氯雷他定

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氯雷他定
IUPAC命名
Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-
benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-
11-ylidine)-1-piperidinecarboxylate
識別
CAS號 79794-75-5
ATC編碼 R06AX13
PubChem CID 3957
DrugBank APRD00384
ChemSpider 3820
化學性質
化學式 C22H23ClN2O2 
分子量 382.88 g/mol
SMILES 搜尋Jmol 3D模型eMoleculesPubChem
药代动力学性質
生物利用度 不可用(大规模的首过代谢引致)
代謝
半衰期 8 小时 (代谢 12-24 小时)
排泄 40% 代谢物通过尿液排泄
另约40%通过粪便排泄
治療考量
懷孕分級 B1 () B ()
合法狀態 GSL () OTC () OTC(加拿大)
途徑 口服

氯雷他定(loratadine),中英文商品名:开瑞坦/克敏能/Claritin/樂敏錠(Lomidine),是第二代的抗组织胺药物,常用于治疗过敏症状。和第一代抗组织胺药相比,它的一大特性是无瞌睡作用。

功能主治[编辑]

缓解过敏性鼻炎的有关症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。

药理学[编辑]

药理[编辑]

药理学本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。因藥物結構本身帶電,故不可通過血腦障壁,不會造成嗜睡的效果。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。本品为H1受体阻断剂,对外周H1受体有高度的选择性,对中枢H1受体的亲和力弱,可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快,作用持久,抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强,抗变态反应作用较好。

毒理[编辑]

毒理学动物试验未见明显致畸作用。

药代动力学[编辑]

空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。

參見[编辑]

  • 莫鼻卡(Lorapseudo、抗組織胺藥物(Antihistamines)、氯雷他定<5mg>/伪麻黄碱<120mg>、持續性藥效錠)

外部鏈接[编辑]