卡马西平

**卡马西平**
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	得理多（Tegretol）
AHFS（英语：American Society of Health-System Pharmacists）/Drugs.com
MedlinePlus	a682237
核准狀況	美 DailyMed: 8d409411-aa9f-4f3a-a52c-fbcb0c3ec053;
懷孕分級	澳: D ; ;
给药途径	口服
ATC碼	N03AF01 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	~100%
血漿蛋白結合率	70-80%
药物代谢	肝脏（CYP3A4）to active epoxide form (carbamazepine-10,11 epoxide)
生物半衰期	36小时（单次剂量）16-24小时（多次量）
排泄途徑	尿液（72%），粪便（28%）
识别信息
	IUPAC命名法 5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide; ;
CAS号	298-46-4 ; 85756-57-6
PubChem CID	2554;
IUPHAR/BPS	5339;
DrugBank	DB00564 ;
ChemSpider	2457 ;
UNII	33CM23913M;
KEGG	D00252 ;
ChEBI	CHEBI:3387 ;
ChEMBL	ChEMBL108 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4022731 ;
ECHA InfoCard	100.005.512
化学信息
化学式	C15H12N2O
摩尔质量	236.269 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES c1ccc2c(c1)C=Cc3ccccc3N2C(=O)N;
	InChI InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-10H,(H2,16,18) ; Key:FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N ;

卡马西平（Carbamazepine，簡稱CBZ），商品名得理多（Tegretol）是一种治疗癫痫病和神經性疼痛的药物^[2]。同樣能治療癲癇病的還有苯妥英及丙戊酸等等^[3]^[4]，但对失神性發作（英语：absence seizure）及肌阵挛性发作（英语：Myoclonus）无用。本品可與其他藥物併用於治療精神分裂症，或用於躁鬱症的二線用藥^[2]，通常一日服用2-4次^[2]。有證據顯示以改良缓释给药（英语：controlled release）有助於減少副作用^[5]。

常見副作用包含恶心和昏睡。可能發生的嚴重副作用則包含皮膚紅疹骨髓功能下降、自殺衝動（英语：suicidal thoughts），或意識渾沌。有骨髓疾病或歷史者不可服用。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成傷害，但若孕婦本身患有癲癇，則不建議在妊娠期間貿然停藥。哺乳期間不建議服藥。有肝腎問題者如服用此藥須額外關注^[2]。

卡马西平最早於1953年由瑞士化學家瓦特·辛德勒（Walter Schindler）所發現^[6]，並於1962年首次上市^[7]。該藥目前屬於學名藥，價格低廉^[8]。該藥列名世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一^[9]。在2014年，本品的批發價位於每劑0.01至0.07美元之間^[10]。

作用和細節[编辑]

適應症[编辑]

精運動性癲癇發作（單獨使用，或與primidone或苯妥英（phenytoin）一起使用）
癲癇大發作（與phenytoin併用）
混合型的癲癇發作
緩解與三叉神經痛有關的疼痛
躁症和躁郁症的預防
酒精禁戒症候群
腎原性糖尿病崩症
糖尿病性神經病變之疼痛
癲癇性格及附隨癲癇之精神障礙
尿崩症

藥動力學[编辑]

口服吸收緩慢，但是完全血漿尖峰濃度在2～6小時出現，在體內廣泛分佈，與蛋白質有高度的結合，血清半衰期約15～30小時，它在肝臟中代謝（其過氧化物的代謝物具有抗驚厥的活性），以好幾種代謝物和某部份未改變的藥物經由腎臟排出體外。

交互作用[编辑]

通常並不推薦同時使用卡马西平與 MAO 抑制劑或三環類抗抑鬱劑，因為毒性會增加。
卡马西平具有很高的蛋白結合率，因此，它會將其他蛋白結合的藥物（如水杨酸盐（salicylates）、口服降血糖藥、抗凝血劑、抗發炎劑）從蛋白結合的位置取代出來，而加強它們的藥效。
克拉霉素（Clarithromycin）、红霉素（Erythromycin）、醋竹桃霉素（Troleandomycin）會抑制卡马西平的肝臟代謝，而增強其藥理與毒性作用。處理：避免。
特非那定（Terfenadine）會提昇卡马西平的血中濃度和不良反應。處理：監測。
Carbamazepine是少見自我誘導(self-induced)藥物，因為在藥物代謝酵素P450中Carbamazepine同時是CYP3A4的受質(substract)也是誘導劑(inducer)，因此Carbamazepine的在血液中的半衰期會越來越短。

藥理作用[编辑]

增加潛伏期，減少反應性，抑制放電後與皮質和邊緣功能有關的多突觸途徑
可降低強直後藥力相乘的作用，此外，它還具有抗膽鹼激性，抗抑鬱和肌肉鬆弛的作用（干擾經肌肉的傳遞作用）
可以預防大部份特發性三叉神經痛患者的陣發性疼痛
在酒精脫癮症候群方面，可提高已被降低的驚厥閾值，因而減少病症突發的危險性
它並可迅速地改善精神性與自主神經性神經不安的症狀
在尿崩症方面，本品可以迅速減低尿量，解除乾渴感

注意事項[编辑]

罹患腎、肝或心臟疾病、高血壓、青光眼的患者，以及老人、孕婦或授乳的病人等使用宜小心；
停藥要慢慢的調整劑量，若突然的改變，可能會導致癲癇重積狀態；
卡马西平須在監測下小心使用。服用本品不宜開車或從事危險性工作；
有嚴重心血管方面的疾病，或者肝腎功能異常及老年人，使用卡马西平須注意調整劑量；
骨髓抑制的病歷，和嚴重的高血壓、對卡马西平過敏者，心臟房室阻斷的病人，不可服用。

常見副作用[编辑]

严重、有时致命的皮肤反应，包括中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯-约翰逊综合征（Stevens-Johnson syndrome）在卡马西平治疗中报告。研究发现此反应的风险和HLA-B基因的继承变种HLA-B*1502的存在有关联。^[11]
食慾減退
口乾
乾嘔
腹瀉或便秘
頭痛
暈眩
嗜睡
運動失調
視覺調節作用異常
複視
老年人偶爾發生的精神上混亂及激動

尤其在治療初期、通常經過7～14天或暫時降低劑量，這些副作用就會自然消失，其他因本品的抗利尿作用導致的低血鈉症，有時無伴隨嘔吐、頭痛、精神混亂，則較少發生，白血球減少症、血小板減少症、顆粒性白血球缺乏症、再生不良性貧血、血栓性栓塞、心臟傳導異常、肝炎、蛋白尿、淋巴結腫脹等也曾過報告。

註釋[编辑]

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Carbamazepine Drug Label. [2016-02-11]. （原始内容存档于2014-12-08）.
^ ^2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 Carbamazepine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Mar 2015]. （原始内容存档于2018-12-03）.
^ Nolan, SJ; Marson, AG; Pulman, J; Tudur Smith, C. Phenytoin versus valproate monotherapy for partial onset seizures and generalised onset tonic-clonic seizures.. The Cochrane database of systematic reviews. 23 August 2013, 8: CD001769. PMID 23970302. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub2.
^ Tudur Smith, C; Marson, AG; Clough, HE; Williamson, PR. Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 2002, (2): CD001911. PMID 12076427. doi:10.1002/14651858.CD001911.
^ Powell, G; Saunders, M; Marson, AG. Immediate-release versus controlled-release carbamazepine in the treatment of epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 3 February 2014, 2: CD007124. PMID 24488654. doi:10.1002/14651858.CD007124.pub3.
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^ Moshé, Solomon. The treatment of epilepsy 3. Chichester, UK: Wiley-Blackwell. 2009: xxix [2016-05-11]. ISBN 9781444316674. （原始内容存档于2016-03-05）.
^ Principles and practice of stereotactic radiosurgery. New York: Springer. 2008: 536 [2016-05-11]. ISBN 9780387710709. （原始内容存档于2016-03-05）.
^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
^ Carbamazepine. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. ^{[永久失效連結]}
^ Carbamazepine Prescribing Information to Include Recommendation of Genetic Test for Patients with Asian Ancestry （页面存档备份，存于互联网档案馆），FDA

参考文献[编辑]

CARBAMAZEPINE 光田綜合醫院（页面存档备份，存于互联网档案馆）

外部連結[编辑]

[TGA-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Carbamazepine Drug Label. [2016-02-11]. （原始内容存档于2014-12-08）.

[AHFS2015-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 Carbamazepine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Mar 2015]. （原始内容存档于2018-12-03）.

[3] Nolan, SJ; Marson, AG; Pulman, J; Tudur Smith, C. Phenytoin versus valproate monotherapy for partial onset seizures and generalised onset tonic-clonic seizures.. The Cochrane database of systematic reviews. 23 August 2013, 8: CD001769. PMID 23970302. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub2.

[4] Tudur Smith, C; Marson, AG; Clough, HE; Williamson, PR. Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 2002, (2): CD001911. PMID 12076427. doi:10.1002/14651858.CD001911.

[5] Powell, G; Saunders, M; Marson, AG. Immediate-release versus controlled-release carbamazepine in the treatment of epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 3 February 2014, 2: CD007124. PMID 24488654. doi:10.1002/14651858.CD007124.pub3.

[6] Smith, Howard S. Current therapy in pain. Philadelphia: Saunders/Elsevier. 2009: 460 [2016-05-11]. ISBN 9781416048367. （原始内容存档于2016-03-05）.

[7] Moshé, Solomon. The treatment of epilepsy 3. Chichester, UK: Wiley-Blackwell. 2009: xxix [2016-05-11]. ISBN 9781444316674. （原始内容存档于2016-03-05）.

[8] Principles and practice of stereotactic radiosurgery. New York: Springer. 2008: 536 [2016-05-11]. ISBN 9780387710709. （原始内容存档于2016-03-05）.

[9] WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.

[10] Carbamazepine. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. ^{[永久失效連結]}

[11] Carbamazepine Prescribing Information to Include Recommendation of Genetic Test for Patients with Asian Ancestry （页面存档备份，存于互联网档案馆），FDA

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