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氯雷他定

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氯雷他定
Loratadin.svg
臨床資料
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度接近100%
药物代谢
生物半衰期8 小时 (代谢 12-24 小时)
排泄途徑40% 代谢物通过尿液排泄
另约40%通过粪便排泄
识别信息
CAS号79794-75-5  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.120.122 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C22H23ClN2O2
摩尔质量382.88 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol

氯雷他定(英語:Loratadine),中英文商品名:开瑞坦、息斯敏、克敏能、佳力天(Claritin)、樂敏錠(Lomidine)等,是第二代的抗组织胺药,常用于治疗过敏症状。和第一代抗组织胺药相比,它的一大特性是无明显嗜睡作用。

适应症[编辑]

各种过敏的对症治疗。缓解过敏性鼻炎引起的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。用于慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病的对症治疗。其他过敏症状亦可遵医嘱使用。

药理学[编辑]

药理[编辑]

药理学本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组織胺H1受体,抑制组織胺所引起的过敏症状。因藥物結構本身帶電,故不可通過血腦障壁,不會造成嗜睡的效果。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。本品为H1受体阻断剂,对外周H1受体有高度的选择性,对中枢H1受体的亲和力弱,可抑制肥大细胞释放白三烯素和组織胺。本品起效快,作用持久,抗组織胺作用比阿司米唑和特非那定均强,抗变态反应作用较好。

毒理[编辑]

毒理学动物试验未见明显致畸作用。

药代动力学[编辑]

空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。

參見[编辑]

外部連結[编辑]