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泼尼松龙

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泼尼松龙
Prednisolone-2D-skeletal.svg
Prednisolone-3D-balls.png
系统(IUPAC)命名名称
(11β)-11,17,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
临床数据
妊娠分级
  • AU: A
  • US: C (不排除有风险的可能)
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物半衰期2-3 小時
排泄潑尼松發經由尿液排泄
识别信息
CAS注册号50-24-8  ✓
ATC代码A07EA01 C05AA04, D07AA03, D07XA02, H02AB06, R01AD02, S01BA04, S01CB02, S02BA03, S03BA02
PubChemCID 5755
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS2866
DrugBankDB00860 ✓
ChemSpider5552 ✓
UNII9PHQ9Y1OLM ✓
KEGGD00472 ✓
ChEBICHEBI:8378 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL131 ✓
其他名称11,17-dihydroxy-17- (2-hydroxyacetyl)- 10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- dodecahydrocyclopenta [a]phenanthren-3-one
化学信息
化学式C21H28O5
摩尔质量360.444 g/mol

潑尼松龍(英語:Prednisolone),又譯作康速龍錠(英語:Donison),是皮質類固醇藥物[1],用於治療某些類型的過敏炎症自體免疫性疾病癌症[2][3]。它可透過口腔、靜脈注射作為乳膏和眼藥水使用[4]。治療的疾病包括有:腎上腺皮質功能不全英语Adrenal insufficiency高血鈣類風濕性關節炎皮膚炎、眼睛發炎、哮喘[5],及多發性硬化症[3][6]

短期使用潑尼松龍的副作用包括噁心和疲倦[2]。更嚴重的副作用包括精神病的問題,這可能發生於大約5%的人身上[7]。長期使用的常見副作用包括骨質疏鬆症、軟弱無力、念珠菌症,以及容易出現瘀傷[3]。雖然在懷孕後期作短期使用是安全的,然而在懷孕初期或長期使用有時會對嬰兒損害產生關聯[8]

潑尼松龍是由氫羥腎上腺皮質素製成的糖皮質激素,於1955年被發現並獲准用於醫療用途[9],它也是潑尼松的一種活性代謝產物[10],同時亦作為藥物使用。它主要對糖皮質激素活躍,礦物類皮質激素活性低,使其適用於廣泛的炎症自體免疫狀況[11],它也被用於治療類肉瘤病[12],但機制不明。

它在世界衛生組織基本藥物標準清單中,是醫療系統中所需的最有效、最安全的藥物[13]。它可以作為通用藥物的使用[3]。在發展中國家,每5毫克片劑的價格約$0.01美元[14]。在2017年,500萬種處方藥物中,它是第136個美國最常處方的藥物[15]

醫療用途[编辑]

潑尼松龍是一種以糖皮質激素為主的皮質類固醇藥物,其鹽皮質激素活性低,使其可用於治療多種範圍廣泛的炎症和自體免疫疾病[16],例如:哮喘[17]葡萄膜炎壞疽性膿皮病英语Pyoderma gangrenosum類風濕關節炎蕁麻疹[18]血管性水腫[18]潰瘍性結腸炎心包炎顳動脈炎英语Giant-cell arteritis克隆氏症貝爾氏麻痹症多發性硬化症[19]叢集性頭痛血管炎急性淋巴性白血病自體免疫性肝炎英语Autoimmune hepatitis[20]全身性紅斑狼瘡川崎氏病[21]皮肌炎[22]結節病[23]

潑尼松龍滴眼液是一種腎上腺皮質類固醇產品,製成無菌眼科懸液,並用於減輕影響眼睛的腫脹、發紅、痕癢和過敏反應[24][25]。它已開展探索作為治療角膜炎的選項[26]。潑尼松龍也可用於治療從季節性過敏至藥物過敏英语Drug allergy的過敏反應[27]

潑尼松龍也可用於器官移植免疫抑制藥物[22][28]

低劑量的潑尼松龍可用作治療原發性腎上腺功能不全(愛迪生氏病[29][30]

皮質類固醇可抑制多種誘因的炎症反應,據推測療效是會延遲或緩慢的[31]。它們能抑制水腫、纖維蛋白沉積、毛細血管擴張、白細胞遷移、毛細血管增生、成纖維細胞增生、膠原蛋白沉積、以疤痕形成的發炎[32]

副作用[编辑]

潑尼松龍的使用會帶來一些不良反應:

  • 食慾增加,體重增加、噁心和不適
  • 感染風險增加;
  • 兒童的心血管疾病事件;
  • 皮膚病學的反應包括臉紅、青腫/皮膚變色、傷口癒合不良、皮膚變薄、皮疹、積液積聚、和異常的毛髮生長;
  • 高血糖,糖尿病患者可能需要增加胰島素或糖尿病治療;
  • 月經異常;
  • 對激素的反應較弱,尤其是在手術或疾病等壓力大的情況下;
  • 電解質變化:血壓升高、鈉增加和低鉀,導致鹼中毒英语Alkalosis
  • 胃腸道系統的影響:胃壁腫脹、肝酶的可逆性增加和胃潰瘍的風險;
  • 肌肉和骨骼異常,例如肌肉無力/肌肉流失、骨質疏鬆症、長骨骨折、肌腱斷裂和背部骨折。
  • 神經系統影響,包括非自主運動(抽搐)、頭痛及眩暈
  • 行為障礙[33]

鼻中隔穿孔及和腸穿孔也是明顯的副作用,在某些病理情況下會限制類固醇的使用[34][35]

在退出長期或大劑量使用潑尼松龍後,可能導致腎上腺功能不全英语Adrenal insufficiency[33]

懷孕與餵哺母乳[编辑]

儘管尚未有關於潑尼松龍在孕婦中使用的主要人體研究,對幾種動物的研究顯示它可能導致先天缺陷,例如增加唇顎裂的機會。當利益大於風險時,潑尼松龍應在孕婦身上使用,而母親懷孕期間使用潑尼松龍時,所產下的孩子應該受到腎上腺功能受損的監控。

在服用潑尼松龍的母親的母乳中發現有潑尼松龍[33]

藥理學[编辑]

作為糖皮質激素,潑尼松龍的親脂性結構使其易於通過細胞膜,然後結合其位於細胞質中的各自的糖皮質激素受體(GCR)。結合後,GC/GCR複合物的形成導致分子伴侶從糖皮質激素受體的解離,使GC/GCR複合物在核內移位。此過程在結合後20分鐘內發生。一旦進入細胞核,蛋白二聚體GC/GCR複合物結合到稱為糖皮質激素反應元件(GREs)的特定DNA結合,從而導致基因表達或抑制。正反應元件(GREs)與負反應元件(GREs)的結合會導致抗炎蛋白的合成,這會阻斷炎症基因的轉錄[36]

化學[编辑]

潑尼松龍是一種孕烷有機化合物皮質類固醇,它與其同源的強的松密切相關,兩者具有相同結構的化合物,除了在C11附近節省了兩個氫分子。它也被稱為δ1-皮質醇、δ1-氫化強的松、脫氫皮質醇1號及2號、脫氫皮質醇1號及2號、或脫氧皮質醇1號及2號[37][38]

社會與文化[编辑]

運動員禁用[编辑]

作為一種糖皮質激素,根據世界反興奮劑組織(WADA)的反興奮劑規定,未經授權或在比賽中途透過口服、靜脈注射、肌肉注射或或直腸途徑臨時使用潑尼松龍都是被禁止的[39][40]。符合WADA規定的話,該藥物可與TUE(治療用途豁免)於比賽中使用。在比賽中局部使用潑尼松龍,以及在比賽以外的任何用途則不受規範[39]。根據《奇幻熊》網站在2016年10月3日公佈的最新一份解密指,日本乒乓球運動員福原愛於2016年5月18日至6月17日的比賽期間曾在國際乒聯的許可下獲得了該藥物的「治療用藥豁免權」。

獸醫用途[编辑]

潑尼松龍也可用於治療貓、狗及雪貂的炎症和過敏性疾病的治療。

藥劑名稱[编辑]

  • 「柏理」康速龍錠,5毫克,(陪尼皮質醇),臺灣"應元化學製藥公司"(柏理公司委托)。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).

參考文獻[编辑]

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外部連結[编辑]