丙戊酸

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丙戊酸
Valproic acid.svg
Valproic acid 3d structure.png
系统(IUPAC)命名名称
2-propylpentanoic acid
临床数据
商品名 Convulex、Depakote、Epilim、Stavzor,以及其他
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682412
医疗法规
妊娠分级
  • AU: D
  • US: X (禁忌) - for control of conditions other than severe epilepsy not amenable to other drugs
给药途径 口服给药靜脈注射
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 Rapid absorption
蛋白结合度 80–90%[1]
代谢 肝臟glucuronide conjugation英语glucuronidation 30–50%, mitochondrial β-oxidation over 40%
生物半衰期 9–16 小時[1]
排泄 尿液(30-50%)[1]
识别信息
CAS注册号99-66-1 ✓
ATC代码 N03AG01
PubChem CID 3121
DrugBank DB00313 ✓
ChemSpider 3009 ✓
UNII 614OI1Z5WI ✓
KEGG D00399 ✓
ChEBI CHEBI:39867 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL109 ✓
NIAID ChemDB英语NIAID ChemDB 057177
其他名称 2-Propylvaleric acid
化学信息
化学式 C8H16O2
摩尔质量 144.211 g/mol
  (verify)

丙戊酸英语:Valproic acid,簡稱VPA),常見商品名Depakine。為一種治療癫痫躁鬱症的藥物,且可以預防偏頭痛[2]。該藥可預防失神性癲癇英语absence seizure部分性癲癇英语partial seizure,以及全身性癲癇英语generalized seizure。丙戊酸可由靜脈注射或口服給藥,另有長效配方[2]

常見副作用包含噁心、嘔吐、嗜睡,及口乾。嚴重副作用則包含肝臟問題,因此建議常規進行肝功能測試。其他嚴重風險因子包含胰腺炎和增加自殺風險。目前已知妊娠期間用藥對胎兒發育有嚴重威脅,因此孕婦不建議使用此藥治療偏頭痛。目前該藥物的藥理機轉尚不明朗[2]

丙戊酸於1881年首次合成,並於1962年開始用做醫療用途[3]。該藥列名世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[4]。該藥物為學名藥[2],在開發中國家每日劑量批發價約為0.14至1.52美元[5],在美國同樣劑量約0.90美金[2]

成藥名稱[编辑]

商標名稱及製造藥廠如下所示:

参考文献[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Depakene, Stavzor (valproic acid) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [2014-02-13]. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Valproic Acid. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-23]. 
  3. ^ Scott, D.F. The history of epileptic therapy : an account of how medication was developed 1. publ. Carnforth u.a.: Parthenon Publ. Group. 1993: 131. ISBN 9781850703914. 
  4. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. 
  5. ^ Sodium Valproate. International Drug Price Indicator Guide. [永久失效連結]

延伸閱讀[编辑]

  • T. R. Henry, "The History of Valproate in Clinical Neuroscience." Psychopharmacology bulletin (2003) 37 (Suppl 2):5-16 (More details on history)
  • Chateauvieux, S. B.; Morceau, F.; Dicato, M.; Diederich, M. (2010). "Molecular and Therapeutic Potential and Toxicity of Valproic Acid"[1](PDF). Journal of Biomedicine and Biotechnology 2010: 1. doi:10.1155/2010/479364. PMC 2926634. PMID 20798865. edit
  • Monti, B.; Polazzi, E.; Contestabile, A. (2009). "Biochemical, molecular and epigenetic mechanisms of valproic acid neuroprotection"[2](PDF). Current molecular pharmacology 2 (1): 95–109. PMID 20021450. edit

外部連結[编辑]