苯海拉明

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苯海拉明
Diphenhydramine 2D skeletal.svg
Diphenhydramine 3D ball.png
系统(IUPAC)命名名称
2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine
临床数据
商品名 Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682539
妊娠分级
  • AU: A
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
依赖性 极低
给药途径 口服、肌注静注
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 40–60%[1]
蛋白结合度 98–99%
代谢 多种细胞色素P450肝酶: CYP2D6 (80%), CYP3A4 (10%)[2]
生物半衰期 7 小时(儿童)[3]
12 小时(成人)[3]
17 小时(老年)[3]
排泄 94%经尿液,6%经粪便[4]
识别信息
CAS注册号58-73-1 ✓
ATC代码 D04AA32 D04AA33, R06AA02
PubChem CID 3100
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 1224
DrugBank DB01075 ✓
ChemSpider 2989 ✓
UNII 8GTS82S83M ✓
KEGG D00669 ☒N
ChEBI CHEBI:4636 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL657 ✓
化学信息
化学式 C17H21NO
摩尔质量 255.355 g/mol

苯海拉明(英語:Diphenhydramine)是一種抗組胺藥,主要用於治療過敏症[5],也可以用於治療失眠感冒症狀、帕金森氏症震顫和噁心[5]。給藥方式是口服、靜脈注射肌肉注射[5]。最大效果通常在給藥後約兩小時,效果可持續長達七小時[5]

苯海拉明常見的副作用包括嗜睡、方向感不佳以及反胃[5],不建議給嬰兒服用[5]。目前還不清楚在懷孕時使用的風險,不過不建議在哺乳時服用此藥物[6]。苯海拉明是第一代的H1拮抗劑英语H1 antihistamine,會阻斷一些組織胺的作用[5]。苯海拉明也是抗膽鹼劑[7]

苯海拉明最早是由George Rieveschl英语George Rieveschl製備,在1946年開始販售[8][9]。目前是通用名药物[5]。在发展中國家的藥價是每劑美金0.01元[10]。在美國,每個月的藥費小於美金25元[11]。苯海拉明的商品名有Benadryl,也有其他的名稱[5]

引用[编辑]

  1. ^ Paton DM, Webster DR. Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines). Clin. Pharmacokinet. 1985, 10 (6): 477–97. PMID 2866055. doi:10.2165/00003088-198510060-00002. 
  2. ^ Showing Diphenhydramine (DB01075). DrugBank. [5 September 2009]. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE. Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children. J. Clin. Pharmacol. July 1990, 30 (7): 665–71. PMID 2391399. doi:10.1002/j.1552-4604.1990.tb01871.x. 
  4. ^ Garnett WR. Diphenhydramine. Am. Pharm. February 1986, NS26 (2): 35–40. PMID 3962845. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 5.6 5.7 5.8 Diphenhydramine Hydrochloride. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 6 September 2016 [28 September 2016]. (原始内容存档于15 September 2016). 
  6. ^ Diphenhydramine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [28 September 2016]. (原始内容存档于2 October 2016). 
  7. ^ Ayd, Frank J. Lexicon of Psychiatry, Neurology, and the Neurosciences. Lippincott Williams & Wilkins. 2000: 332. ISBN 978-0-7817-2468-5. (原始内容存档于8 September 2017). 
  8. ^ Dörwald, Florencio Zaragoza. Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds. John Wiley & Sons. 2013: 225. ISBN 978-3-527-64565-7. (原始内容存档于2 October 2016). 
  9. ^ Benadryl. Ohio History Central. [28 September 2016]. (原始内容存档于17 October 2016). 
  10. ^ Diphenhydramine. International Drug Price Indicator Guide. [28 September 2016]. 
  11. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 240. ISBN 978-1-284-05756-0.