丁螺環酮

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丁螺環酮
Buspirone.svg
Buspirone3Danfr31.svg
系统(IUPAC)命名名称
8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-
8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
临床数据
妊娠分级
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 oral
合法狀態
合法状态
  • Rx-only, not a controlled substance
药代动力学数据
生物利用度 low and variable (approx. 5%), due至high first pass metabolism
蛋白结合度 95% bound至plasma proteins
代谢 mainly hepatic, active metabolite 1-Pyrimidylpiperazin (1-PP)
生物半衰期 2-3hr
排泄 urine (29-63%) and feces (18-38%) in the form of metabolites
识别信息
CAS注册号36505-84-7 ✗
ATC代码 N05BE01
PubChem CID 2477
DrugBank APRD00222
ChemSpider 2383
化学信息
化学式 C21H31N5O2
摩尔质量 385.50314 g/mol
  (verify)

丁螺環酮(Buspirone;8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1- piperazinyl]butyl]-8-aza- spiro[4.5]decane-7,9- dione monohydrochloride)是一種對精神病有效的藥物,主要用於治療焦慮症,但有時亦用於治療憂鬱症。一般藥品都採用鹽酸丁螺環酮(Buspirone HCl)的形式,是一種白色的結晶體。

Buspirone在1986年由Bristol-Myers Squibb (BMS)向美國食物及藥品管理局取得許可,其專利於2001失效。丁螺环酮的专利在2001年到期,丁螺环酮是现在可以作为通用名药物

医疗用途[编辑]

丁螺环酮是被美國食物及藥品管理局批准的焦虑症和焦虑症状的短期缓解的治疗药物。可溶於水。有兩種形式:錠裝或粉裝

現時鹽酸丁螺環酮藥物的主要品牌如下: Ansial®; Ansiced®; Anxiron®; Axoren®; Bespar®; Buspar®; Buspimen®; Buspinol®; Buspisal®; Narol®

本藥物的最小劑量為2.5毫克,藥物有5毫克、10毫克、20毫克等不同分量,都可以讓病者把藥片從中間切開,以減低服用量。

丁螺環酮的好處,在於它與傳統的抗焦慮處方,如:苯二氮䓬類藥物(benzodiazepine),令病人依賴的程度相對低得多,而且,亦不會對病者的肝功能構成影響。 再者,丁螺環酮並不會使人昏昏欲睡. 它的作用機理相信是以影響腦內的神經傳導物質血清素 , 特別是作為5-HT1A受體的部分激動劑. 本藥物由Bristol-Myers Squibb公司開發,並於1986年取得美國食物及藥品管理局的許可。本藥品的專利於2001年完結,但現時香港的公立醫院仍然會以原廠藥處方。

濫用及依賴[编辑]

活性炭被认为是一种有效的药物过量的治疗,设定的病人被迅速治疗。预计症状(基于375毫克/天治疗男性健康志愿者的症状 - 对比在澳大利亚,英国和美国许可的每日最大剂量):

  • 噁心
  • 呕吐
  • 头晕
  • 胃腸不適
  • 缩瞳英语Miosis
  • 心律不整(心跳過速)

到現在為止,Buspirone仍未有已知的濫用,也未有在心理學生理學上的依賴危機[1]

药理与机制[编辑]

丁螺环酮用作血清素5-HT1A受体英语5-HT1A receptor部分激动剂(IS=0.465)[2][3]。正是此操作,被认为能介导其抗焦虑和抗抑郁作用[4]

合成[编辑]

类似物[编辑]

参见[编辑]

參考書目[编辑]

  1. ^ Lydiurd, R. Bruce. An Overview of Generalized Anxiety Disorder: Disease State-Appropriate Therapy. Clinical Therapeutics. 2000, 22 (Supplement A): A3–A24. doi:10.1016/S0149-2918(00)89070-0. 
  2. ^ Blier P, Bergeron R, de Montigny C. Selective activation of postsynaptic 5-HT1A receptors induces rapid antidepressant response. Neuropsychopharmacology. May 1997, 16 (5): 333–8. PMID 9109104. doi:10.1016/S0893-133X(96)00242-4. 
  3. ^ Zuideveld KP, Rusiç-Pavletiç J, Maas HJ, Peletier LA, Van der Graaf PH, Danhof M. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of buspirone and its metabolite 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine in rats. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. December 2002, 303 (3): 1130–7. PMID 12438536. doi:10.1124/jpet.102.036798. 
  4. ^ Loane C, Politis M. Buspirone: what is it all about?. Brain Research. 2012, 1461: 111–8. PMID 22608068. doi:10.1016/j.brainres.2012.04.032. 
  5. ^ Allen LE, Ferguson HC, Kissel JW. Psychosedative agents. 2. 8-(4-Substituted 1-piperazinylalkyl)-8-azaspiro(4.5)decane-7,9-diones. Journal of Medicinal Chemistry. May 1972, 15 (5): 477–9. PMID 5035267. doi:10.1021/jm00275a009.