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泼尼松龙

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泼尼松龙
Prednisolone-2D-skeletal.svg
Prednisolone-3D-balls.png
系统（IUPAC）命名名称
(11β)-11,17,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
临床数据
妊娠分级
  • AU: A
  • US: C (不排除有风险的可能)
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物半衰期2-3 小時
排泄潑尼松發經由尿液排泄
识别信息
CAS注册号50-24-8  ✓
ATC代码A07EA01 C05AA04, D07AA03, D07XA02, H02AB06, R01AD02, S01BA04, S01CB02, S02BA03, S03BA02
PubChemCID 5755
IUPHAR/BPS（英语：IUPHAR/BPS）2866
DrugBankDB00860 ✓
ChemSpider5552 ✓
UNII9PHQ9Y1OLM ✓
KEGGD00472 ✓
ChEBICHEBI:8378 ✓
ChEMBL（英语：ChEMBL）CHEMBL131 ✓
其他名称11,17-dihydroxy-17- (2-hydroxyacetyl)- 10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- dodecahydrocyclopenta [a]phenanthren-3-one
化学信息
化学式C21H28O5
摩尔质量360.444 g/mol

潑尼松龍（英語：Prednisolone），是一種皮質類固醇，用以治療特定種類的過敏、炎症、自體免疫性疾病及癌症[1][2] 。可治療病症如腎上腺機能不全（英语：adrenocortical insufficiency）、高血鈣、類風濕性關節炎、皮膚炎、眼睛發炎、哮喘以及多發性硬化症[2]。本品可口服和靜脈注射，或作成皮膚乳膏和眼藥水使用[2][3][4]。

短期使用潑尼松龍的副作用為噁心和疲倦[1]，更嚴重的副作用則為引發精神病相關問題，100 人中約有 5％ 的人會發生[5]。長期使用的常見副作用則有骨質疏鬆症、虛弱無力、念珠菌症，及容易出現瘀傷[2]。雖然在懷孕後期，短期使用是安全的，然而在懷孕初期使用，或在後期長期使用，有可能會傷害到嬰兒[6]。潑尼松龍係為氫羥腎上腺皮質素（氫化可體松）製成的糖皮質素[7]。

潑尼松龍發現於 1955 年，同年核可為藥物之用[7]。本品名列世界衛生組織基本藥物標準清單中[8]，現在已有學名藥流通[2]。2017年，在美國最常用的處方籤藥物清單中，潑尼松龍排名第 129，該年開出至少 500 萬劑[9][10]。

醫療用途[编辑]

潑尼松龍是一種以糖皮質激素為主的皮質類固醇藥物，其鹽皮質激素活性低，使其可用於治療多種範圍廣泛的炎症和自體免疫疾病[11]，例如：哮喘[12]、葡萄膜炎、壞疽性膿皮病（英语：Pyoderma gangrenosum）、類風濕關節炎、蕁麻疹[13]、血管性水腫[13]、潰瘍性結腸炎、心包炎、顳動脈炎（英语：Giant-cell arteritis）及克隆氏症、貝爾氏麻痹症、多發性硬化症[14]、叢集性頭痛、血管炎、急性淋巴性白血病及自體免疫性肝炎（英语：Autoimmune hepatitis）[15]、全身性紅斑狼瘡、川崎氏病[16]、皮肌炎[17]和結節病[18]。

潑尼松龍滴眼液是一種腎上腺皮質類固醇產品，製成無菌眼科懸液，並用於減輕影響眼睛的腫脹、發紅、痕癢和過敏反應[19][20]。它已開展探索作為治療角膜炎的選項[21]。潑尼松龍也可用於治療從季節性過敏至藥物過敏的過敏反應[22]。

潑尼松龍也可用於器官移植的免疫抑制藥物[17][23]。

低劑量的潑尼松龍可用作治療原發性腎上腺功能不全（愛迪生氏病）[24][25]。

皮質類固醇可抑制多種誘因的炎症反應，據推測療效是會延遲或緩慢的[26]。它們能抑制水腫、纖維蛋白沉積、毛細血管擴張、白細胞遷移、毛細血管增生、成纖維細胞增生、膠原蛋白沉積、以疤痕形成的發炎[27]。

副作用[编辑]

潑尼松龍的使用會帶來一些不良反應：

  • 食慾增加，體重增加、噁心和不適；
  • 感染風險增加；
  • 兒童的心血管疾病事件；
  • 皮膚病學的反應包括臉紅、青腫／皮膚變色、傷口癒合不良、皮膚變薄、皮疹、積液積聚、和異常的毛髮生長；
  • 高血糖，糖尿病患者可能需要增加胰島素或糖尿病治療；
  • 月經異常；
  • 對激素的反應較弱，尤其是在手術或疾病等壓力大的情況下；
  • 電解質變化：血壓升高、鈉增加和低鉀，導致鹼中毒（英语：Alkalosis）；
  • 胃腸道系統的影響：胃壁腫脹、肝酶的可逆性增加和胃潰瘍的風險；
  • 肌肉和骨骼異常，例如肌肉無力／肌肉流失、骨質疏鬆症、長骨骨折、肌腱斷裂和背部骨折。
  • 神經系統影響，包括非自主運動（抽搐）、頭痛及眩暈；
  • 行為障礙[28]

鼻中隔穿孔及和腸穿孔也是明顯的副作用，在某些病理情況下會限制類固醇的使用[29][30]。

在退出長期或大劑量使用潑尼松龍後，可能導致腎上腺功能不全（英语：Adrenal insufficiency）[28]；

懷孕與餵哺母乳[编辑]

儘管尚未有關於潑尼松龍在孕婦中使用的主要人體研究，對幾種動物的研究顯示它可能導致先天缺陷，例如增加唇顎裂的機會。當利益大於風險時，潑尼松龍應在孕婦身上使用，而母親懷孕期間使用潑尼松龍時，所產下的孩子應該受到腎上腺功能受損的監控。

在服用潑尼松龍的母親的母乳中發現有潑尼松龍[28]。

藥理學[编辑]

作為糖皮質激素，潑尼松龍的親脂性結構使其易於通過細胞膜，然後結合其位於細胞質中的各自的糖皮質激素受體（GCR）。結合後，GC／GCR複合物的形成導致分子伴侶從糖皮質激素受體的解離，使GC／GCR複合物在核內移位。此過程在結合後20分鐘內發生。一旦進入細胞核，蛋白二聚體GC/GCR複合物結合到稱為糖皮質激素反應元件（GREs）的特定DNA結合，從而導致基因表達或抑制。正反應元件（GREs）與負反應元件（GREs）的結合會導致抗炎蛋白的合成，這會阻斷炎症基因的轉錄[31]。

化學[编辑]

潑尼松龍是一種孕烷有機化合物的皮質類固醇，它與其同源的強的松密切相關，兩者具有相同結構的化合物，除了在C11附近節省了兩個氫分子。它也被稱為δ1-皮質醇、δ1-氫化強的松、脫氫皮質醇1號及2號、脫氫皮質醇1號及2號、或脫氧皮質醇1號及2號[32][33]。

社會與文化[编辑]

運動員禁用[编辑]

作為一種糖皮質激素，根據世界反興奮劑組織（WADA）的反興奮劑規定，未經授權或在比賽中途透過口服、靜脈注射、肌肉注射或以直腸途徑臨時使用潑尼松龍都是被禁止的[34][35]。符合WADA規定的話，該藥物可與TUE（治療用途豁免）於比賽中使用。在比賽中局部使用潑尼松龍，以及在比賽以外的任何用途則不受規範[34]。根據《奇幻熊》網站在2016年10月3日公佈的最新一份解密指，日本乒乓球運動員福原愛於2016年5月18日至6月17日的比賽期間曾在國際乒聯的許可下獲得了該藥物的「治療用藥豁免權」。

獸醫用途[编辑]

潑尼松龍也可用於治療貓、狗及雪貂的炎症和過敏性疾病的治療。

藥劑名稱[编辑]

  • 「柏理」康速龍錠，5毫克，（陪尼皮質醇），臺灣"應元化學製藥公司"（柏理公司委托）。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).

參考文獻[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 53–54. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053. 
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外部連結[编辑]

外用的痔疮药
抗静脉曲张药
毛细血管稳定药
描述
疾病
治療
耳病藥物(S02)
感染
皮質類固醇
镇痛药及麻醉藥
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