNII 6CW7F3G59X ✓
KEGG D00332 ✓
ChEBI CHEBI:42797 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL940 ✓
PDB配体ID GBN (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式 C9H17NO2
摩尔质量 171.237 g/mol
  (verify)


加巴喷丁(英语:Gabapentin,研發廠商品名為Neurontin,用於治療 癫痫神經痛英语neuropathic pain潮熱、以及睡眠腳動症[4][5]。這種藥物一般用於治療 癲癇小發作英语partial seizures[6]加巴噴丁也是治療 糖尿病神經炎英语diabetic neuropathy皰疹後的劇痛英语post-herpetic neuralgia、以及central neuropathic pain英语central neuropathic pain等疾病的神經性病痛的首選[6],約14%神經性病變疼痛的患者可獲得改善[7]

副作用包含嗜睡和暈眩。嚴重的副作用可能包含提高自殺風險、躁動行為以及嗜酸粒細胞增多以及全身性症狀英语drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms[4] 。對於妊娠母乳餵養是否有危害尚不明確[8]腎功能衰竭患者應使用較低劑量。加巴噴丁會對抑制性的神經傳遞物Γ-氨基丁酸 (GABA) 有所影響,但它的作用方式尚無定論[4]

加巴噴丁在1993年首次通過美国食品药品监督管理局批准[9][10]。批價約在每日1.35美元[11]。在美國,此藥從2004年開始已經可以通用名药物的方式取得[4],2015年,在美國一個月的藥物成本在100到200美金間[12]。1990年代,派德藥廠英语Parke-Davis輝瑞的子公司之一)透過一系列的手法,鼓勵美國的醫生對加巴噴丁進行非常規的使用英语off-label use[13]

引用[编辑]

  1. ^ Drugs.com international listings for Gabapentin Page accessed Feb. 9, 2016
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [6 April 2014]. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 Goa, KL; Sorkin, EM. Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy.. Drugs. September 1993, 46 (3): 409–27. PMID 7693432. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Gabapentin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. 
  5. ^ Wijemanne, S; Jankovic, J. Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment.. Sleep medicine. June 2015, 16 (6): 678–90. PMID 25979181. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. 
  6. ^ 6.0 6.1 Attal N, Cruccu G, Baron R, 等. EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision. Eur. J. Neurol. September 2010, 17 (9): 1113–e88. PMID 20402746. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. 
  7. ^ Moore, RA; Wiffen, PJ; Derry, S; Toelle, T; Rice, AS. Gabapentin for chronic neuropathic pain and fibromyalgia in adults.. The Cochrane database of systematic reviews. 27 April 2014, 4: CD007938. PMID 24771480. 
  8. ^ Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings. [13 March 2016]. 
  9. ^ https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020235.  缺少或|title=为空 (帮助)
  10. ^ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. Models of Seizures and Epilepsy.. Burlington: Elsevier. 2005: 539. ISBN 9780080457024. 
  11. ^ Gabapentin. International Drug Price Indicator Guide. [13 March 2016]. 
  12. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 327. ISBN 9781284057560. 
  13. ^ Henney JE. Safeguarding patient welfare: who's in charge? (PDF). Annals of Internal Medicine英语Annals of Internal Medicine. August 2006, 145 (4): 305–7. PMID 16908923. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. 

外部連結[编辑]