替米沙坦

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替米沙坦
Telmisartan.png
系统(IUPAC)命名名称
4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-二-1H-苯並咪唑]-1'-基)-甲基]-[1,1'-二聯苯基]-2-羧酸
临床数据
妊娠分级
给药途径 口服
合法狀態
合法状态
  • S4 (澳)、POM 處方藥()、處方藥 (美)
药代动力学数据
生物利用度 42–100%
蛋白结合度 ≥99.5%
代谢 最小限度的肝
生物半衰期 24 小時
排泄 97%通過排泄物排泄
识别信息
CAS注册号 144701-48-4
ATC代码 C09CA07
PubChem CID 65999
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 592
DrugBank APRD01247
ChemSpider 59391 ✓
UNII U5SYW473RQ ✓
KEGG D00627 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1017 ✓
化学信息
化学式 C33H30N4O2
摩尔质量 514.617 g/mol
  (verify)

替米沙坦(國際非專利藥品名稱:Telmisartan) 是一種血管緊張素II受體拮抗劑英语:ARB),用於治療高血壓。現時大部分降血壓藥的療效最長只能維持10小時。[1] 替米沙坦 (Telmisartan) 的藥效為同類藥物中最長;臨床研究顯示,替米沙坦(Telmisartan)能夠全日24小時降壓,包括清晨時分心血管病最高危的時候。[2][3][4]

替米沙坦亦是目前唯一一種血管緊張素受體阻斷劑,經臨床研究證實除了能為高心血管風險患者和糖尿病患者降血壓外,更能提供額外的心血管保護,減低他們因心血管病而死亡、心肌梗死或中風的機會。

商品名稱[编辑]

替米沙坦由德國藥廠百靈佳殷格翰研發,商品名為「Micardis」。除了原本的商品名「Micardis」外,替米沙坦(telmisartan)還透過其他醫藥公司以不同的商品名稱上市,

  • 中文商品則名為:
    • 「美壓定」(香港)。
    • 「美卡素」(中國大陸)。
    • 「必康平」(台灣)。
  • 印度地區商品名為:
    • Telpres(印度Abbott Healthcare Pvt Ltd)。
    • Targit(印度Pfizer)。
    • Tisartan(印度XL Laboratories)
    • Axeten(印度Organon)。
    • Temax(Wockhardt)。
    • Teliact(Ranbaxy)。
    • Telma(Glenmark Pharmaceticals)。
    • Telmore(Morepen)。
    • Inditel(Zydus Cadila)。
    • Telminorm(Ipca Labs)。

二合一複方[编辑]

替米沙坦(Telmisartan)與其他降血壓藥物成份有復方制劑,包括與利尿劑成份(hydrochlorothiazide)的二合一複方,商品名為「Micardis Plus」,是由兩種不同藥理作用成分組合而成的降血壓藥,適合無法以單一成份得到適當血壓控制的病患者。[5][6]

複合配方[编辑]

最新研發的二合一複方降血壓藥物是由替米沙坦(Telmisartan)與屬長效鈣離子通道阻斷劑(CCB)的氨氯地平(amlodipine)之複合配方,商品名為「Twnysta」(全壓達),集合兩種降血壓藥物類別中成分最長效的於一身,發揮協同作用,既持續24小時降壓,也為心血管提供保護。[7]

適應症[编辑]

替米沙坦(Telmisartan)適用於治療原發性高血壓。

服用指引[编辑]

完全按照醫生指示服藥,如有疑問,請向醫護人員查詢。均需每天服用一次。建議在每天相同時間服藥,養成習慣。只有在服藥前才把藥丸從鋁箔包裝內取出。飽肚或空腹服用皆可,請以開水或其他不含酒精的飲料送服。一旦忘記服藥,應於記起時馬上服用。如果已經接近下次服藥時間,就應跳過漏服的一次,然後繼續如常按時服藥。切忌服用雙重劑量。

禁忌症[编辑]

副作用懷孕婦女並不適宜服用替米沙坦;如其他影響腎素-血管緊張素系統的藥物一樣,替米沙坦可導致嬰兒發育不健全、夭折或胎死腹中。另外,由於目前仍未清楚替米沙坦會否滲入母乳,因此如果病人正在授乳,亦應避免服用替米沙坦。[8]

副作用[编辑]

替米沙坦的副作用與其他血管緊張素II受體拮抗劑相若,包括早博及心博過緩(即心跳過快或過慢)、血壓低、水腫(雙臂、雙腿、嘴唇、舌頭或咽喉腫脹,後者可導致呼吸問題),以及過敏反應。[8]

作用機制[编辑]

作為一種血管緊張素II受體阻斷劑,telmisartan對一型血管緊張素II受體(AT1)的親和力特別高,是二型血管緊張素II受體(AT2)的3000倍。替米沙坦的半衰期長達24小時,為同類藥物之中最長[9],容積分佈亦最廣[10]

臨床試驗[编辑]

ONTARGET[编辑]

ONTARGET試驗計劃的英文全名為Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial,是有史以來其中一項最大的血管緊張素受體阻斷劑臨床研究計劃[11],共納入25,620名病人,來自分佈於41個國家的733家研究中心。研究計劃歷時5.5年,參與者隨機獲分配以下其中一種治療:telmisartan、血管緊張素轉換酶抑制劑ramipril,或結合兩種藥物。研究目的,是要透過主要綜合終點了解telmisartan在保護心血管方面的角色,主要綜合終點包括高心血管風險病人因心血管病死亡、心肌梗死、中風、因心臟衰竭入院的機會。研究結果發現,telmisartan的療效與ramipril相若,但咳嗽及血管性水腫的比率則較ramipril低,終止治療的個案因此也較少。聯合治療組的療效雖然與ramipril接近,但病人出現低血壓症狀的風險較高。耐受性方面,對血管緊張素轉換酶抑制劑耐受的病人,他們對telmisartan的耐受性比ramipril更佳,對治療的依從性也較高[11]

TRANSCEND[编辑]

TRANSCEND英文全名為Telmisartan Randomized Assessment Study in ACE Intolerant Subjects with Cardiovascular Disease,是ONTARGET研究的一部分,研究對象為對血管緊張素轉換酶抑制劑不耐受的病人,將他們隨機分配接受telmisartan或安慰劑治療。一篇隨研究結果同時發表的評論文章認為:「目前仍缺乏完整數據支持血管緊張素受體阻斷劑除了心臟衰竭外,還能預防心血管疾病病人出現血管事件。ONTARGET研究顯示telmisartan的療效並不遜於ramipril,但TRANSCEND的發現則對此結論提出質疑,暗示telmisartan即使存在影響,它的影響其實並不大。」[12]

ProFESS[编辑]

PRoFESS研究(英文全名Prevention Regimen For Effectively Avoiding Second Strokes)歷時2.5年,目的是要了解病人出現缺血性中風後馬上接受替米沙坦(telmisartan)治療的效果。結果顯示替米沙坦(telmisartan)作為這方面的治療並未有顯著減低再中風、主要心血管事件或糖尿病的發生率。[13][14]

其他臨床試驗[编辑]

Telmisartan的其他臨床試驗還包括有PRISMA (Protective Randomized Investigation of the Safety and efficacy if Micardis vs.Ramipril using ABPM)、TRENDY(Telmisartan vs. Ramipril in renal ENdothelial DYsfunction)、INNOVATION(INcipieNt to OVert:Angiotensin II receptor blocker Telmisartan Investigation on type II diabetic Nephropathy)、AMADEO、DETAIL、VIVALDI、ARAMIS、 ESPIRIT。[15]

参考文献[编辑]

  1. ^ Costa, FV. Telmisartan: Standing out in a crowded contest?. High Blood Press Cardiovasc Prev. 2006, 13: 85–94. 
  2. ^ Gosse P, Neutel JM, Schumacher H; 等. The effect of telmisartan and ramipril on early morning blood pressure surge: a pooled analysis of two randomized clinical trials. Blood Press Monit. 2007, 12: 141–147. PMID 17496463. 
  3. ^ Neutel JM and Smith DH. Evaluation of angiotensin II receptor blockers for 24-hour blood pressure control: meta-analysis of a clinical database. J Clin Hypertens. 2003, 1: 58–63. PMID 12556655. 
  4. ^ Burnier M and Brunner HR. Angiotensin II receptor antagonists. Lancet. 2000, 355: 637–645. PMID 10696996. 
  5. ^ MicardisPlus®,"New powerful antihypertensive MicardisPlus® 80/25 (80mg telmisartan/25mg hydrochlorothiazide) approved by EU Commission"[1],Boehringer Ingelheim GmbH,2013.
  6. ^ Micardis Plus (telmisartan - hydrochlorothiazide),"Micardis Plus"[2],MediResource Inc.,2013/01/29查閱.
  7. ^ TWYNSTA®(telmisartan/amlodipine)Tablets,"Twynsta (Telmisartan Amlodipine Tablets)"[3],RxList,Last reviewed on RxList: 11/27/2012.
  8. ^ 8.0 8.1 Micardis
  9. ^ Benson SC, Pershadsingh H, Ho C; 等. Identification of Telmisartan as a Unique Angiotensin II Receptor Antagonist with Selective PPAR -Modulating Activity. Hypertension. 2004, 43: 993. 
  10. ^ Freytag F, Schelling A, Meinicke T; 等. Comparison of 26-week efficacy and tolerability of telmisartan and atenolol, in combination with hydrochlorothiazide as required, in the treatment of mild to moderate hypertension: a randomized, multicenter study. Clin Ther. 2001, 23: 108–23. 
  11. ^ 11.0 11.1 Yusuf S, Teo K, Pogue J; 等. Telmisartan, Ramipril, or Both in Patients at High Risk for Vascular Events. N Engl J Med. 2008, 358: 1547–1559. PMID 18378520. 
  12. ^ Ripley TL and Harrison D. The power to TRANSCEND. The Lancet. 2008, 372: 1128–1130. PMID 18757086. 
  13. ^ Yusuf S, Diener HC, Sacco RL; 等. Telmisartan to prevent recurrent stroke and cardiovascular event. N Engl J Med. 2008, 359: 1125–1137. PMID 18753639. 
  14. ^ Diener HC, Sacco RL, Yusuf S; 等. Effects of aspirin plus extended-release dipyridamole versus clopidogrel and telmisartan on disability and cognitive function after recurrent stroke in patients with ischaemic stroke in the Prevention Regimen for Effectively Avoiding Second Strokes (PRoFESS) trial: a double-blind, active and placebo-controlled study. Lancet Neurol. 2008, 7: 875–884. PMID 18757238. 
  15. ^ http://www.icmaedu.com/scripts/pages/en/protection/programme_overview/index.php

外部連結[编辑]