苯海拉明
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
|---|---|
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2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine | |
| 临床数据 | |
| 商品名 | Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil |
| Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682539 |
| 妊娠分级 | |
| 依赖性 | 极低 |
| 给药途径 | 口服、肌注、静注等 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 40–60%[1] |
| 蛋白结合度 | 98–99% |
| 代谢 | 多种细胞色素P450肝酶: CYP2D6 (80%), CYP3A4 (10%)[2] |
| 生物半衰期 |
7 小时(儿童)[3] 12 小时(成人)[3] 17 小时(老年)[3] |
| 排泄 | 94%经尿液，6%经粪便[4] |
| 识别信息 | |
| CAS注册号 | 58-73-1  |
| ATC代码 | D04AA32 D04, R06 |
| PubChem | CID 3100 |
| IUPHAR/BPS | 1224 |
| DrugBank |
DB01075 |
| ChemSpider |
2989 |
| UNII |
8GTS82S83M |
| KEGG |
D00669  |
| ChEBI |
CHEBI:4636 |
| ChEMBL |
CHEMBL657 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C17H21NO |
| 摩尔质量 | 255.355 g/mol |
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苯海拉明（英語：Diphenhydramine）是一種抗組胺藥，主要用於治療過敏症[5]，也可以用於治療失眠、感冒症狀、帕金森氏症震顫和噁心[5]。給藥方式是口服、靜脈注射及肌肉注射[5]。最大效果通常在給藥後約兩小時，效果可持續長達七小時[5]。
苯海拉明常見的副作用包括嗜睡、方向感不佳以及反胃[5]，不建議給嬰兒服用[5]。目前還不清楚在懷孕時使用的風險，不過不建議在哺乳時服用此藥物[6]。苯海拉明是第一代的H1拮抗劑，會阻斷一些組織胺的作用[5]。苯海拉明也是抗膽鹼劑[7]。
苯海拉明最早是由George Rieveschl製備，在1946年開始販售[8][9]。目前是通用名药物[5]。在发展中國家的藥價是每劑美金0.01元[10]。在美國，每個月的藥費小於美金25元[11]。苯海拉明的商品名有Benadryl，也有其他的名稱[5]。
引用[编辑]
- ^ Paton DM, Webster DR. Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines). Clin. Pharmacokinet. 1985, 10 (6): 477–97. PMID 2866055. doi:10.2165/00003088-198510060-00002.
- ^ Showing Diphenhydramine (DB01075). DrugBank. [5 September 2009].
- ^ 3.0 3.1 3.2 Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE. Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children. J. Clin. Pharmacol. July 1990, 30 (7): 665–71. PMID 2391399. doi:10.1002/j.1552-4604.1990.tb01871.x.
- ^ Garnett WR. Diphenhydramine. Am. Pharm. February 1986, NS26 (2): 35–40. PMID 3962845.
- ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 5.6 5.7 5.8 Diphenhydramine Hydrochloride. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 6 September 2016 [28 September 2016]. （原始内容存档于15 September 2016）.
- ^ Diphenhydramine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [28 September 2016]. （原始内容存档于2 October 2016）.
- ^ Ayd, Frank J. Lexicon of Psychiatry, Neurology, and the Neurosciences. Lippincott Williams & Wilkins. 2000: 332. ISBN 978-0-7817-2468-5. （原始内容存档于8 September 2017）.
- ^ Dörwald, Florencio Zaragoza. Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds. John Wiley & Sons. 2013: 225. ISBN 978-3-527-64565-7. （原始内容存档于2 October 2016）.
- ^ Benadryl. Ohio History Central. [28 September 2016]. （原始内容存档于17 October 2016）.
- ^ Diphenhydramine. International Drug Price Indicator Guide. [28 September 2016].
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 240. ISBN 978-1-284-05756-0.
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