地塞米松

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地塞米松
Skeletal formula of dexamethasone
Ball-and-stick model of the dexamethasone molecule
系统(IUPAC)命名名称
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9- Fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
临床数据
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682792
妊娠分级
  • AU: A
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服、静脉注射肌肉注射皮下注射骨内输液
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 80-90%
蛋白结合度 77%
代谢 肝脏
生物半衰期 190 分鐘
排泄 尿液(65%)
识别信息
CAS注册号50-02-2 ✓
ATC代码 A01AC02 C05AA09, D07AB19, D10AA03, H02AB02, R01AD03, S01BA01,S02BA06, S03BA01
PubChem CID 5743
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 2768
DrugBank DB01234 ✗
ChemSpider 5541 ✓
UNII 7S5I7G3JQL ✓
KEGG D00292 ✓
ChEBI CHEBI:41879 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL384467 ✓
化学信息
化学式 C22H29FO5
摩尔质量 392.461 g/mol
物理性质
熔点 262 °C(504 °F)
 ✗✓ (what is this?)英语Wikipedia:WikiProject_Chemicals/Chembox_validation  (verify)
Dexamethasone

地塞米松Dexamethasone,簡稱DXMS)是一种人工合成的皮質類固醇[1][2],可用於治療多種症狀,包含風濕性疾病,某些皮膚病、嚴重過敏哮喘慢性阻塞性肺病義膜性喉炎腦水腫英语cerebral edema,也可能與抗生素合併用於結核病患者[1]。對於腎上腺皮質機能不全英语adrenocortical insufficiency的患者須併服具有鹽皮質激素的藥物,例如富能錠英语fludrocortisone等等[1]早產嬰兒使用地塞米松能改善預後[1]。本品通常一天內即開始發揮藥效,藥效可維持約三天左右[1]

長期使用地塞米松會導致念珠菌症、骨質流失、白內障、容易瘀青,或肌肉疲乏[1]。本品的在美國的懷孕分級為C級,需評估用藥成效大於副作用才能給藥[3];在澳洲則被評為A級,表示本品常用於孕婦,且沒有證據顯示會對胎兒造成危害[4]哺乳期間不可服用此藥[1],本品具有消炎免疫抑制的效果[1]

地塞米松於1957年首次合成[5],並列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[6]。本品價格低廉[7],在美國一個月療程通常花費低於 25 美元[1]。在印度,早產療程一次僅需 0.5 美元[7]。地塞米松在大多數國家都能輕易取得[7]

功效[编辑]

  • 常被用作抑制或防止药物过敏反应

消炎[编辑]

地塞米松可被用来治疗许多炎症,如类风湿关节炎。 也经常在某些牙科手术(如拔除智齿)后被用来消肿。有时与曲安奈德合用治疗足底筋膜炎。有时也在发生过敏性休克时大剂量地使用。在使用心脏起搏器时,常被用来减少炎症反应的作用。也被用来与抗生素合用治疗细菌性脑膜炎。 和新福林,洁霉素合用制成复方去氧肾上腺素可缓解和治疗过敏性,慢性鼻炎

肿瘤使用[编辑]

在肿瘤方面,它可用于癌症患者接受化疗时抵制某些副作用。地塞米松与可止吐的5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼有相似性。地塞米松也用在某些恶性血液病,特别是多发性骨髓瘤,有单独给予地塞米松或连同酞胺哌啶酮或组合阿霉素长春新碱的VAD治疗方案。在脑肿瘤治疗方面,地塞米松可用来对付水肿(这可能挤压其他大脑结构)的发展。

内分泌[编辑]

地塞米松可用于先天性肾上腺皮质增生。经常被用于妇产科。但目前地塞米松对母亲和胎儿的影响尚不清楚。

高原反应[编辑]

地塞米松可用于治疗高原脑水肿肺水肿。人们在登山探险时携带地塞米松,以帮助高山症治療。[8]

妇产科[编辑]

地塞米松可以促进胎儿的肺部的成熟。但这个功效也有一定的危险性。

兽药[编辑]

地塞米松可与马波沙星克霉唑和Aurizon(CAS 115550-35-1 )合用以治疗狗或鸟等的耳部感染或过敏。它也可以与三氯噻嗪合用治疗马匹的四肢肿胀、青肿。[9]

禁忌症[编辑]

有些禁忌是相对的:

药物相互作用[编辑]

  • 非甾体抗炎药和酒精:胃肠道溃疡风险增加
  • 口服降糖药物胰岛素:可能要调整降糖疗法
  • 其他(与某些抗生素,激素,麻黄素,地高辛)药物相互作用是众所周知的。

副作用[编辑]

如果使用地塞米松超过了几天,常见的系统性糖皮质激素副作用可能发生。这些副作用包括:

  • 胃部不适,增加胃溃疡敏感度
  • 增加食欲,导致体重显著增加
  • 潜在的糖尿病患者:葡萄糖不耐症是加重患者原有糖尿病。
  • 精神病,包括人格改变,易怒,兴奋,躁狂
  • 骨质疏松症的长期治疗:病理性骨折(如髋关节)
  • 肝酶升高,脂肪肝豆状核变性(通常是可逆的)
  • 常见依赖戒断综合征
  • 眼压增加,某些类型的青光眼,白内障
  • 皮肤科:痤疮过敏性皮炎,皮肤干燥鳞片瘀斑红斑,受损的伤口难愈合,增加出皮疹皮纹,并影响皮肤反应试验(皮试)的结果
  • 过敏反应(尽管很少):血管性水肿(极不可能的,因为给予地塞米松是为了防止过敏性反应)
  • 其他的副作用已注意到,并应引起关注。

长期服用地塞米松会破坏内分泌系统,导致多腺体萎缩、循环衰竭,直至下半身甚至四肢瘫痪,是内分泌紊乱导致心肾受损所至,这类药只能应急,不应用作长期的消炎。

用量[编辑]

  • 休克:首4日8毫克静脉注射,如有需要可重复,总剂量24mg。
  • 免疫性疾病和炎症:长期治疗0.5至1.5毫克,每天口服。避免超过每天1.5毫克(避免产生更严重的副作用)。
  • 佐剂或部分化疗:遵医嘱(因人而异)

参考资料[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Dexamethasone. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jul 29, 2015]. 
  2. ^ van de Beek D, de Gans J, McIntyre P, Prasad K. Corticosteroids for acute bacterial meningitis. Cochrane Database Syst Rev. 2007, (1): CD004405. PMID 17253505. doi:10.1002/14651858.CD004405.pub2. 
  3. ^ Dexamethasone Use During Pregnancy. www.drugs.com. [9 June 2016]. Dexamethasone is only recommended for use during pregnancy when there are no alternatives and benefit outweighs risk. 
  4. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. Drugs which have been taken by a large number of pregnant women and women of childbearing age without any proven increase in the frequency of malformations or other direct or indirect harmful effects on the fetus having been observed. 
  5. ^ Rankovic, Zoran; Hargreaves, Richard; Bingham, Matilda. Drug discovery and medicinal chemistry for psychiatric disorders. Cambridge: Royal Society of Chemistry. 2012: 286. ISBN 9781849733656.  Authors list列表缺少|last1= (帮助)
  6. ^ 19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015) (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 DEXAMETHASONE FOR ACCELERATING LUNG MATURATION IN PRETERM BABIES (PDF). [29 July 2015]. 
  8. ^ COMMENTS AND RESPONSES Reducing the Incidence of High-Altitude Pulmonary Edema Annals of Internal Medicine PDF
  9. ^ Trichlormethiazide and Dexamethasone for veterinary use. Wedgewood Pharmacy. [2008-01-23]. 

外部連結[编辑]