布地奈德

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布地奈德
Budesonid Grundstruktur V4.svg
Budesonide ball-and-stick.png
系统(IUPAC)命名名称
16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxy-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
临床数据
商品名Pulmicort, Rhinocort, Entocort, others
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa608007
医疗法规
妊娠分级
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径By mouth, nasal, tracheal, rectal
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度10-20%(首渡效應)
蛋白结合度85-90%
代谢肝臟(CYP3A4
生物半衰期2.0-3.6 hours
排泄尿糞便
识别信息
CAS注册号51333-22-3  ✓
ATC代码A07EA06 D07AC09, R01AD05, R03BA02
PubChemCID 40000
DrugBankDB01222 ✓
ChemSpider4444479 ☒N
UNIIQ3OKS62Q6X ✓
KEGGD00246 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL1370 ☒N
其他名称11β,21-Dihydroxy-16α,17α-(butylidenebis(oxy))pregna-1,4-diene-3,20-dione
PDB配体ID8W5 (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式C25H34O6
摩尔质量430.534 g/mol

布地奈德(Budesonide),常見商品名Pulmicort,是一种肾上腺皮质激素类药[1]。本品可以製成定量吸入劑英语metered-dose inhaler、藥丸、鼻內噴劑英语nasal spray,以及肛門塞劑等等[1][2]。吸入劑型長期使用可用於治療哮喘慢性阻塞性肺病[1][3][4]。鼻噴劑則可用於治療過敏性鼻炎鼻息肉[2][5]。緩釋型肛門塞劑可用於治療克隆氏症溃疡性结肠炎,以及微小性結腸炎英语microscopic colitis炎症性肠病[6][7][8]

吸入劑型常見副作用包含吸入性肺炎、咳嗽,以及頭痛[1]。錠劑型的常見副作用則包含疲憊、嘔吐,以及關節疼痛[1]。嚴重副作用包含感染風險上升、骨強度下降,以及白内障[1]。長期服用錠劑可能會導致腎上腺機能不足英语adrenal insufficiency[1]。因此長期使用錠劑者,驟然停用相當危險[1]妊娠期間使用吸入劑型顯示為安全[1],本品為一種糖皮质激素類藥物[1]

本品最早於1973年取得專利[9],並於1981年開始上市用於治療氣喘[10]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[11]。本品屬於通用名药物[12]。2014年,含200劑量的吸入劑型於发展中国家的批發價約介於5至7美金之間[13]。在2015年的美國,一個月的正常劑量售價約界於100至200美金之間[12]

适应症[编辑]

  • 滴鼻剂用于季节性和慢性过敏性鼻炎,血管舒缩性鼻炎,鼻息肉切除后预防息肉再生
  • 气雾剂用于慢性哮喘
  • 外用剂型用于皮肤炎性疾病
  • 胶囊:治疗轻度到中度的活跃克罗恩病[1]

用法用量[编辑]

  • 喷鼻剂/滴鼻剂
    • 每个鼻孔各喷2次,达到效果后,每个鼻孔各喷1次,每日两次
  • 气雾剂
    • 成人
      • 起始剂量100~200μg/次,每日2次
      • 维持量200~400μg/次,每日2次
    • 儿童
      • 起始剂量200~800μg/次,每日2次
  • 药膏
    • 涂于患处

注意事项[编辑]

不良反应[编辑]

  • 气雾剂
    • 少见声音嘶哑,口咽部念珠菌感染
  • 喷鼻剂/滴鼻剂
    • 偶见打喷嚏或鼻腔少量血性分泌物
  • 吸后彻底漱口可使不良反应率减至最低。如果发现口咽念珠菌病,可用适当的抗真菌药治疗,并继续使用布地奈德。

相关评价与研究[编辑]

  • 长期低剂量吸入布地奈德对轻度哮喘的儿童防止运动诱发的支气管收缩较为安全有效,并使其肺功能几乎达到正常。仅对7-11岁的儿童生长发育速度有明显的作用。
  • 小剂量皮质激素是当前最有效的抗过敏药物,吸入布地缩松气雾剂对减轻甚至消除气道炎症与气道高反应性有较好的疗效。
  • 轻型哮喘的患者应用低剂量的吸入性皮质类固醇布地奈德就会有显著的抗炎活性,加上长效β-2显效药福莫特罗或增加布地奈德的剂量不会产生明显的附加抗炎效果。
  • 布地奈德与福莫特罗两种药物的联合治疗是被美国哮喘教育和预防项目(NAEPP)所推荐的,能够长时间控制和防止中度至重度永久性哮喘病症状的发生。
  • 从长远来看,这种治疗不会影响儿童的身高。由于吸入性类固醇对骨胳生长的影响与对器官生长的影响不一定相同,建议在没有更多地了解吸入性类固醇对内脏器官有何影响之前,不要对有轻度哮喘的幼儿使用该类药物。
来自某生产商的布地奈德鼻喷雾剂实物照片,已经隐去生产商信息


參見[编辑]

參考文獻[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 1.9 Budesonide. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. (原始内容存档于2015-11-28). 
  2. ^ 2.0 2.1 Budesonide eent. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. (原始内容存档于2015-12-08). 
  3. ^ De Coster, DA; Jones, M. Tailoring of corticosteroids in COPD management.. Current respiratory care reports. 2014, 3: 121–132. PMC 4113685可免费查阅. PMID 25089228. doi:10.1007/s13665-014-0084-2. 
  4. ^ Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA. Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach.. Clinical and experimental gastroenterology. 2016, 9: 125–30. PMC 4876845可免费查阅. PMID 27274301. doi:10.2147/CEG.S80237. 
  5. ^ Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM. Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis: a meta-analysis.. The Laryngoscope. July 2012, 122 (7): 1431–7. PMID 22410935. doi:10.1002/lary.23259. 
  6. ^ Silverman J, Otley A. Budesonide in the treatment of inflammatory bowel disease.. Expert Rev Clin Immunol. 2011, 7 (4): 419–28. PMID 21790284. doi:10.1586/eci.11.34. 
  7. ^ Pardi DS, Tremaine WJ, Carrasco-Labra A. American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis. Gastroenterology. 2016, 150 (1): 247–274.e11. PMID 26584602. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006. 
  8. ^ British national formulary : BNF 58 58. British Medical Association. 2009: 56–57. ISBN 9780857111562. 
  9. ^ Domeij, Bengt. Pharmaceutical patents in Europe. The Hague: Kluwer Law International. 2000: 278. ISBN 9789041113481. (原始内容存档于2015-12-08). 
  10. ^ Hamley, Peter. Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and Technologies. John Wiley & Sons. 2015: 390. ISBN 9781118771693. (原始内容存档于2015-12-08). 
  11. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  12. ^ 12.0 12.1 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 451. ISBN 9781284057560. 
  13. ^ Budesonide. International Drug Price Indicator Guide. [5 December 2015]. 

外部連結[编辑]