本页使用了标题或全文手工转换

肾上腺素

维基百科,自由的百科全书
跳转至: 导航搜索
肾上腺素
Skeletal formula of epinephrine (adrenaline)
Ball-and-stick model of epinephrine (adrenaline) molecule
系统(IUPAC)命名名称
(R)-4-(1-Hydroxy-2-(methylamino)ethyl)benzene-1,2-diol
临床数据
商品名 EpiPen, others
AHFS英语AHFS/Drugs.com英语Drugs.com monograph
MedlinePlus a603002
License data
妊娠分级
  • US: C (不排除有风险的可能)
成瘾性
给药途径 靜脈注射肌肉注射英语intramuscular气管内管英语endotracheal tube心內注射英语Intracardiac injection鼻噴劑英语Nasal administration眼藥水
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
代谢 肾上腺素能突触MAOCOMT
起效 快速[1]
生物半衰期 2分钟
作用时间 數分鐘[2]
排泄 尿液
识别信息
CAS注册号 51-43-4 ✓
ATC code A01AD01 B02BC09 C01CA24 R01AA14 R03AA01 S01EA01
PubChem CID 5816
IUPHAR/BPS英语 479
DrugBank DB00668 ✓
ChemSpider 5611 ✓
UNII YKH834O4BH ✓
KEGG D00095 ✓
ChEBI CHEBI:28918 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL679 ✓
PDB配体ID ALE (PDBe, RCSB PDB)
化学数据
化学式 C9H13NO3
摩尔质量 183.204 g/mol
  (verify)

腎上腺素EpinephrineAdrenaline)是激素神經傳導物質,也是一種藥物[3][4]。腎上腺素被應用於治療多項疾病,包含全身性過敏反應心搏停止,以及表面出血等等[1],吸入式的腎上腺素有時會被用於改善義膜性喉炎的症狀[5]。另外當哮喘的第一線治療皆無效時,也可能會考慮使用腎上腺素。由於口服腎上腺素會迅速被降解而失效,因此須從靜脈、肌肉,或皮下注射給藥。也可以吸入的方式給予藥物[1]

常見的副作用包括暈眩、焦慮和盜汗。心跳過快和高血壓也可能發生,偶爾也會導致心律不整。雖然此藥物在懷孕以及哺乳使用的風險還未釐清,但對母親的益處還是必須納入考慮[1]

腎上腺素通常由腎上腺和特定神經分泌[3]。腎上腺素在戰鬥或逃跑反應中扮演了非常重要的角色,能增加到肌肉的血流量、心輸出量、促使瞳孔放大英语Mydriasis血糖上升[6][7] 。主要是由於腎上腺素作用在α和β接受器[7]。腎上腺素在許多動物以及某些單細胞生物上也找得到[8][9]

高峰讓吉在1901年首次分離出腎上腺素[10]。此後,腎上腺素被列入世界衛生组織基本藥物標準清單之中,為基礎醫療中的必備藥物[11]。本藥物現在為通用名藥物[1],一小罐的售價區間約為0.10至0.95美金之間.[12] 。而治療全身性過敏反應自動注射器價錢在2015年則約為100元美金[1]

歷史[编辑]

1901年,日本科學家高峰讓吉首先發現、完成世界最初的腎上腺素結晶化[13]

来源[编辑]

  • 肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
  • 药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。理化性质与NA相似。肾上腺素能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。

作用[编辑]

心脏[编辑]

  • 肾上腺素的一般作用使心脏收缩力上升、兴奋性增高、传导加速,心输出量增多。
  • 药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,positive klinotropic effect)。由于心肌收缩性增加,心率加快,故心输出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤。


对全身各部分血管的作用,不仅有作用强弱的不同,而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张,改善心脏供血,因此是一种作用快而强的强心药。

血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,故作用较弱。此外,体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致,以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱,有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管,机制见去甲肾上腺素。

血压[编辑]

血压在皮下注射治疗量(0.5~1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时,由于心脏兴奋,心输出量增加,故收缩压升高;由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响,抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高。此外,肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells)的β1受体,促进肾素的分泌。

气管[编辑]

松弛支气管平滑肌及解除支气管平滑肌痉挛,可以缓解呼吸困难。能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。

代谢[编辑]

  • 能提高机体代谢,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体,由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外,肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。

參考資料[编辑]

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Epinephrine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 15, 2015]. 
  2. ^ Nancy caroline's emergency care in the streets. 7. [S.l.]: Jones And Bartlett Learning. 2012: 557. ISBN 9781449645861. 
  3. ^ 3.0 3.1 Chansky, Michael Lieberman, Allan Marks, Alisa Peet ; illustrations by Matthew. Marks' basic medical biochemistry : a clinical approach 4. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2013: 175. ISBN 9781608315727. 
  4. ^ (-)-adrenaline. Guide to Pharmacology. IUPS/BPS. [21 August 2015]. 
  5. ^ Everard ML. Acute bronchiolitis and croup. Pediatr. Clin. North Am. February 2009, 56 (1): 119–33, x–xi. doi:10.1016/j.pcl.2008.10.007. PMID 19135584. 
  6. ^ Bell, David R. Medical physiology : principles for clinical medicine 3rd. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. 2009: 312. ISBN 9780781768528. 
  7. ^ 7.0 7.1 Khurana. Essentials of Medical Physiology. Elsevier India. 2008: 460. ISBN 9788131215661. 
  8. ^ Buckley, Eleanor. Venomous Animals and Their Venoms: Venomous Vertebrates. Elsevier. 2013: 478. ISBN 9781483262888. 
  9. ^ Animal Physiology: Adaptation and Environment 5. Cambridge University Press. 1997: 510. ISBN 9781107268500. 
  10. ^ Wermuth, Camille Georges. The practice of medicinal chemistry 3. Amsterdam: Elsevier/Academic Press. 2008: 13. ISBN 9780080568775. 
  11. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  12. ^ Epinephrine. International Drug Price Indicator Guide. [15 August 2015]. 
  13. ^ Wermuth, Camille Georges. The practice of medicinal chemistry 3. Amsterdam: Elsevier/Academic Press. 2008: 13. ISBN 9780080568775.